本發(fā)明專利技術(shù)涉及一種氟苯尼考溶液及其制備方法。本發(fā)明專利技術(shù)的氟苯尼考溶液組分包括氟苯尼考、N,N二甲基甲酰胺,三醋酸甘油酯,吐溫-80,水,各組分質(zhì)量比如下:氟苯尼考:N,N二甲基甲酰胺:三醋酸甘油酯:吐溫-80:水=5~15:40~60:10~15:10~20:100。該溶劑制備方法為:取N,N二甲基甲酰胺45毫升,加入氟苯尼考,攪拌至溶解;然后加入三醋酸甘油酯,攪拌至溶解,再加入吐溫-80,攪拌至溶解;加入水至100毫升,攪拌至溶清。使用本方法制備的氟苯尼考溶液可以以任何比例溶于水中,大大地提高了產(chǎn)品的生物利用度,具有速效、長效、高效的特點。在禽畜體內(nèi)可以維持很長的有效血藥濃度。
【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及。
技術(shù)介紹
氟苯尼考是一種氯霉素類的獸用廣譜抗菌藥,抗菌活性高于氯霉素及甲砜霉素, 尤其對一些耐氯霉素及甲砜霉素的細菌仍然表現(xiàn)出較高的抗菌活性。特點如下(1)具 有極廣的抗菌譜,對革蘭氏陽性菌及陰性菌皆有強大的殺滅作用,對厭氧革蘭氏陽性菌及 陰性螺旋體,立克次氏體,阿米巴原蟲等均有較強的抗菌作用。(2)體內(nèi)外試驗表明其抗 菌活性明顯優(yōu)于當前的抗菌藥,如氯霉素、甲砜霉素、土霉素、四環(huán)素及氨芐青霉素以及目 前廣泛應(yīng)用的喹諾酮類藥物。(3)速效肌注1小時后血液中可達治療濃度。1.5 — 3小 時即可達藥峰濃度;長效有效血藥濃度可維持20小時以上。(4)能透過血腦屏障對動物 細菌性腦膜炎的治療效果非其它抗菌藥能比。(5)按推薦量使用無毒副作用,克服了氯霉 素及甲砜霉素所致的再生障礙貧血的危險及其他毒性,不會對動物和食物造成危害,用于 動物因細菌引起的全身各部位感染的治療,包括防治家畜的細菌性呼吸系統(tǒng)疾病、腦膜炎、 胸膜炎、乳腺炎、腸道感染及產(chǎn)后綜合癥等;家禽的細菌性呼吸系統(tǒng)疾病、霍亂、巴氏桿菌 及其它腸道感染等;水產(chǎn)動物的巴氏桿菌、弧菌、金葡球菌以及其他革蘭氏陰性菌引起的感 染等。體外抗菌試驗證明氟苯尼考的抗菌活性明顯優(yōu)于氯霉素和甲砜霉素(MIC約為10 倍),氟苯尼考無潛在致再生障礙性貧血的危險,尤其是對其它藥物(包括氯霉素和甲礬霉 素)耐藥菌株呈現(xiàn)高度的敏感性。由于氯霉素有嚴重的致再生障礙性貧血的不良反應(yīng),在 美國、中國等已禁止用于食品動物。目前使用的氟苯尼考溶液完全是使用有機溶劑做為溶媒,增加了對動物的刺激 性,也增加了企業(yè)生產(chǎn)成本,同時也提高養(yǎng)殖戶的用藥成本,因此,在動物的疾病防治上,氟 苯尼考溶液的臨床使用上受到了很大的限制。
技術(shù)實現(xiàn)思路
為了克服上述問題,本專利技術(shù)的目的在于,提供。該技術(shù)方案內(nèi)容如下一種氟苯尼考溶液,該溶液的組分包括氟苯尼考、N、N 二甲基甲酰胺(DMF),三醋酸 甘油酯,吐溫-80,水,各組分質(zhì)量比如下氟苯尼考DMF:三醋酸甘油酯吐溫-80:水 = (5-15) (40-60) (10-15) :(10-20) 1000進一步,所述各組分質(zhì)量比為氟苯尼考DMF:三醋酸甘油酯吐溫-80:水 =10:45:10 15 :100ο所述氟苯尼考溶液的制備方法,其特征在于包括以下步驟 步驟(1):取DMF 45毫升,加入氟苯尼考,攪拌溶解;步驟(2)然后加入三醋酸甘油酯,攪拌2分鐘使其溶解,步驟(3 )再加入吐溫-80,攪拌5分鐘,使其充分溶解, 步驟(4)加入水至100毫升,攪拌至溶清。進一步,氟苯尼考、N、N二甲基甲酰胺(DMF),三醋酸甘油酯,吐溫_80,水 (5-15) (40-60) (10-15) (10-20) (10-15)。所述的氟苯尼考溶液的制備方法中各組分質(zhì)量比為氟苯尼考DMF 三醋酸甘 油酯吐溫-80 水=10:45:10 15 1000 以上制備過程在常溫下進行。本專利技術(shù)采用了三醋酸甘油酯作為油相,吐溫-80作為乳化劑,DMF作為助溶劑制備 了氟苯尼考溶液,本專利技術(shù)的優(yōu)點是利用助溶劑使微溶于水的氟苯尼考溶于油中,然后加入 適量乳化劑,使其形成均一的體系,使用本方法制備的氟苯尼考溶液可以以任何比例溶于 水中,大大地提高了產(chǎn)品的生物利用度,具有速效、長效、高效的特點。在家畜體內(nèi)可以維持 很長的有效血藥濃度。本專利技術(shù)制備簡便,成本低廉,低毒高效,有著較佳的治療效果,有益于禽畜的健康 生長,給養(yǎng)殖戶帶來很好的收益。