【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種具有抗腫瘤作用的喹唑啉類化合物即吉非替尼的合成方法，屬于藥物的
技術介紹
目前，已有大量專利和專利申請公開了合成4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7_甲氧基-6-喹唑啉的方法，該化合物通常叫做吉非替尼，是一種抗腫瘤藥物，結構是如下權利要求1.一種合成以下式(I)為代表的喹唑啉類化合物的方法。2.按照權利要求I所述的方法，其特征在于，以6，7-二甲氧基喹唑啉-4(3Η)-酮為起始原料。3.按照權利要求I所述的方法，其特征在于，按照下式代表的反應順序進行合成。4.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟I中，采用氯化亞砜作為氯代試劑。5.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟3中，采用三碘化鋁以及苯硫酚的混合物作為脫去甲基的試劑。6.按照權利要求3所述的反應順序，在反應步驟4中，不需對反應步驟3所得到的化合物6位的羥基進行保護，而是直接與3-(4-嗎啉)丙基溴反應得到吉非替尼。全文摘要本專利技術提供了具有抗腫瘤作用的喹唑啉類化合物即吉非替尼的合成方法，該方法的特征在于以6，7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮為起始原料，先將喹唑啉環4位接上3-氯-4-氟苯基氨基，然后在三碘化鋁、苯硫酚作用下選擇性的脫掉6位甲氧基，則，6位羥基無需保護可直接在6位接上3-(4-嗎啉)丙基得到吉非替尼。該技術不僅比原有文獻報道的方法減少至少兩步反應步驟，而且由于采用了三碘化鋁、苯硫酚作為選擇性脫甲基試劑，使得該步反應條件非常溫和，而且收率很高，操作簡便，整個合成路線經濟性更高，產品成本更低，質量更好。文檔編號C07D239/94GK102863394S...
【技術保護點】
一種合成以下式(I)為代表的喹唑啉類化合物的方法。FSA00000530260000011.tif
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：曾裕建，陳應春，蒲剛，楊眉，黎鵬，胡林，
申請(專利權)人：北京六盛合醫藥科技有限公司，
類型：發明
國別省市：
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