本發明專利技術涉及一種含有左布比卡因和左異丙腎上腺素的凍干粉針制劑。它是以左布比卡因和左異丙腎上腺素為藥用活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。制備方法為：以左布比卡因和左異丙腎上腺素為原料，加入一些特定的種類和比例的輔料，按照本發明專利技術所說明的技術手段制備開發成供靜脈注射的凍干粉針劑。可用于治療因支氣管痙攣所致嚴重呼吸困難，可迅速緩解藥物等引起的過敏性休克，亦可用于延長浸潤麻醉用藥的作用時間。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種含有左布比卡因和左異丙腎上腺素的凍干粉針制劑，屬于制藥
技術介紹
左布比卡因是酰胺類局部麻醉藥。局部麻醉藥通過增加神經電刺激的閾值、減慢神經 剌激的傳播和減少動作電位的升高率來阻滯神經刺激的產生和傳導。通常，麻醉的進行與 神經纖維的直徑、髓鞘形成和傳導速度有關。臨床上，神經功能的喪失順序為1)痛覺，2) 溫覺，3)觸覺，4)本體感受和位置覺，5)骨骼肌強度。左異丙腎上腺素為e受體激動劑，對ei和e2受體均有強大的激動作用，對d受體幾 無作用。主要作用①作用于心臟ei受體，使心收縮力增強，心率加快，傳導加速，心輸出量和心肌耗氧量增加。②作用于血管平滑肌P2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張，血管總外周阻力降低。其心血管作用導致收縮壓升高，舒張壓降低，脈壓差變大。③作用于于支氣管平滑肌P2受體，使支氣管平滑肌松馳。④促進糖原和脂肪分解，增加組織耗氧量。
技術實現思路
本專利技術涉及一種含有左布比卡因和左異丙腎上腺素的凍干粉針制劑，它是以左布比卡 因和左異丙腎上腺素或者它們的鹽為活性成分，與適宜的藥用輔料混合形成的藥用組合物。其中所述的左布比卡因或其鹽的單位制劑用量為每10ml: 15-150mg，左異丙腎上腺 素或其鹽的單位制劑用量為每10ml: 0.05-2mg。所述的適宜的藥用輔料包括藥用載體、pH調節劑、抗氧劑、鰲合劑。 所述藥用載體可以是甘露醇、葡萄糖、山梨醇、氯化鈉、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水 解明膠、海藻糖、煙酰胺、枸櫞酸、枸櫞酸鹽、泛酸及其鹽、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸 鹽、膽酸鹽、甘草酸及其鹽、環糊精及其衍生物中的一種或幾種。所述pH調節劑為水溶性調節劑，可以是鹽酸、硫酸、磷酸、硝酸、氫溴酸、甲酸、 丙酸、醋酸、醋酸鉀、醋酸鈉、醋酸氨、硼酸、乳酸、乳酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸二鈉、枸 櫞酸三鈉、枸櫞酸鈉、水檸檬酸、枸椽酸鉀、無水碳酸鈉、結晶碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸 氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸鹽、磷酸二氫鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣、磷酸氫二鈉、磷 酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鉀、順丁烯二酸、琥珀酸及鹽、D-酒石酸、酒石酸氫鈉、 酒石酸氫鉀、酒石酸鉀鈉、硼砂、硼酸、三乙醇胺、偏磷酸鉀、聚偏磷酸鉀、偏磷酸鈉中 的一種或幾種。所述抗氧劑可以是亞硫酸、亞硫酸鹽、亞硫酸氫鹽、焦亞硫酸鹽、硫代硫酸鹽、硫甘 油、沒食子酸及鹽、咖啡酸及咖啡酸鹽、阿魏酸及阿魏酸鹽、叔丁基對輕基茵香醚、二叔 丁基對苯酚、谷氨酸鈉、甘氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、L -亮氨酸、L -異亮氨酸、L-色氨酸、L -賴氨酸、L -蛋氨酸、抗壞血酸及其鹽中的一種或幾種。所述鰲合劑可以是乙二胺四乙酸鈉、乙二胺四乙酸鈣、乙二胺四乙酸鈉鈣中的一種或幾種。本專利技術的凍干粉針制劑的制備工藝，包括如下步驟稱取處方量的左布比卡因和左異 丙腎上腺素或者它們的鹽加注射用水溶解，制成溶液，然后加入適量的藥用載體，調節pH值3.0 9.5 ，按配制量加0 .005 % 5 %針用活性炭，攪拌10 120ndn ,過濾脫炭后 在采用0.22ym微孔濾膜精濾，中間體檢測合格后，無菌灌裝，冷凍干燥，真空壓蓋后取 出，壓鋁蓋貼簽即得成品。其中凍干工藝為藥液置于凍干箱，冷凍3 6小時，使溫 度下降至-35 -75°C ;第一次升華6 18小時，溫度上升至—5'C左右；第二次升華 2 8小時，溫度上升至25 50°C ,真空壓蓋后取出。本專利技術的凍干粉針主要適用于因支氣管痙攣所致嚴重呼吸困難，可迅速緩解藥物等引 起的過敏性休克，亦可用于延長浸潤麻醉用藥的作用時間。各種原因引起的心臟驟停進行心肺復蘇的主要搶救用藥。具體實施例方式實施例1處方組分用量鹽酸左布比卡因25 g硫酸左異丙腎上腺素0. 075g甘露醇50g亞硫酸氫鈉5g4%氫氧化鈉溶液適量注射用水加至5000ml共制成畫瓶制備方法:稱取處方量的亞硫酸氫鈉、鹽酸左布比卡因、硫酸左異丙腎上腺素加80%注射用水溶 解，制成溶液，加入處方量的甘露醇，調節pH值3.0 9. 5，將藥液加熱至約60'C，按 配制量加0. 1%針用活性炭，攪拌30min ，過濾脫炭后再采用0. 