一種氟苯尼考粉及其制備方法技術

本發明專利技術公開一種氟苯尼考粉及其制備方法，包括以下質量分數比的組分：氟苯尼考20?25份，包合劑72?76.9%,多巴胺1.2?1.8%，分散劑0.8?1份，潛溶劑0.5?0.8份。本發明專利技術公開的氟苯尼考粉及其制備方法，通過分子包合技術，解決了氟苯尼考在水中不溶解的問題，極大的提高了產品的生物利用度，同時通過工藝參數的改進提高了普通離心噴霧工藝產品堆密度，使產品堆密度達到了更適合飼料企業和養殖終端使用的水平，同時提高了產品流動性，節省了包材使用量，創造了顯著的社會經濟效益。

Florfenicol powder and preparation method thereof

The invention discloses a florfenicol powder and a preparation method thereof, comprising the following components with the mass fraction ratio: florfenicol 20_25 phr, inclusion agent 72_76.9%, dopamine 1.2_1.8%, dispersant 0.8_1 phr, and latent solvent 0.5_0.8 phr. The florfenicol powder and its preparation method are solved by molecular inclusion technology, which solves the problem of florfenicol insoluble in water, greatly improves the bioavailability of products, and improves the stacking density of ordinary centrifugal spray process products through the improvement of technological parameters, so that the product stack density is more suitable. Feed enterprises and aquaculture terminal use level, while improving product mobility, saving the use of package materials, creating significant social and economic benefits.

