The invention relates to a method for the synthesis of pharmaceutical intermediates trans t-Boc -3- hydroxyethylpyrrolidone, using pyrrolidone as raw materials, first by hydroxyethylation, then at 1.5 ATM and ethanol under the action, at a temperature of 150 DEG -170 DEG and the formation of trans butyrolactone ammoniation t-Boc hydroxyethyl -3- pyrrolidone. The synthesis method of pharmaceutical intermediates of trans t-Boc -3- hydroxyethylpyrrolidone is simple and effective, and safe operation, very practical in concrete production.
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專(zhuān)利技術(shù)涉及一種醫(yī)藥中間體反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮的合成方法。
技術(shù)介紹
反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮是許多藥物合成的起始原料，特別是很多吡咯烷酮化合物的重要中間體，目前國(guó)內(nèi)未見(jiàn)報(bào)道此化合物的合成方法。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專(zhuān)利技術(shù)的目的在于克服上述不足，提供一種簡(jiǎn)單、高效、安全操作的醫(yī)藥中間體反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮的合成方法。本專(zhuān)利技術(shù)的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的：一種醫(yī)藥中間體反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮的合成方法，以吡咯烷酮為原料，先通過(guò)羥乙基化，然后在1.5個(gè)大氣壓和溶劑乙醇作用下，在溫度150℃-170℃下與丁內(nèi)酯氨化生成反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本專(zhuān)利技術(shù)的有益效果是：本專(zhuān)利技術(shù)醫(yī)藥中間體反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮的合成方法簡(jiǎn)單、高效，并且操作安全，在具體生產(chǎn)中非常實(shí)用。具體實(shí)施方式本專(zhuān)利技術(shù)醫(yī)藥中間體反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮的合成方法具體如下：以吡咯烷酮為原料，先通過(guò)羥乙基化，然后在1.5個(gè)大氣壓和溶劑乙醇作用下，在溫度150℃-170℃下與丁內(nèi)酯氨化生成反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮。此粗品的純度可以滿(mǎn)足一般的反應(yīng)需求，可直接投入反應(yīng)中。
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種醫(yī)藥中間體反式叔丁氧羰基?3?羥乙基吡咯烷酮的合成方法，其特征在于以吡咯烷酮為原料，先通過(guò)羥乙基化，然后在1.5個(gè)大氣壓和溶劑乙醇作用下，在溫度150℃?170℃下與丁內(nèi)酯氨化生成反式叔丁氧羰基?3?羥乙基吡咯烷酮。
【技術(shù)特征摘要】
1. 一種醫(yī)藥中間體反式叔丁氧羰基-3-羥乙基吡咯烷酮的合成方法，其特征在于以吡咯烷酮為原料，先通過(guò)羥乙基化，然...
【專(zhuān)利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：彭海燕，
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人：無(wú)錫乾浩生物醫(yī)藥有限公司，
類(lèi)型：發(fā)明
國(guó)別省市：江蘇;32
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