一種玉屏風散有效成分組合物及其制備方法和應用技術

本發明專利技術屬于中藥制備技術領域。具體涉及一種玉屏風散有效成分組合物及其制備方法和應用。本發明專利技術所述由黃芪甲苷，白術內酯I，升麻素苷，三者按照不同的比例進行組合，產生玉屏風散有效成分組合物。本發明專利技術是將中藥與現代科學技術相結合，將西藥的標準用于中藥的研究開發，將藥效和化學成分予以標準化呈現，并研究開發出安全、穩定、質量可控的現代中藥。即該組合物具備了藥品的安全性、有效性和質量可控性三大要素。這有利于解決中藥與國際醫藥發展趨勢接軌問題，有助于實現中藥的現代化和國際化。繼承和發展傳統中藥，并與現代醫藥技術相結合，是中藥步入國際市場的關鍵所在。

【技術實現步驟摘要】
【專利摘要】本專利技術屬于中藥制備
。具體涉及一種玉屏風散有效成分組合物及其制備方法和應用。本專利技術所述由黃芪甲苷，白術內酯I，升麻素苷，三者按照不同的比例進行組合，產生玉屏風散有效成分組合物。本專利技術是將中藥與現代科學技術相結合，將西藥的標準用于中藥的研究開發，將藥效和化學成分予以標準化呈現，并研究開發出安全、穩定、質量可控的現代中藥。即該組合物具備了藥品的安全性、有效性和質量可控性三大要素。這有利于解決中藥與國際醫藥發展趨勢接軌問題，有助于實現中藥的現代化和國際化。繼承和發展傳統中藥，并與現代醫藥技術相結合，是中藥步入國際市場的關鍵所在。【專利說明】一、
本專利技術屬于中藥制備
。具體涉及一種玉屏風散有效成分組合物及其制備 方法和應用。 二、
技術介紹
正常的免疫應答是機體維持自身平衡、抵御外來侵略的主要機制，過剩的免疫應 答則會造成各種自身免疫性疾病、過敏及各種炎癥反應等。以抑制過剩免疫應答為目的的 現有免疫抑制劑，由于其作用對細胞和組織缺乏選擇性，往往造成免疫應答的全面抑制，因 而產生嚴重的毒副作用，如糖皮質激素、環磷酰胺等。環孢素A是在環孢霉菌的代謝產物中 發現的，通過和環親和素結合形成復合體，進而抑制鈣調蛋白磷酸酶的功能，進一步抑制炎 癥早期被活化的基因（如IL-2)的轉錄，從而發揮免疫抑制作用。但是，環孢素A缺乏選擇 性，對T細胞擔負的機體正常免疫功能也有抑制作用。而且，長期使用環孢素A的病人，常 可觀察到藥物對腎臟和神經系統的毒性，且發生感染性疾病和腫瘤的風險增高。另外，分子 靶向類免疫抑制劑是近年來發展起來的以抗體類制劑為主的新型免疫抑制劑，但其對于免 疫應答的抑制仍往往是非選擇性的，會造成嚴重的毒副作用。 尋找能夠選擇性地抑制在疾病發生發展過程中扮演病理性角色的免疫細胞或分 子，而不影響或較少地影響其他正常的免疫細胞的分子，是實現選擇性免疫抑制的重要環 節。從一系列清熱中藥中發現了能選擇性地作用于免疫應答不同階段的中藥及其成分，這 些中藥及成分對遲發型超敏反應（DTH)的不同時相有選擇性的抑制作用。 玉屏風散源于元代朱丹溪的《丹溪心法》，其功效為益氣固表止汗，主治表虛不固、 惡風自汗、體虛易感風邪者。藥物組成為黃芪、防風各一兩，白術二兩；可研末制丸開水送 月艮，或按相同比例以水煎服飲用。實驗研究表明，玉屏風散具有調節人體免疫功能；近年來， 被廣泛應用于臨床，對小兒體虛多汗、預防體弱兒童反復呼吸道感染、蕁麻疹、風濕性關節 炎、過敏性皮炎、腎炎、美尼爾氏綜合征等病癥均有良好療效。 中藥是依照七情和合、君臣佐使的原則組成方劑的。現代研究中藥方劑配伍組方 的方法，主要是在組分層次上研究中藥有效成（組）分的配伍組方，能夠實現藥物配伍組方 的定量分析，有助于明確中藥有效成（組）分的作用靶點，探討中藥方劑的可能作用機制， 為中藥現代化研究奠定基礎，為中藥拓展國際市場提供依據。 目前，海外中藥市場上，中國擁有專利權的中藥僅為0. 3% ;全球中藥市場銷售額 一年約800億美元，中國僅占10%。日本漢藥企業借組中醫藥占領了國際中成藥市場的 80%，賺取高額利潤。將西藥的標準用于對中藥的研究開發，將藥效和化學成分予以標準化 呈現，這令全球各國更易接受日本生產的中成藥，即"漢藥"，這也是日本"漢藥"走向世界的 根本。 雖然中國有著豐厚的中藥資源優勢，但其復方成分極其復雜限制了在國際上的競 爭力，要改變現狀，必需走現代化道路。而闡明復方配伍的化學物質成分以及多靶點效應機 制，是解決中藥與國際醫藥發展趨勢接軌問題的必經之路。必須運用傳統中醫藥理論并結 三、