【技術實現步驟摘要】
一種氟苯尼考粉及其制備方法
本專利技術屬于獸藥制劑領域，尤其是涉及一種氟苯尼考粉及其制備方法。
技術介紹
氟苯尼考又稱氟甲砜霉素，是一種優良的動物專用廣譜抗生素，具有抗菌譜廣、吸收好、體內分布廣、安全高效等特點，尤其是消除了氯霉素破壞骨髓造血功能的缺點，無潛在的致再生障礙性貧血、致畸、致癌和致突變作用。獸醫臨床上廣泛應用于敏感菌所致的畜禽細菌性疾病的治療，且效果顯著，無氯霉素殘留問題，不易產生耐藥性，是甲砜霉素的最佳替代品。但氟苯尼考原料在水中幾乎不溶，常規工藝產品生物利用度低，嚴重影響臨床運用。因此，氟苯尼考制劑最大的技術難題是提高產品在水中的溶解度，制劑產品在水中不溶，尤其無法在禽類動物上飲水使用。另外即便常規水溶的制劑產品往往堆密度很低，造成使用不便和藥物浪費，威脅環境安全。其次，氟苯尼考制劑通常釋放速度較快，進而藥物的作用時間較短。所以，提高氟苯尼考制劑在水中的溶解度，延長藥物的釋放速度，對于提高其生物利用度和拓展臨床應用范圍具有重要意義。目前諸如氟苯尼考等難溶性藥物解決臨床應用效果不佳問題最普遍的措施是添加助溶劑或增溶劑和制備干混懸劑，這在一定程度上可提高產品生物利用度，但不能解決根本問題。公開號為CN105055319A公開的一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法，以泊洛沙姆188和PVPk30為助溶劑，倍他環糊精和羥丙基倍他環糊精為載體，其生產工藝較為簡單，提高了產品水溶性，但泊洛沙姆188和PVPk30市場價格相對較高，且添加量均在5％-10％，產品原材料成本高，不利于企業降本增效。又如公開號為CN105477642A公開一種高生物利用度氟苯尼考的組合物及其制備方法，以羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、卡波姆971p、聚維酮、阿拉伯膠、海藻酸鈉等為吸收促進劑，倍他環糊精為載體，采用離心噴霧或凍干工藝生產。該專利配方中所涉及羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、海藻酸鈉等吸收促進劑即便在熱水中分散速度也很慢，且添加量均在10％以上，膨脹倍數較大，生產需要大量水，產能低，成本高。再者此類吸收促進劑將嚴重影響產品在水中的分散、溶解速度及釋放速度，臨床使用不便。
技術實現思路
本專利技術為了克服現有技術的不足，提供一種藥物釋放速度慢、溶解度高、堆密度適宜的氟苯尼考粉及其制備方法。為了實現上述目的，本專利技術采用以下技術方案：一種氟苯尼考粉，包括以下質量分數比的組分：氟苯尼考20-25％，包合劑72-76.9％,多巴胺1.2-1.8％，分散劑0.8-1％，潛溶劑0.5-0.8％。本專利技術中采用包合劑，通過分子包合技術實現了物料的穩定性，不降解不變色不結塊，極大程度的提高了產品性能。進一步的，所述包合劑為倍他環糊精和羥丙基倍他環糊精的混合物。進一步的，所述倍他環糊精和羥丙基倍他環糊精的質量比為5:1。進一步的，所述分散劑為丙二醇嵌段聚醚、聚乙二醇單甲醚中的一種或兩種組合。進一步的，所述潛溶劑為二甲基亞砜、琥珀酸鈉、甘油中的一種或幾種組合。本專利技術還公開了所述的氟苯尼考粉的制備方法，包括以下步驟：a、按所述質量分數百分比分別稱取氟苯尼考、包合劑、分散劑及潛溶劑備用；b、將多巴胺投入至蒸餾水中，攪拌配制成8g/L的多巴胺溶液，之后將氟苯尼考加入至多巴胺溶液中，攪拌溶解后得到混合液；之后將混合液和包合劑混合均勻，將液體加熱至80～83℃同時不斷攪拌即可獲得分子包合液，水料比為2:1；c、待步驟b中分子包合液溫度穩定在80～83℃范圍時，投入分散劑、潛溶劑，澄清后攪拌保溫1h，然后使用離心噴霧干燥機對其進行離心噴霧干燥處理，過80目篩，即可得到成品。進一步的，所述步驟c中離心噴霧干燥過程中將氟苯尼考粉的粒徑控制在120～160μm。進一步的，所述步驟c中離心噴霧干燥時的進風溫度為175～180℃，出風溫度為90±2℃。本專利技術在制備過程中采用分子包合技術，使得物料能夠呈現分子狀態，以分子狀態在完全溶解在水中，溶解度高，水溶能力強，有效解決了傳統粉劑的水溶速度慢的問題；加入了多巴胺，通過多巴胺與氟苯尼考粉的復合，有效減緩了藥物的釋放速度，進而延長了藥物作用的時間，起到長效、緩釋的作用，提高了治療效果；其次，粉劑在溶解后，能夠實現久置無沉淀，可同時滿足家禽飲水和家畜拌料的使用需求；采用離心噴霧的方式進行制粉，有效解決了氟苯尼考在水中難溶解以及低堆密度臨床使用受限的問題，制備得到的產品堆密度高，進而有效增強產品的水溶性，既解決了水溶速度緩慢的問題，又解決了產品堆密度低的問題，避免了普通水溶性氟苯尼考常規生產堆密度低的現象出現，具有很大的技術優勢；其次，通過分子包合技術提高了藥物性狀的穩定性，使得粉劑不降解不變色不結塊，不易出現變質的情況，提高粉劑食用得到安全性。本專利技術采用離心噴霧工藝生產氟苯尼考粉，技術途徑實現方便，產能高，成本低，適宜推進產業化生產；本產品溶解度高、溶解迅速、堆密度適宜、高產能低成本的氟苯尼考制劑，方便臨床使用，在養殖終端真正做到降本增效具有重大意義。綜上所述，本專利技術具有以下優點：通過分子包合技術，解決了氟苯尼考在水中不溶解的問題，極大的提高了產品的生物利用度，同時通過工藝參數的改進提高了普通離心噴霧工藝產品堆密度，使產品堆密度達到了更適合飼料企業和養殖終端使用的水平，同時提高了產品流動性，節省了包材使用量。附圖說明圖1為對照實驗2中雞單劑量(30mg.kg-1)內服實驗組、對照組1和對照組2藥物后血藥質量濃度與時間的關系圖。圖2為對照實驗3中豬拌料喂食氟苯尼考原粉和實施例1藥物后血藥質量濃度與時間的關系圖。圖3為對照實驗4中氟苯尼考在大鼠體內藥物濃度-時間曲線圖。圖4為本專利技術中的離心噴霧干燥機的結構示意圖。圖5為本專利技術中的離心噴霧干燥機的局部結構剖視圖。圖6為圖4中A處放大圖。圖7為圖5中A處放大圖。圖8為圖5中B處放大圖圖9為本專利技術中的離心噴霧干燥機中轉軸和連接軸連接時的剖視圖。圖10為本專利技術中冷凝管的剖視圖。圖11為本專利技術中集水槽的安裝示意圖。具體實施方式為了使本
的人員更好的理解本專利技術方案，下面將結合本專利技術實施例中的附圖，對本專利技術實施例中的技術方案進行清楚、完整的描述。實施例1：若生產100kg氟苯尼考粉，包含以下步驟：(1)稱取氟苯尼考20kg，倍他環糊精和羥丙基倍他環糊精分別為64.4kg和12.3kg(按有效成分計)，多巴胺1.8kg，丙二醇嵌段聚醚1kg、二甲基亞砜0.5kg，備用；(2)將多巴胺投入至蒸餾水中，攪拌配制成8g/L的多巴胺溶液，之后將氟苯尼考加入至多巴胺溶液中，攪拌溶解后得到混合液；之后將混合液、倍他環糊精及羥丙基倍他環糊精混合均勻，并將液體加熱至83℃同時不斷攪拌即可獲得分子包合液，水料比為2:1；(3)待步驟(2)中分子包合液溫度穩定在83℃范圍時，投入丙二醇嵌段聚醚、二甲基亞砜，澄清后攪拌保溫1h，然后使用離心噴霧干燥機對其進行離心噴霧干燥處理；進一步的，將霧化盤變頻調節至15hz，使制得的粉末物料的粒徑范圍控制在120μm，然后將物料過80目篩，即得到氟苯尼考粉。具體的，如圖4-11所示，所述的離心噴霧干燥機包括塔體1、設于所述塔體1內的干燥腔11及用于撞擊所述塔體1的撞擊裝置，所述干燥腔11頂部設有離心霧化盤3、熱風管4及用于冷凝水蒸氣的冷凝裝置，所述熱風管4出口端設有出氣噴本文檔來自技高網...

