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    異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物及其在植物病害防治中的應(yīng)用制造技術(shù)

    技術(shù)編號(hào):44439286 閱讀:5 留言:0更新日期:2025-02-28 18:48
    本發(fā)明專利技術(shù)提供異喹啉?3?酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物及其在植物病害防治中的應(yīng)用,其結(jié)構(gòu)通式如式1、式2和式3:R<subgt;1</subgt;為氫原子、羥基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、氨基、巰基、C<subgt;1?12</subgt;烷基、C<subgt;1?6</subgt;烷氧基、C<subgt;1?6</subgt;烷氨基、C<subgt;1?6</subgt;烷巰基中的一種。本發(fā)明專利技術(shù)異喹啉?3?酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物應(yīng)用于防治農(nóng)業(yè)中真菌病菌引起的植物真菌病害。本發(fā)明專利技術(shù)異喹啉?3?酰腙芳香環(huán)/環(huán)烷類化合物的原料易得、合成方法簡(jiǎn)單實(shí)用、成本低,對(duì)植物真菌性病害具有優(yōu)異的抑制作用,且結(jié)構(gòu)新穎,研究結(jié)果對(duì)新農(nóng)藥的創(chuàng)制具有積極意義。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)涉及農(nóng)藥,具體涉及異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物及其在植物病害防治中的應(yīng)用


    技術(shù)介紹

    1、植物真菌性病害歷來(lái)是生產(chǎn)上的防治難題,如水稻稻瘟病、紋枯病、小麥赤霉病、條銹病、棉花黃萎病、油菜菌核病等,嚴(yán)重影響作物的產(chǎn)量和質(zhì)量。化學(xué)防治是有害生物防治的重要手段,然而目前的防治藥劑如三唑類、甲氧丙烯酸酯類、琥珀酸脫氫酶抑制劑等,由于長(zhǎng)期大量使用,由此造成嚴(yán)重的抗藥性,進(jìn)而威脅農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全和環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)。因此,亟需創(chuàng)制結(jié)構(gòu)新穎的高效低毒綠色殺菌劑控制日益嚴(yán)重的植物病害。

    2、異喹啉-3-羧酸為異喹啉類化合物,研究團(tuán)隊(duì)首次發(fā)現(xiàn)該化合物對(duì)植物病原細(xì)菌具有廣譜的殺菌活性,在此基礎(chǔ)上申請(qǐng)了專利技術(shù)專利“異喹啉-3-羧酸在防治植物細(xì)菌性病害中的應(yīng)用(申請(qǐng)?zhí)枺?02310826994.1)”,同時(shí),對(duì)該化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,發(fā)現(xiàn)含酰腙雙砜基團(tuán)的異喹啉類化合物對(duì)植物病原細(xì)菌具有較強(qiáng)的殺菌活性(異喹啉-3-酰腙雙砜類化合物及其制備方法和應(yīng)用,申請(qǐng)?zhí)枺?02311550250.8)。但該類結(jié)構(gòu)對(duì)植物病原真菌的殺菌效果不佳,為了創(chuàng)制結(jié)構(gòu)新穎且殺菌活性更高的異喹啉類化合物,研究團(tuán)隊(duì)以異喹啉-3-羧酸為先導(dǎo)骨架,采用藥效團(tuán)活性拼接技術(shù),在其活性部位3-羧基引入酰腙芳香環(huán)和酰腙環(huán)烷基團(tuán),設(shè)計(jì)合成含酰腙芳香環(huán)/環(huán)烷基團(tuán)的新型異喹啉類化合物,對(duì)番茄灰霉等多種植物病原真菌具有優(yōu)異的殺菌活性。


    技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

    1、鑒以現(xiàn)有技術(shù)的基礎(chǔ)上,本專利技術(shù)所要解決的技術(shù)問(wèn)題是異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物及其在植物病害防治中的應(yīng)用,以解決上述問(wèn)題。

    2、本專利技術(shù)的技術(shù)方案:

    3、異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,其結(jié)構(gòu)通式如式1、式2或式3所示:

    4、

    5、所述式中,r1為氫原子、羥基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、氨基、巰基、c1-12烷基、c1-6烷氧基、c1-6烷氨基、c1-6烷巰基中的一種;

