本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種沒藥甾酮Z在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明專利技術(shù)是沒藥甾酮Z的新用途，使用效果好。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種沒藥甾酮Z的用途。
技術(shù)介紹
作為抗菌、治外傷、抗黏膜炎癥的植物藥物，沒藥在古埃及、印度等地已有相當(dāng)長的使用歷史，具有抗微生物、抗炎、抗氧化、提高免疫力、調(diào)節(jié)代謝穩(wěn)態(tài)等功效，廣泛用于胸腹瘀痛、跌打損傷、癰腫瘡瘍、關(guān)節(jié)炎、肥胖、脂質(zhì)代謝紊亂等疾病的治療。在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，沒藥具有溫和的鎮(zhèn)定作用，是古埃及和印度等地區(qū)傳統(tǒng)用于治療過度思慮、憂慮和心神不寧的主要藥物之一。在種屬上，沒藥為橄欖科植物地丁樹CommiphoramyrrhaEngl或哈地丁樹CommiphoramolmolEngl的干燥樹脂，分為天然沒藥和膠質(zhì)沒藥，主要含25％-45％沒藥樹脂、3％-8％揮發(fā)油、55％-60％樹膠和少量苦味質(zhì)、沒藥酸、甲酸、乙酸等。沒藥甾酮系沒藥樹脂的主要成分之一，分為Z和E兩種同分異構(gòu)體。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，沒藥甾酮Z為沒藥的主要有效活性效成分，具有降血脂、抗氧化、抗炎、改善認(rèn)知等多種藥理學(xué)活性。雖然有關(guān)沒藥活性成份沒藥甾酮Z的基礎(chǔ)應(yīng)用研究已成為天然藥物研究與開發(fā)的熱點(diǎn)，但其在抗抑郁癥方面的應(yīng)用目前還沒有任何文獻(xiàn)報道。抑郁癥是現(xiàn)代社會一種常見的心境障礙疾病，以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征，嚴(yán)重者可出現(xiàn)自殺念頭。抑郁癥的發(fā)病與不良社會應(yīng)激與遺傳等多種因素有關(guān)。腦內(nèi)與抑郁癥發(fā)病密切相關(guān)的結(jié)構(gòu)主要有海馬等邊緣系統(tǒng)腦區(qū)和伏隔核等獎賞系統(tǒng)腦區(qū)。氟西汀、丙咪嗪等是目前臨床常用抗抑郁藥，這些藥物的抗抑郁機(jī)制在過去幾十年里一直被認(rèn)為與中樞單胺類遞質(zhì)系統(tǒng)有關(guān)，但存在用藥周期長、療效不顯著等缺點(diǎn)。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的在于提供一種藥物的新用途，是沒藥甾酮Z在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。本專利技術(shù)的技術(shù)解決方案是：一種沒藥甾酮Z在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。所述的藥物含沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟及一種或一種以上藥學(xué)上可以接受的載體。化學(xué)結(jié)構(gòu)：沒藥甾酮Z(Z-guggulsterone)，MW＝312.45。本專利技術(shù)所述沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟可以以單一藥物形式給藥，也可與其它藥物聯(lián)合給藥。本專利技術(shù)所述化合物中藥學(xué)上可接受的鹽包括各種無機(jī)或有機(jī)酸鹽如磷酸鹽、延胡索酸鹽、鹽酸鹽、酒石酸鹽、硫酸鹽、檸檬酸鹽、氫溴酸鹽、乳酸鹽、馬來酸鹽扁桃酸鹽和草酸鹽等及各種無機(jī)或有機(jī)堿鹽如三羥甲基氨基甲烷、氫氧化鈉和N-甲基-葡萄糖胺等。本專利技術(shù)所述化合物中藥學(xué)上可接受的酯包括但不限于C1-C6烷基酯、C3-C6直鏈芐基酯或烷基酯。本專利技術(shù)所述沒藥甾酮Z的羰基與不同胺類化合物形成的潛在肟類化合物。本專利技術(shù)所述沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟可以單獨(dú)使用或以藥物組合物形式使用。藥物組合物包括作為活性成分的沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟及可以作為藥用的載體。可藥用載體不會破壞本專利技術(shù)化合物或其可藥用鹽的藥學(xué)活性，其有效量，即起藥物載體作用量對人體無毒。可用藥物載體或輔料為藥學(xué)工作者一般所熟知的用于固體制劑、半固體制劑、液體制劑和吸入制劑的常規(guī)制劑，其中藥物載體包括但不限于以下物質(zhì)：氧化鋁、卵磷脂、離子交換材料、硬脂酸鋁、自乳化藥物傳遞系統(tǒng)(SEDDS)如d-維生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、吐溫或其它類似聚合介質(zhì)等藥物制劑用的表面活性劑、人血清白蛋白、緩沖物質(zhì)如磷酸鹽、氨基乙酸、山梨酸、山梨酸鉀、飽和植物脂肪酸部分甘油酯混合、水、鹽、磷酸氫二鈉、硫酸鹽精蛋白、氯化鈉、磷酸氫鉀、硅膠和鋅鹽等。聚乙烯吡咯酮、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇、纖維素物質(zhì)、聚丙烯酸酯、乙烯-聚氧乙烯-嵌段聚合物、環(huán)糊精、羊毛脂等均可用于促進(jìn)本專利技術(shù)化合物及其藥用鹽、酯或肟的藥物傳遞。