本發明專利技術涉及一種新型的藥物組合物，它由0.1～1000mg的格雷類藥物或其藥學上可接受的鹽或酯和50～400mg的阿司匹林的藥學上可接受的鹽或酯以及至少一種藥學上可接受的載體組成；其中所述的格雷類藥物或其藥學上可接受的鹽或酯為氯吡格雷、普拉格雷、沙格雷酯、奧扎格雷、阿那格雷、替卡格雷、帕米格雷、噻氯匹定、或其藥學上可接受的鹽或酯，所述的阿司匹林的藥學上可接受的鹽或酯為精氨酸阿司匹林或賴氨酸阿司匹林；用于預防、延緩進展或治療患者急性冠脈綜合征、心絞痛或心腦血管病，減少心腦血管病的發病率和/或死亡率，降低藥物不良反應，同時改善患者服藥的順應性。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種新型的藥物組合物，它由O. I IOOOmg的格雷類藥物或其藥學上可接受的鹽或酯和50 400mg的阿司匹林的藥學上可接受的鹽或酯以及至少一種藥學上可接受的載體組成，用于預防、延緩進展或治療患者急性冠脈綜合征、心絞痛、心血管或腦血管系統疾病，屬于醫藥
技術介紹
心血管疾病(CVD)包括缺血性冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)、腦卒中或周圍血管病，是導致人類死亡的主要病因。我國心血管疾病從1990年起持續為居民首位死亡原因，2008年《中國衛生事業發展情況統計公報》顯示，心血管疾病導致的死亡人數已占全國總死亡人數的40. 27%,尤其35 54歲青壯年死亡人數增加最為迅猛。1998年WHO全 球健康報告顯示，如果不加以控制，到2030年我國冠心病患病率將比2000年增加3. 7倍。因此控制心血管疾病蔓延成為我國21世紀提高人民健康水平的重中之重(非專利文獻I)。阿司匹林為非留體抗炎藥，曾經僅僅被當作一種解熱鎮痛藥，但近年來研究表明其有抗血小板聚集作用。它是通過抑制血小板的環氧酶，減少前列腺素的生成而起作用；可用于抗血栓對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈萎縮或其他手術后的血栓形成；也可用于治療不穩定型心絞痛。已有超過100項隨機對照臨床試驗匯總分析表明，在心血管高危患者中抗血小板藥物阿司匹林或其藥學上可接受的鹽或酯長期治療能夠使嚴重血管事件聯合終點發生率降低約1/4，其中非致死性心肌梗死的危險減低1/3，非致死性卒中的危險減低1/4，血管事件死亡率減低1/6 (非專利文獻2、3)。由于阿司匹林水溶性差，且口服后對胃腸黏膜有較強的刺激性，常引起惡心、嘔吐、上腹部不適、厭食等不良反應，可誘發、加重胃潰瘍，引起胃出血；阿司匹林的藥學上可接受的鹽或酯例如阿司匹林氨基酸鹽或阿司匹林金屬鹽，不僅與阿司匹林具有相同的藥理作用，而且水溶性好，容易吸收，同時減少了胃腸道的刺激，降低不良反應，生物利用度進一步提高，與格雷類藥物組合制成口服制劑，獲得了意想不到的治療效果。目前國內外已上市的阿司匹林口服制劑有精氨酸阿司匹林片、賴氨匹林散、賴氨匹林腸溶片、賴氨匹林腸溶膠囊、賴氨匹林顆粒劑以及阿司匹林鋅膠囊等。格雷類藥物屬血小板聚集抑制劑，是一種高選擇性二磷酸腺苷(ADP)受體拈抗齊U。其作用機制是選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GP Ilb/IIIa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集；其抑制血小板聚集的另一個機制是還能通過阻斷由釋放的ADP引起的血小板活化的擴增，抑制其它激動劑誘導的血小板聚集；它對血栓素A、前列環素合成及磷酸脂酶活性沒有影響。用于預防、延緩進展或治療患者急性冠狀動脈綜合征、缺血性腦中風、急性缺血或游血、經皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA)或內支架植入術后血栓形成、腦梗死、冠心病經皮冠狀動脈血管重建術(PCI)。目前國內外上市的格雷類藥物口服制劑有硫酸氫氯吡格雷片、氯吡格雷片、鹽酸氯吡格雷片、苯磺酸氯吡格雷片、鹽酸普拉格雷片、鹽酸沙格雷酯片和鹽酸阿那格雷片等。阿司匹林的藥學上可接受的鹽或酯和格雷類藥物組合成劑量固定配比的復方制齊U，用于預防、延緩進展或治療患者心腦血管病，如與動脈粥樣硬化或糖尿病有關的血栓栓塞疾患，如急性冠狀動脈綜合征、不穩定性心絞痛、大腦病發作、血管成形、動脈內膜切除或安放血管內金屬支架后的再狹窄，或者與血栓溶解后再栓塞、心肌梗死、局部缺血致癡呆、外周動脈疾病、血液透析、耳纖維性顫動有關的血栓栓塞疾病，還用在使用血管移植體、冠狀動脈架橋時，或者用于放療時減輕副作用。