地高辛藥物組合物及其制備方法技術

本申請公開了一種地高辛藥物組合物及其制備方法。該制備方法包括：S100、將地高辛和聚乙烯醇混合、攪拌、靜置析晶、過濾、洗滌、干燥，獲得第一物料；S200、將第一物料與第二物料混合，獲得第三物料；S300、將第三物料與聚乳酸

【技術實現(xiàn)步驟摘要】
地高辛藥物組合物及其制備方法


[0001]本申請屬于藥物化學的
，具體涉及一種地高辛藥物組合物及其制備方法。

技術介紹

[0002]地高辛的化學名為3β
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2，6
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二脫氧
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核
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己吡喃糖基
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(1
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己吡喃糖基]氧代]?
12β，14β
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二羥基
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5β
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心甾
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20(22)烯內(nèi)酯，又名異羥基洋地黃毒苷、狄戈辛、強心素、異羥洋地黃毒甙。
[0003]地高辛為中效強心苷類藥物，其對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用、減慢心率和抑制心臟傳導，適用于低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速，并用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等疾病的治療。
[0004]地高辛口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90％以上，服藥后1h血漿藥物濃度達峰值，經(jīng)4h達顯效，6h至12h達峰效應，血清治療濃度15ng/ml至25ng/ml，血漿蛋白結合率達97％。地高辛主要經(jīng)肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期一般為4天至7天。地高辛由膽汁排出，再循環(huán)后，由尿排出。地高辛通常口服，對嚴重心力衰竭患者則采用靜脈注射。常用劑型有注射劑、片劑等。
[0005]其中，如何提供一種工藝簡單、成本低廉的地高辛藥物，對本領域技術人員而言，是至關重要的。