具體實施例方式實施例1一種氟苯尼考溶液,是用下述方法制成的 步驟(1)取DMF 45毫升,加入氟苯尼考10克,攪拌溶解; 步驟(2)然后加入三醋酸甘油酯10毫升,攪拌2分鐘使其溶解, 步驟(3)再加入吐溫-80 10毫升,攪拌5分鐘,使其充分溶解, 步驟(4)加入水至100毫升,攪拌至溶清。實施例2一種氟苯尼考溶液,是用下述方法制成的 步驟(1)取DMF 50毫升,加入氟苯尼考15克,攪拌溶解; 步驟(2)然后加入三醋酸甘油酯15毫升,攪拌2分鐘使其溶解, 步驟(3)再加入吐溫-80 15毫升,攪拌5分鐘,使其充分溶解, 步驟(4)加入水至100毫升,攪拌至溶清。實施例3一種氟苯尼考溶液,是用下述方法制成的 步驟(1)取DMF 60毫升,加入氟苯尼考10克,攪拌溶解; 步驟(2)然后加入三醋酸甘油酯10毫升,攪拌2分鐘使其溶解, 步驟(3)再加入吐溫-80 20毫升,攪拌5分鐘,使其充分溶解, 步驟(4)加入水至100毫升,攪拌至溶清。 實施例4一種氟苯尼考溶液,是用下述方法制成的步驟(1)取DMF 55毫升,加入氟苯尼考15克,攪拌溶解; 步驟(2)然后加入三醋酸甘油酯10毫升,攪拌2分鐘使其溶解, 步驟(3)再加入吐溫-80 15毫升,攪拌5分鐘,使其充分溶解, 步驟(4)加入水至100毫升,攪拌至溶清。 以上實施例在實驗室做小試以及生產(chǎn)中均穩(wěn)定,做過實際測試,具有良好的穩(wěn)定性。 綜上所述僅為專利技術(shù)的較佳實施例而已,并非用來限定本專利技術(shù)的實施范圍。即凡依 本專利技術(shù)申請專利范圍的內(nèi)容所作的等效變化與修飾,都應(yīng)為本專利技術(shù)的技術(shù)范疇。權(quán)利要求1.一種氟苯尼考溶液,其特征在于,該溶液的組分包括氟苯尼考、N,N 二甲基甲酰胺, 三醋酸甘油酯,吐溫-80,水,各組分質(zhì)量比如下氟苯尼考N,N 二甲基甲酰胺三醋酸甘 油酯吐溫-80 水=5 15:40 60:10 15:10 20:100。2.如權(quán)利要求1所述的溶液,其特征在于,各組分質(zhì)量比為氟苯尼考DMF:三醋酸 甘油酯吐溫-80:水=10:45:10:15:100。3.一種制備如權(quán)利要求1所述溶液的方法,其特征在于,該方法包括以下步驟 步驟1 取N,N 二甲基甲酰胺45毫升,加入氟苯尼考,攪拌至溶解;步驟2 然后加入三醋酸甘油酯,攪拌至溶解, 步驟3 再加入吐溫-80,攪拌至溶解, 步驟4 加入水至100毫升,攪拌至溶清;上述各組分質(zhì)量比如下氟苯尼考N,N二甲基甲酰胺三醋酸甘油酯吐溫-80 水= 5 15:40 60:10 15:10 20:100。4.如權(quán)利要求3所述制備方法中,其特征在于各組分質(zhì)量比如下氟苯尼考DMF: 三醋酸甘油酯吐溫-80:水=10:45:10:15:100。全文摘要本專利技術(shù)涉及。本專利技術(shù)的氟苯尼考溶液組分包括氟苯尼考、N,N二甲基甲酰胺,三醋酸甘油酯,吐溫-80,水,各組分質(zhì)量比如下氟苯尼考:N,N二甲基甲酰胺三醋酸甘油酯吐溫-80水=5~15:40~60:10~15:10~20:100。該溶劑制備方法為取N,N二甲基甲酰胺45毫升,加入氟苯尼考,攪拌至溶解;然后加入三醋酸甘油酯,攪拌至溶解,再加入吐溫-80,攪拌至溶解;加入水至100毫升,攪拌至溶清。使用本方法制備的氟苯尼考溶液可以以任何比例溶于水中,大大地提高了產(chǎn)品的生物利用度,具有速效、長效、高效的特點。在禽畜體內(nèi)可以維持很長的有效血藥濃度。文檔編號A61P31/04GK102106815SQ20101058240公開日2011年6月29日 申請日期2010年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月10日專利技術(shù)者廖洪, 郗洪生, 郭春艷, 高建輝, 龍譚 申請人:上海恒豐強動物藥業(yè)有限公司本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護點】
1.一種氟苯尼考溶液,其特征在于,該溶液的組分包括氟苯尼考、N,N二甲基甲酰胺,三醋酸甘油酯,吐溫-80,水,各組分質(zhì)量比如下:氟苯尼考: N,N二甲基甲酰胺:三醋酸甘油酯:吐溫-80:水= 5~15:40~60:10~15:10~20:100。
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員:郗洪生,龍譚,廖洪,高建輝,郭春艷,
申請(專利權(quán))人:上海恒豐強動物藥業(yè)有限公司,
類型:發(fā)明
國別省市:31
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