【技術實現步驟摘要】
葛根素橫酸納的制備及其用途 -、
本專利技術設及一種由葛根素制備葛根素橫酸鋼的制備方法，W及葛根素橫酸鋼的應 用。屬中藥現代化領域。包括在葛根素中引入親水基團橫酸鋼基（-SOsNa)，制備葛根素橫 酸鋼；W及葛根素橫酸鋼對屯、肌缺血的保護作用。 二、
技術介紹
屯、血管疾病是造成人類死亡的第一殺手。葛根素藥理活性強，藥效明確，毒副作 用少，安全范圍廣，葛根素在臨床上廣泛應用于治療屯、腦血管疾病。 葛根素具有碳巧異黃酬類物質化學結構的特點，水溶性和脂溶性均較差，影響了 其藥效，限制了其廣泛的應用。葛根素在水中的溶解度比較低，僅為4. 6g/l，吸收不完全， 口服生物利用度低，臨床口服較大劑量才能達到有效的血藥濃度和治療效果，所W目前臨 床上廣泛使用的劑型為注射劑。即使是葛根素注射液，也因為葛根素在水中的溶解度比較 低的緣故在配置過程中也難W在有限的體積內達到相應的藥物濃度，不能直接加工成注射 劑，所W現階段臨床所用的注射液均采用較高濃度的丙二醇為助溶劑。目前臨床應用的2ml 葛根素注射液內含5〇1113或10〇1113葛根素，在21111葛根素注射液內需加50%的丙二醇，有時 丙二醇甚至達到60%。由于治療上每個療程的葛根素注射液的用量都比較大，溶液中加入 大量的丙二醇，存在下列弊端；①使得制備的液體的粘度較大，在制備過程中增加了過濾的 難度，影響了物料的利用率；②大量的丙二醇注入人體內，對人體存在一些潛在的副作用， 作為輔料與溶劑，丙二醇具有一定的中樞神經系統和呼吸系統毒性反應；⑨體外研究顯示， 丙二醇可引起家兔及人紅細胞全溶血毒性作用；④葛根...
【技術保護點】
葛根素磺酸鈉的制備，其特征在于按以下步驟進行：(1)葛根素磺酸鈉粗品的制備：精密稱取一定量葛根素，按照質量體積比g/mL加入10～50倍量的98％的濃硫酸置于三口燒瓶中，在25～40℃溫度下攪拌使葛根素全部溶解并開始反應，持續攪拌20～60min后停止反應，冷切至室溫。用滴管慢慢的加入飽和的碳酸鈉水溶液調pH至5～6，靜置24h，析出白色沉淀。抽濾，用飽和碳酸鈉水溶液洗滌沉淀至中性，干燥得白色粗品。(2)葛根素磺酸鈉粗品的純化：白色粗品以1.5～3倍量的水溶解，過濾，濾液以20～30倍粗品量的預處理過的AB?8大孔樹脂裝柱，依次用水、20％乙醇水溶液洗脫，收集20％洗脫液，減壓回收溶劑，得白色固體(純度約為90％)。白色固體再以甲醇重結晶，即得葛根素磺酸鈉純品。其產率在60％左右，純度95％左右。
【技術特征摘要】
1. 葛根素磺酸鈉的制備，其特征在于按以下步驟進行： ⑴葛根素磺酸鈉粗品的制備：精密稱取一定量葛根素，按照質量體積比g/mL加入 10?50倍量的98%的濃硫酸置于三口燒瓶中，在25?40°C溫度下攪拌使葛根素全部溶解 并開始反應，持續攪拌20?60min后停止反應，冷切至室溫。用滴管慢慢的加入飽和的碳 酸鈉水溶液調pH至5?6,靜置24h，析出白色沉淀。抽濾，用飽和碳酸鈉水溶液洗絳沉淀 至中性，干燥得白色粗品。 (2)葛根素磺酸鈉粗品的純化：白色粗品以1. 5?3倍量的水溶解，過濾，濾液以20? 30倍粗品量的預處理過的AB-8大孔樹脂裝柱，依次用水、20%乙醇水溶液洗脫，收集20% 洗脫液，減壓回收溶劑，得白色固體（純度約為90% )。白色固體再以甲醇重結晶...
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