【技術保護點】
1.一種氟苯尼考粉，其特征在于：包括以下質量分數比的組分：氟苯尼考20?25%，包合劑72?76.9%,多巴胺1.2?1.8%，分散劑0.8?1%，潛溶劑0.5?0.8%。

【技術特征摘要】
1.一種氟苯尼考粉，其特征在于：包括以下質量分數比的組分：氟苯尼考20-25%，包合劑72-76.9%,多巴胺1.2-1.8%，分散劑0.8-1%，潛溶劑0.5-0.8%。2.根據權利要求1所述的一種氟苯尼考粉，其特征在于：所述包合劑為倍他環糊精和羥丙基倍他環糊精的混合物。3.根據權利要求2所述的一種氟苯尼考粉，其特征在于：所述倍他環糊精和羥丙基倍他環糊精的質量比為5:1。4.根據權利要求1所述的一種氟苯尼考粉，其特征在于：所述分散劑為丙二醇嵌段聚醚、聚乙二醇單甲醚中的一種或兩種組合。5.根據權利要求1所述的一種氟苯尼考粉，其特征在于：所述潛溶劑為二甲基亞砜、琥珀酸鈉、甘油中的一種或幾種組合。6.一種如權利要求1-5任一項所述的氟苯尼考粉的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：a、按所述質量分數百分比分別...

【專利技術屬性】
技術研發人員：王琴，楊彩梅，楊彪，詹鵬飛，曾新福，
申請(專利權)人：王琴，
類型：發明
國別省市：浙江,33