    6、進(jìn)一步的,式1中,所述r2為c3-10環(huán)烷基、鹵素取代的c3-10環(huán)烷基,c1-4烴基取代的c3-10環(huán)烷基、c1-4烴氧基取代的c3-10環(huán)烷基基中的一種。

    7、進(jìn)一步的,式1中,所述r2為環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)已烷、環(huán)庚烷中的一種。

    8、進(jìn)一步的,式2和式3中,所述r2和r3為c1-4烴基取代的苯基、c1-4烴氧基取代的苯基、鹵素取代的芐基,硝基取代的苯基、氰基取代的苯基、酯基取代的苯基、鹵素取代的吡啶基,c1-4烴基取代的吡啶基、c1-4烴氧基取代的吡啶基中的一種。

    9、與現(xiàn)有技術(shù)相比,本專利技術(shù)的有益效果是:

    10、(1)本專利技術(shù)酰腙環(huán)烷類化合物具有較高的殺菌活性,特別是對(duì)番茄灰霉病菌和芒果炭疽病,并且隨著處理時(shí)間的延長(zhǎng)呈增強(qiáng)趨勢(shì),處理后第6d在供試濃度為100μg/ml時(shí)防效為65.03%。

    11、(2)本專利技術(shù)酰腙環(huán)烷類化合物對(duì)芒果炭疽病具有較高的殺菌活性,抑制率介于60.46%-71.79%,優(yōu)于對(duì)照藥劑啶酰菌胺。

    12、(3)本專利技術(shù)異喹啉-3-酰腙環(huán)烷類化合物結(jié)構(gòu)新穎,原料易得、合成方法簡(jiǎn)單實(shí)用、成本低,對(duì)植物真菌性病害具有優(yōu)異的抑制作用。

    本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

    1.異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,其結(jié)構(gòu)通式如式1、式2或式3所示:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,式1中,所述R2為C3-10環(huán)烷基、鹵素取代的C3-10環(huán)烷基,C1-4烴基取代的C3-10環(huán)烷基、C1-4烴氧基取代的C3-10環(huán)烷基基中的一種。

    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,式1中,所述R2為環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)已烷和環(huán)庚烷中的一種。

    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,式2和式3中,所述R2和R3為C1-4烴基取代的苯基、C1-4烴氧基取代的苯基、鹵素取代的芐基,硝基取代的苯基、氰基取代的苯基、酯基取代的苯基、鹵素取代的吡啶基,C1-4烴基取代的吡啶基、C1-4烴氧基取代的吡啶基中的一種。

    5.如權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物應(yīng)用于防治農(nóng)業(yè)中真菌病菌引起的植物真菌病害。

    6.如權(quán)利要求5所述的應(yīng)用,其特征在于,所述真菌病菌包括番茄灰霉病菌、水稻稻瘟病菌、水稻稻曲病菌、水稻紋枯病菌、小麥赤霉病菌、小麥條銹病菌、小麥白粉病菌、大豆根腐病菌、芒果炭疽病菌、橡膠炭疽病菌、香蕉炭疽病菌、黃瓜多主棒孢菌、蘋果腐爛病菌、甜瓜蔓枯病菌。

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    【技術(shù)特征摘要】

    1.異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,其結(jié)構(gòu)通式如式1、式2或式3所示:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,式1中,所述r2為c3-10環(huán)烷基、鹵素取代的c3-10環(huán)烷基,c1-4烴基取代的c3-10環(huán)烷基、c1-4烴氧基取代的c3-10環(huán)烷基基中的一種。

    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,式1中,所述r2為環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)已烷和環(huán)庚烷中的一種。

    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異喹啉-3-酰腙芳香環(huán)環(huán)烷類化合物,其特征在于,式2和式3中,所述r2和r3為...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:張靜許致遠(yuǎn)豆敏詳孫帥鵬葉火春朱發(fā)娣丁海新馮崗
    申請(qǐng)(專利權(quán))人:中國(guó)熱帶農(nóng)業(yè)科學(xué)院環(huán)境與植物保護(hù)研究所
    類型:發(fā)明
    國(guó)別省市:

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