技術實現(xiàn)思路

[0006]本申請旨在提供一種地高辛藥物組合物及其制備方法。為了解決上述技術問題，本申請是這樣實現(xiàn)的。
[0007]本申請?zhí)峁┝艘环N地高辛藥物組合物的制備方法，制備方法包括：
[0008]S100、將地高辛和聚乙烯醇混合、攪拌、靜置析晶、過濾、洗滌、干燥，獲得第一物料；
[0009]S200、將第一物料與第二物料混合，獲得第三物料；
[0010]S300、將第三物料與聚乳酸
?
羥基乙酸共聚物混合、攪拌、過濾，獲得地高辛藥物組合物。
[0011]在本申請的部分實施方式中，S100包括：
[0012]S110、按地高辛：聚乙烯醇＝(10
?
20)：100的質(zhì)量比，將地高辛和聚乙烯醇混合，并在22℃至24℃的溫度條件下以80至90轉/分的速度攪拌20min至40min，靜置析晶2h至4h，過濾、洗滌、干燥，獲得第一物料。
[0013]在本申請的部分實施方式中，S200包括：
[0014]S210、按第一物料：第二物料＝(200
?
300)：100的質(zhì)量比，將第一物料和第二物料混合，獲得第三物料。
[0015]在本申請的部分實施方式中，第二物料包括以下至少之一或其組合：
[0016]卡托普利、氨酰心安、氫氯噻嗪、氨苯喋啶、氯化鉀、硫酸鎂。
[0017]在本申請的部分實施方式中，第二物料包括：
[0018]卡托普利，10質(zhì)量份至15質(zhì)量份；
[0019]氨酰心安，10質(zhì)量份至15質(zhì)量份；
[0020]氫氯噻嗪，10質(zhì)量份至15質(zhì)量份；
[0021]氨苯喋啶，10質(zhì)量份至15質(zhì)量份；
[0022]氯化鉀，20質(zhì)量份至25質(zhì)量份；
[0023]硫酸鎂，20質(zhì)量份至25質(zhì)量份。
[0024]在本申請的部分實施方式中，S300包括：
[0025]S310、將聚乳酸
?
羥基乙酸共聚物與聚乙二醇混合，獲得第一混合液；
[0026]S320、將地高辛與丙二醇，獲得第二混合液；
[0027]S330、將第二混合液滴加至第一混合液、攪拌、靜止、離心，獲得地高辛藥物組合物。
[0028]在本申請的部分實施方式中，S310包括：
[0029]S311、按聚乙二醇：聚乳酸
?
羥基乙酸共聚物＝(10
?
12)：100的質(zhì)量比，將聚乳酸
?
羥基乙酸共聚物與聚乙二醇混合，獲得第一混合液。
[0030]在本申請的部分實施方式中，S320包括：
[0031]S321、按第三物料：丙二醇＝(20
?
30)：100的質(zhì)量比，將第三物料與丙二醇，獲得第二混合液。
[0032]在本申請的部分實施方式中，S330包括：
[0033]S331、按第二混合液：第一混合液＝(40
?
50)：100的質(zhì)量比，將第二混合液滴加至第一混合液、攪拌、靜止、離心，獲得地高辛藥物組合物。
[0034]本申請?zhí)峁┝艘环N地高辛藥物組合物，其特征在于，地高辛藥物組合物采用如本申請任一實施方式的制備方法獲得。
[0035]有益效果
[0036]本申請實施例首先將地高辛和聚乙烯醇混合、攪拌、靜置析晶、過濾、洗滌、干燥，獲得第一物料，進而將第一物料與第二物料混合，獲得第三物料，最后將第三物料與聚乳酸
?
羥基乙酸共聚物混合、攪拌、過濾，獲得地高辛藥物組合物。本申請獲得的地高辛藥物工藝簡單、成本低廉，具有良好的市場前景。
具體實施方式
[0037]本申請實施例提供了一種地高辛藥物組合物的制備方法，制備方法包括：
[0038]S100、將地高辛和聚乙烯醇混合、攪拌、靜置析晶、過濾、洗滌、干燥，獲得第一物料；
[0039]S200、將第一物料與第二物料混合，獲得第三物料；
[0040]S300、將第三物料與聚乳酸
?
羥基乙酸共聚物混合、攪拌、過濾，獲得地高辛藥物組合物。
[0041]本申請實施例采用的地高辛原料可用過商業(yè)途徑采購獲得。聚乙烯的作用為有機
分散劑，其能夠促進地高辛的均勻分散和析晶。
[0042]本申請實施例通過將固態(tài)的地高辛在聚乙烯醇中溶解后再析晶的工藝，可有效去除原料中的雜質(zhì)，提高藥物純度，從而提高產(chǎn)品性能。此外，溶解后再析晶的工藝可保證地高辛均勻析晶，其穩(wěn)定性較高，可安全長期貯存。
[0043]在本申請的部分實施方式中，S100包括：
[0044]S110、按地高辛：聚乙烯醇＝(10
?
20)：100的質(zhì)量比，將地高辛和聚乙烯醇混合，并在22℃至24℃的溫度條件下以80至90轉/分的速度攪拌20min至40min，靜置析晶2h至4h，過濾、洗滌、本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
1.一種地高辛藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：S100、將地高辛和聚乙烯醇混合、攪拌、靜置析晶、過濾、洗滌、干燥，獲得第一物料；S200、將所述第一物料與第二物料混合，獲得第三物料；S300、將所述第三物料與聚乳酸
?
羥基乙酸共聚物混合、攪拌、過濾，獲得所述地高辛藥物組合物。2.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述S100包括：S110、按地高辛：聚乙烯醇＝(10
?
20)：100的質(zhì)量比，將所述地高辛和所述聚乙烯醇混合，并在22℃至24℃的溫度條件下以80至90轉/分的速度攪拌20min至40min，靜置析晶2h至4h，過濾、洗滌、干燥，獲得所述第一物料。3.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述S200包括：S210、按第一物料：第二物料＝(200
?
300)：100的質(zhì)量比，將所述第一物料和所述第二物料混合，獲得所述第三物料。4.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述第二物料包括以下至少之一或其組合：卡托普利、氨酰心安、氫氯噻嗪、氨苯喋啶、氯化鉀、硫酸鎂。5.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述第二物料包括：卡托普利，10質(zhì)量份至15質(zhì)量份；氨酰心安，10質(zhì)量份至15質(zhì)量份；氫氯噻嗪，10質(zhì)量份至15質(zhì)量份；氨苯喋啶，10質(zhì)量份至15質(zhì)量份；氯化鉀，20質(zhì)量份至...

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：黎翩，蔡翔，李平，陸文婷，伍從旭，石劍芳，葉丹，蔡和霖，方賢貴，張顯強，
申請(專利權)人：湖北朗天新特藥有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：