技術實現思路
本專利技術需要解決的問題是：提供一種玉屏風散有效成分組合物及其制備方法和應 用。實現中藥現代化。 本專利技術的技術方案概括如下： 1.玉屏風散有效成分組合物的組成 本專利技術所述玉屏風散有效成分組合物由黃芪甲苷（即黃芪皂苷IV， AstragalosideIV，C41H68O14),白術內酯I(AtractylenolideI，C15H18O2),升麻素苷 (Prim-o-glucosylcimifugin,C22H28O11),三者按照不同的比例進行組合,產生玉屏風散有 效成分組合物。 黃芪的主要有效成分為黃芪甲苷（即黃芪皂苷IV，AstragalosideIV，C41H68O14)， 具有抗炎降壓、鎮痛鎮靜、改善心肌收縮及舒張、清除自由基等作用；并對遲發型超敏 反應（DTH)有抑制作用，可能與抑制IFN-Y有關。白術的主要有效成分為白術內酯 I(AtractylenolideI，C15H18O2)，具有抗炎、抗腫瘤、調節腸道功能和促進營養物質吸收的 功能。防風的主要有效成分為升麻素苷（Prim-o-glucosylcimifugin，C22H28O11),具有顯著 的解熱、鎮痛、抗炎之功效。 2.本專利技術所述玉屏風散有效成分組合物的制備方法： 分別稱取黃苗甲苷（3mg-21mg)、白術內酯I(2mg-14mg)和升麻素苷（6mg-21mg)， 加入0. 5ml2%的吐溫80 (Tween-80)和24. 5ml雙蒸水，配制成黃芪甲苷、白術內酯I和升 麻素苷的混和溶液，混和溶液中各有效組分的終濃度分別為黃芪甲苷0. 12-1. 05mg/ml，白 術內醋I〇? 08-0. 7mg/ml，升麻素昔 0? 24-1. 05mg/ml。 組合物I混和溶液中各有效組分的終濃度分別為〇? 12mg/ml黃芪甲苷、0? 08mg/ml 白術內酯I和〇. 24mg/ml升麻素苷。 組合物II混和溶液中各有效組分的終濃度分別為I. 05mg/ml黃芪甲苷、0? 7mg/ml 白術內酯I和I. 〇5mg/ml升麻素苷。 3?藥理實驗 使用二硝基氟苯（DNFB)進行外源性刺激，并連續灌胃等量生理鹽水5天后，使用 較低濃度DNFB進行激發，構建遲發型超敏反應的變應性接觸性皮炎小鼠模型。 在此基礎上，分別對模型組、地塞米松陽性藥物組、玉屏風散（YPF)、YPF有效成分 組合物給藥組的實驗小鼠，于激發后6?8小時，分別對實驗小鼠的耳厚度和體重變化進行 測量；于激發后12小時對小鼠進行摘眼球取血，取離心后得到的上層血清進行ELISA檢測， 分別檢測IL-4和IFN-Y含量并進行統計分析。 小鼠處死后，取其脾臟稱重，并計算脾臟指數。 同時，對小鼠脾臟組織加入細胞裂解液和蛋白酶抑制劑，使用勻漿儀進行勻漿；離 心，取上清液，用BCA法測定組織蛋白原液蛋白濃度；然后，采用westernblotting方法檢 測IL-6表達量。 4?實驗結果 研究結果表明，玉屏風散有效成分組合物給藥后，小鼠體重明顯下降（P〈0.05); 與地塞米松和玉屏風散相比，組合物I的小鼠體重下降的差異不大；但與模型組小鼠比較， 組合物I的下降幅度明顯減小（表1)。 玉屏風散有效成分組合物能夠顯著降低激發后小鼠耳腫脹程度（P〈0. 01)，而且， 組合物I和組合物II的抑制作用均高于地塞米松和玉屏風散（表1)。 玉屏風散有效成分組合物能夠顯著降低脾臟指數（p〈0. 01)，具有一定的本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種玉屏風散有效成分組合物，其特征是由黃芪甲苷、白術內酯I和升麻素苷，按照不同的比例進行組合，產生玉屏風散有效成分組合物。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：楊潔，
申請(專利權)人：南京大學，
類型：發明
國別省市：江蘇;32