其它可藥用輔料如崩解劑(如交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素和交聯(lián)PVP)、填充劑(如淀粉、無水乳糖、乳糖珠粒和葡萄糖)、粘合劑(如微晶纖維素)、潤滑劑(如硬脂酸鎂)、吸收促進(jìn)劑、甜味劑、香味劑、稀釋劑、潤濕劑、賦形劑、溶劑、增溶劑和著色劑等也可加入本專利技術(shù)的藥物組合物中。本專利技術(shù)所述的沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟以及藥物組合物可通過腸道或者非腸道途徑給藥。非腸道給藥制劑包括注射劑、軟膏劑、霜劑、貼劑、噴霧劑等；給藥途徑包括皮下、皮內(nèi)、動脈內(nèi)、肌內(nèi)、靜脈內(nèi)、關(guān)節(jié)內(nèi)、滑液內(nèi)、鞘內(nèi)、胸骨內(nèi)、病灶內(nèi)、顱內(nèi)注射或輸注，或局部、經(jīng)鼻、口服、直腸、經(jīng)頰、舌下、陰道、粘膜、皮內(nèi)、氣管、尿道給藥。本專利技術(shù)所述的沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟及藥物組合物的治療有效量為0.001-100mg/kg/d之間，可用于相關(guān)疾病的單一用藥或聯(lián)合用藥治療，為本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠理解的范圍。本專利技術(shù)提供了沒藥甾酮Z在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用，效果好。附圖說明下面結(jié)合附圖和實(shí)施例對本專利技術(shù)作進(jìn)一步說明。圖1、圖2、圖3為不同濃度沒藥甾酮Z對CUS所致小鼠懸尾不動時間的影響。圖4為不同濃度沒藥甾酮Z對CUS所致小鼠強(qiáng)迫游泳不動時間的影響。圖5、圖6、為不同濃度沒藥甾酮Z對CUS所致小鼠糖水消耗量的影響。圖7、圖8、圖9、圖10為不同濃度沒藥甾酮Z對CUS所致小鼠海馬DCX+細(xì)胞數(shù)的影響。圖11、圖12、圖13為沒藥甾酮Z處理前后各組小鼠海馬DCX+細(xì)胞數(shù)的統(tǒng)計結(jié)果。圖14、圖15為不同濃度沒藥甾酮Z對CUS所致小鼠海馬DCX蛋白表達(dá)的影響。圖16、圖17、圖18、圖19為沒藥甾酮Z處理前后各組海馬DCX蛋白表達(dá)變化的統(tǒng)計結(jié)果。具體實(shí)施方式一種沒藥甾酮Z在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。所述的藥物含沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟及一種或一種以上藥學(xué)上可以接受的載體。化學(xué)結(jié)構(gòu)：沒藥甾酮Z(Z-guggulsterone)，MW＝312.45。所述化合物中藥學(xué)上可接受的鹽包括各種無機(jī)或有機(jī)酸鹽如磷酸鹽、延胡索酸鹽、鹽酸鹽、酒石酸鹽、硫酸鹽、檸檬酸鹽、氫溴酸鹽、乳酸鹽、馬來酸鹽扁桃酸鹽和草酸鹽等及各種無機(jī)或有機(jī)堿鹽如三羥甲基氨基甲烷、氫氧化鈉和N-甲基-葡萄糖胺等。所述化合物中藥學(xué)上可接受的酯包括但不限于C1-C6烷基酯、C3-C6直鏈芐基酯或烷基酯。所述沒藥甾酮Z的羰基與不同胺類化合物形成的潛在肟類化合物。所述沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟可以單獨(dú)使用或以藥物組合物形式使用。藥物組合物包括作為活性成分的沒藥甾酮Z及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或肟及可以作為藥用的載體。可藥用載體不會破壞本專利技術(shù)化合物或其可藥用鹽的藥學(xué)活性，其有效量，即起藥物載體作用量對人體無毒。可用藥物載體或輔料為藥學(xué)工作者一般所熟知的用于固體制劑、半固體制劑、液體制劑和吸入制劑的常規(guī)制劑，其中藥物載體包括但不限于以下物質(zhì)：氧化鋁、卵磷脂、離子交換材料、硬脂酸鋁、自乳化藥物傳遞系統(tǒng)(SEDDS)如d-維生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、吐溫或其它類似聚合介質(zhì)等藥物制劑用的表面活性劑、人血清白蛋白、緩沖物質(zhì)如磷酸鹽、氨基乙酸、山梨酸、山梨酸鉀、飽和植物脂肪酸部分甘油酯混合、水、鹽、磷酸氫二鈉、硫酸鹽精蛋白、氯化鈉、磷酸氫鉀、硅膠和鋅鹽等。聚乙烯吡咯酮、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇、纖維素物質(zhì)、聚丙烯酸酯、乙烯-聚氧乙烯-嵌段聚合物、環(huán)糊精、羊毛脂等均可用于促進(jìn)本專利技術(shù)化合物及其藥用鹽、酯或肟的藥物傳遞。其它可藥用輔料如崩解劑(如交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素和交聯(lián)PVP)、填充劑(如淀本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種沒藥甾酮Z在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。
【技術(shù)特征摘要】
1.一種沒藥甾酮Z在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的沒藥甾酮Z在制備抗抑郁癥藥物中的...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：黃超，胡文鳳，王文靜，王吉莉，龔宇，王鵬，張偉，
申請(專利權(quán))人：南通大學(xué)，
類型：發(fā)明
國別省市：江蘇;32
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