聯合用藥的益處還在于不同作用機制的藥物作用可以累加、協同或互補，并鈍化反向調節代償，提高療效；減少單一藥用量過大而引起的藥物不良反應，增加用藥安全性；兼顧患者存在的多種危險因素和相關疾病，有利于個體化治療；改善患者的生活質量，提高患者的順應性；可協同加強對器官的保護。因此當前國內外一致推薦采用包括劑量固定配比的復方制劑在內的聯合用藥方案治療心腦血管疾病患者。硫酸氫氯吡格雷阿司匹林片，國外已經上市，規格分別為75mg/75mg、 75mg/1OOmg>75mg/150mg和150mg/300mg,用于預防、延緩進展或治療急性冠脈綜合征、不穩定型心絞痛、經皮冠狀動脈介入治療、支架植入、心肌梗死或溶栓。專利文獻I公開了涉及一種包含活性成分組合的藥物組合物，其中活性成分是氯吡格雷和阿司匹林，這兩種成分以游離態或藥學可接受鹽的形式存在。專利文獻2公開了具有蓋倫單位劑型并且同時含有由乙酰水楊酸和氯吡格雷硫酸氫鹽組成的具有抗血小板凝聚活性的活性成分的藥物組合物。專利文獻3公開了包含納米粒氯吡格雷和阿司匹林組合或其鹽或衍生物的組合物，其具改進的氯吡格雷生物利用度。專利文獻4公開了一種復方組合物的緩釋制劑，即阿司匹林與氯吡格雷或其藥學上可接受的鹽的復方緩釋制劑，由主藥、起緩釋作用的輔料和其他輔料組成。專利文獻5公開了一種使各活性成分互相不接觸片劑膠囊，由膠囊和膠囊內的片劑組成，膠囊包括上囊體和下囊體，膠囊內至少含有一個氯吡格雷硫酸氫鹽片和一個乙酰水楊酸片。專利文獻6公開了一種新的斜方多晶型氯吡格雷硫酸氫鹽或(+)-(S_)-a-(2-氯苯基)-4，5，6，7_四氫噻嗯并吡啶基-5-乙酸甲酯的硫酸氫鹽及其制備方法。專利文獻7涉及了氯吡格雷化合物以及在作為血小板凝聚抑制劑的應用。專利文獻8涉及了阿司匹林的晶型和制備方法。本專利技術的藥物組合物，每天給藥I 3次，優選為每天一次，這樣患者使用非常方便，可以有效地預防或治療患者心腦血管病例如急性冠脈綜合征或不穩定型心絞痛，同時改善了患者服藥的順應性，提高患者的生活質量。非專利文獻I :中國醫師協會心血管內科醫師分會、中華內科雜志編輯委員會.心血管疾病一級預防中國專家共識.中華內科雜志，2010年2月，49(2)，174-185非專利文獻2 :中華醫學會心血管病學分會、中華心血管病雜志編輯委員會.阿司匹林在動脈硬化性心血管疾病中的臨床應用中國專家共識(2005).繼續醫學教育，第20卷第I期，36-39非專利文獻3 :缺血性腦血管病阿司匹林規范應用共識專家組.規范應用阿司匹林治療缺血性腦血管病的專家共識.中華內科雜志，2006年I月，第45卷第I期，81-82專利文獻I :中國專利CN1211922A、美國專利US5989578 (A)專利文獻2 :中國專利CN1359294A、歐洲專利EP1178809A1專利文獻3 :中國專利CN101237868A專利文獻4 :中國專利CN101703513A專利文獻5 :中國專利CN101584680A專利文獻6 :中國專利CN1305483A、日本專利JP2002518399T專利文獻7 :歐洲專利EP99802A1、美國專利US4529596A·專利文獻8 :美國專利 US2890240A、US3235583A
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一種新型的藥物組合物，它由O. I IOOOmg的格雷類藥物或其藥學上可接受的鹽或酯和50 400mg的阿司匹林的藥學上可接受的鹽或酯以及至少一種藥學上可接受的載體組成，其本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種藥物組合物，其特征在于，它由0.1～1000mg的格雷類藥物或其藥學上可接受的鹽或酯和50～400mg的阿司匹林的藥學上可接受的鹽或酯以及至少一種藥學上可接受的載體組成，其中所述的阿司匹林的藥學上可接受的鹽或酯為阿司匹林氨基酸鹽、阿司匹林金屬鹽或乙酰水楊酸酯。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：符靠，
申請(專利權)人：符靠，
類型：發明
國別省市：
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