22 y m微孔濾膜精濾，中 間體檢測合格后，無菌灌裝于10ml的西林瓶中(每瓶理論量5ml),將藥液置于凍干箱，冷 凍4小時，使溫度下降至一45'C左右；第一次升華12小時，溫度上升至一5'C左右；第 二次升華4小時，溫度上升至30'C ，真空壓蓋后取出，扎蓋，即得。實施例2:<table>table see original document page 4</column></row><table>右旋糖酐 50g 硫代硫酸鈉 4g 1%氫氧化鈉溶液 適量 注射用水 加至2000ml共制成 1000瓶制備方、^稱取處方量的硫代硫酸鈉、鹽酸左布比卡因、硫酸左異丙腎上腺素加入到加熱至約60 'C80X注射用水溶解，再加入處方量的右旋糖酐，調節pH值3.0 9. 5，按配制量加0.1 %針用活性炭，保溫攪拌30min ,過濾，脫炭，再采用0.22um微孔濾膜精濾，中間體檢 測合格后，無菌灌裝于5ml的西林瓶中(每瓶理論量2ml),將藥液置于凍干箱，冷凍3小 時，使溫度下降至一45'C左右；第一次升華8小時，溫度上升至一5'C左右；第二次升華 4小時，溫度上升至30'C ,真空壓蓋后取出，扎蓋，即得。實施例3:處方:__鹽酸左布比卡因25 g硫酸左異丙腎上腺素0.075g甘氨酸25g焦亞硫酸鈉2g乙二胺四乙酸鈉鈣lg1%氫氧化鈉溶液適量注射用水加至2000ml共制成1000瓶制備方法稱取處方量的鹽酸左布比卡因、硫酸左異丙腎上腺素加入到加熱至約6(TC80^注射用 水溶解，再加入處方量的甘氨酸、焦亞硫酸鈉、乙二胺四乙酸鈉鈣，攪拌溶解后調節pH值 3.0 9.5 ，按配制量加0. 1%針用活性炭，保溫攪拌30min ,過濾，脫炭，再采用0. 22 m微孔濾膜精濾，中間體檢測合格后，無菌灌裝于5ral的西林瓶中(每瓶理論量2ml), 將藥液置于凍干箱，冷凍3小時，使溫度下降至一45'C左右；第一次升華14 16小時， 溫度上升至一5'C左右；第二次升華4~6小時，溫度上升至30'C ，真空壓蓋后取出，扎 蓋，即得。 實施例4: 處方組分 用量鹽酸左布比卡因 25 g硫酸左異丙腎上腺素 0.075g 葡萄糖 25g5甘露醇 25g 維生素C 4g 乙二胺四乙酸鈉鈣 lg 檸檬酸二鈉 適量 注射用水 加至2000ml共制成 1000瓶制備方S稱取處方量的鹽酸左布比卡因、硫酸左異丙腎上腺素加入到加熱至約60'C80M注射用 水溶解，再加入處方量的葡萄糖、甘露醇、維生素C、乙二胺四乙酸鈉鈣，攪拌溶解后用擰 檬酸二鈉調節pH值3.0 9.5，按配制量加0.2%針用活性炭，保溫攪袢15min,過濾， 脫炭，再采用0.22um微孔濾膜精濾，中間體檢測合格后，無菌灌裝于5ml的西林瓶中(每 瓶理論量2ml)，將藥液置于凍干箱，冷凍4小時，使溫度下降至一45'C左右；第一次升華 14 16小時，溫度上升至一5'C左右第二次升華4 6小時，溫度上升至40°C ,真空 壓蓋后取出，扎蓋，即得。 實本文檔來自技高網...
【技術保護點】
含有左布比卡因和左異丙腎上腺素的凍干粉針制劑，其特征在于，是以左布比卡因和左異丙腎上腺素或者它們的鹽為活性成分，與適宜的藥用輔料混合形成的藥用組合物。
【技術特征摘要】
1.含有左布比卡因和左異丙腎上腺素的凍干粉針制劑，其特征在于，是以左布比卡因和左異丙腎上腺素或者它們的鹽為活性成分，與適宜的藥用輔料混合形成的藥用組合物。2. 權利要求1所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述的左布比卡因或其鹽的單位制劑用量為每10ml: 15-150mg。3. 權利要求1所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述的左異丙腎上腺素或其鹽的單位制劑用量為每10ml: 0.05-2mg。4. 權利要求1所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述的適宜的藥用輔料包括藥用載體、PH調節劑、抗氧劑、鰲合劑。5. 權利要求4所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述藥用載體可以是甘露醇、葡萄糖、山梨醇、氯化鈉、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明膠、海藻糖、煙酰胺、枸櫞酸、枸櫞酸鹽、泛酸及其鹽、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸鹽、膽酸鹽、甘草酸及其鹽、環糊精及其衍生物中的一種或幾種。6. 權利要求4所述的凍干粉針制劑，其特征在于，所述pH調節劑為水溶性調節劑，可以是鹽酸、硫酸、磷酸、硝酸、氫溴酸、甲酸、丙酸、醋酸、醋酸鉀、醋酸鈉、醋酸氨、硼酸、乳酸、乳酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸二鈉、枸櫞酸三鈉、枸櫞酸鈉、水擰檬酸、枸椽酸鉀、無水碳酸鈉、結晶碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸鹽、磷酸二氫鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鉀、順丁烯二酸、琥珀酸及鹽、D -酒石酸、酒石酸氫...
【專利技術屬性】
技術研發人員：紀業明，朱義福，
申請(專利權)人：廣東肇慶星湖生物科技股份有限公司，
類型：發明
國別省市：44[中國|廣東]
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