作為5-HT6受體配體的砜化合物制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)涉及作為5-HT6受體配體的式(I)的新的砜化合物及其衍生物、前藥、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、溶劑化物、水合物、代謝物、N-氧化物、可藥用鹽以及包含它們的組合物。本發(fā)明專利技術(shù)還涉及制備上述新化合物及其衍生物、前藥、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、溶劑化物、水合物、代謝物、N-氧化物、可藥用鹽以及包含它們的組合物的方法。這些化合物可用于治療/預(yù)防5-HT6受體功能相關(guān)的多種病癥。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來華專利技術(shù)】
本專利技術(shù)涉及作為5-HT6受體配體的式⑴的新的砜化合物、及其衍生物、前藥、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、溶劑化物、水合物、代謝物、N-氧化物、可藥用鹽以及包含它們的組合物。權(quán)利要求1.通式⑴的化合物，2.權(quán)利要求I的化合物，其中R1為氫、鹵素、羥基、氧代基、硫基、硝基、氰基、酰胺、胺、竣基、甲酸基、狐、燒基、稀基、塊基、燒氧基、環(huán)燒基、環(huán)燒基燒基、環(huán)燒氧基、齒代燒基、齒代燒氧基、雜環(huán)基或雜環(huán)基燒基。3.權(quán)利要求I的化合物，其中R2為氧、燒基、環(huán)燒基或環(huán)燒基燒基。4.權(quán)利要求I的化合物，其中R3為氧、燒基、環(huán)燒基、環(huán)燒基燒基或雜環(huán)基。5.權(quán)利要求I的化合物，其選自 N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺；N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺酒石酸鹽； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺鹽酸鹽； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺鹽酸鹽； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺酒石酸鹽； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺鹽酸鹽； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺鹽酸鹽； N-(I-甲基哌啶-4-基)-Ν-胺；N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺； N-(哌啶-4-基)-N-胺； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺； N-(哌啶-4-基)-N- 胺； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺； N--N-(3-氟哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N--N-(3-氟哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N--N-(3-氟哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N- (5-苯磺酰基-2-甲氧基苯基)-N- (3-氟哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N--N-(哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N- -N- (3-氟哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N-(5-苯磺酰基-2-甲基苯基)-N-(3-氟-I-甲基哌啶-4-基)胺； N--N-(3-氟-I-甲基哌啶_4_基)胺； N- (5-苯磺酰基-2-甲基苯基)-N- (3-氟哌啶-4-基)胺鹽酸鹽； N--N-(3-氟哌啶-4-基)胺鹽酸鹽；N--N-(哌啶-4-基)胺鹽酸鹽；N--N-(l-甲基哌啶-4-基)胺酒石酸鹽； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺酒石酸鹽； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺酒石酸鹽； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺酒石酸鹽； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺酒石酸鹽； N-(5-苯磺酰基-2-甲基苯基)-N-(I-甲基哌啶-4-基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N- -N-(哌啶-4-基)胺； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺；N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(l-甲基哌唳~4~基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺；N--N-(l-甲基哌唳~4~基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(l-甲基哌唳~4~基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基) 胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N--N-(l-甲基哌唳~4~基)胺； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺； N- -N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； Ν--N-(l-甲基哌唳~4~基)胺； Ν--N-(l-甲基哌唳~4~基)胺；N--N-(I-甲基哌唳~4~基)胺； N- -N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N- -N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N-(I-甲基哌啶-4-基)-5-甲基-2-(喹啉-3-磺酰基)-4-吡啶胺； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺； N-(3-氟-I-甲基哌啶-4-基)-胺； N--N-(I-甲基吡咯烷-3-基)胺； N-(3-氟-I-甲基哌啶-4-基)-2-甲基-5-(6-甲基喹啉-3-磺酰基)_3_吡啶胺； N--N-(I-甲基氮雜環(huán)庚烷-4-基)胺； N--N-(I-異丙基哌啶-4-基)胺； N--N-(I-甲基哌啶-4-基)胺； N--N-(I-甲基哌啶_4_基)胺； N- (I-甲基哌啶-4-基)-5-甲氧基-2-(吡啶-3-磺酰基)-4-吡啶胺； N-(3-氟-I-異丙基哌啶-4-基)-N-胺； N-(1，3-二甲基哌啶-4-基)-N-胺； N-(I-環(huán)戊基甲基哌啶-4-基)-N-胺； N- (I-環(huán)丙基哌啶-4-基)-N- 胺； N-(I-甲基哌啶-4-基)-N-胺； N-(3-氟-I-甲基哌啶-4-基)-N-胺； 及其可藥用鹽、前藥、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、溶劑化物、水合物和N-氧化物。6.一種制備權(quán)利要求I的式(I)化合物的方法，其包括 在合適的溫度下，在合適的溶劑存在下，使用合適的還原劑，用哌啶-4-酮衍生物對(duì)式(II)化合物進(jìn)行還原胺化， 以得到式(I)化合物，其中所有取代基如權(quán)利要求I中所定義。7.—種藥物組合物，其包含根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物或者可藥用載體、稀釋劑、賦形劑或溶劑化物以及治療有效量的權(quán)利要求I的化合物。8.權(quán)利要求7的藥物組合物，其為片劑、膠囊、粉末、錠劑、栓劑、糖漿劑、溶液劑、混懸劑或注射劑的形式，其中所述形式以單劑量或多劑量單位施用。9.權(quán)利要求7的藥物組合物，其包含一種或更多種選自以下的另外的活性成分β-分 泌酶抑制劑；Y-分泌酶抑制劑；淀粉樣蛋白聚集抑制劑；直接或間接作用的神經(jīng)保護(hù)化合 物；抗氧化劑；抗炎劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；乙酰膽堿-酯酶抑制劑；NMDA受體拮抗劑；AMPA激動(dòng)劑；調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)的釋放或濃度的化合物；誘導(dǎo)生長(zhǎng)激素釋放的化合物；CB1受體拮抗劑或反向激動(dòng)劑；抗生素；H)E-IV和TOE-IX抑制劑；GABAA反向激動(dòng)劑；煙堿激動(dòng)劑；組胺H3拮抗劑，5-HT4激動(dòng)劑或部分激動(dòng)劑；5-HT6拮抗劑；α 2_腎上腺本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來華專利技術(shù)】...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：羅摩克里希納·尼羅吉，阿尼爾·卡巴里·欣德，拉馬·薩斯特里·坎布漢帕蒂，拉杰什·庫(kù)馬爾·拜丹吉，威那·雷巴利，阿尼爾·卡希納特·金德，蘭巴布·納瑪拉，穆罕默德·薩迪克·阿卜杜勒哈米德·穆拉，伊什蒂雅克·艾哈邁德，雷尼·亞伯拉罕，文卡特斯瓦盧·賈斯蒂，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：蘇文生命科學(xué)有限公司，
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