一種瓜蒂散整合型新劑型制備技術及其生產方法技術

本發明專利技術涉及一種瓜蒂散整合型新劑型制備技術及其生產方法，其有效成分的原料組成按重量配比為：苦瓜蒂21份、赤小豆31份。其生產過程包括：超音速氣流粉碎、醇水提取、超聲波粉碎提取、水煎濃縮、超音速噴霧干燥、納米研磨、高壓乳勻、納米粒制備等。本發明專利技術注重運用納米載體聯用技術所體現出的多協同、多靶向等優點。規模化生產后，可大幅減少生產成本，大幅提高產品質量，可使藥物的靶向性、緩控釋性更強。可內外給藥并舉，可按子午流注、人體氣血流動規律分別在四個時間段服用。還可以制備成膜劑、透皮劑按子午流注、人體氣血流動規律分別貼在人體不同部位，可通過皮膚直接吸收。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種瓜蒂散整合型新劑型制備技術，本專利技術還涉及。
技術介紹
中藥水煎液復方藥效化學反應因化學成分太多，暫時還未被揭示其神秘面紗，但中藥方劑中一些神秘黑箱藥效作用就藏在中藥水煎液中，不能一味最求中藥西化、中藥現代化而只用單體和有效部位。中藥水煎濃縮液不能棄之不用！中藥方劑用水煎煮時，由于方劑合煎時的高溫以及溶液中復雜的化學環境，可能在溶液中發生固有物質間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質對全方產生增效、減毒或改性等藥效作用。加強中藥方劑水煎液中新成分形成機制、穩定性及其藥效的研究，對提高中藥復方和新藥水平，逐步縮小中藥復方和中藥新藥與國際間的差距，有著十分 重要的意義，同時也為研究開發中藥新藥增加了新途徑和新來源。我國藥品管理相關法規規定，改變劑型作為新藥研究來管理。制劑水平的落后不僅影響藥物療效的發揮，而且導致藥品附加值低，直接影響市場競爭和產業經濟效益，是造成我國醫藥工業產品數量位居世界前列而產值僅相當于一兩個跨國制藥公司的主要原因之一 O新藥、新劑型開發水平能體現一個國家的醫藥工業的經濟與技術實力。我國口服制劑約占各種全身給藥制劑的2/3，加快研制和推廣口服緩控釋制劑是當前急需要做的工作。瓜蒂散源于漢代張仲景的《傷寒論》。方由瓜蒂I分(熬黃)，赤小豆I分組成。功效涌吐。用法用量取I錢匕，以香豉I合，用熱湯7合，煮作稀糜，去滓，取汁合散，溫，頓服之。不吐者，少少加；得快吐，乃止。主治痰涎宿食，壅塞上脘，胸中痞硬，煩懊不安，氣上沖咽喉不得息，舌苔厚膩，寸脈浮，按之緊者；病如桂枝證，頭不痛，項不強，寸脈微浮，胸中痞硬，氣上沖咽喉不得息者，此為胸中有寒，當吐之；病人手足厥冷，脈乍緊者；邪結在胸中，心下滿而煩，饑不能食者；宿食在上脘；胸中多痰，頭痛不欲食；胸有寒痰；脈大，胸滿，多痰涎，病頭痛；寒痰結于膈上及濕熱頭重鼻塞。本方為涌吐法之首要方劑。以胸脘痞鞭，懊不安，氣上沖咽喉不得息，或誤食毒物仍在胃中為證治要點。現代用法將二藥研細末和勻，每服I 3g，用豆豉9g煎湯送服。不吐者，用潔凈翎毛探喉取吐。方論方中瓜蒂味苦性升而善吐；赤小豆味苦酸，與瓜蒂配合，有酸苦涌吐之功；香豉輕清宜泄，煎汁送服，以增強涌吐的作用。本方藥性較峻，宜從小劑量開始，不吐，逐漸加量，中病即止，不可過劑。各家論述I.《注解傷寒論》《千金》曰氣浮上部，填塞心胸，胸中滿者，吐之則愈。與瓜蒂散，以吐胸中之邪。其高者越之，越以瓜蒂，豆豉之苦、在上者涌之以赤小豆之酸。《內經》曰酸苦涌泄為陰。2.《傷寒來蘇集》瓜為甘果，由熟于長夏，清胃熱者也；其蒂，瓜之生氣所系也，色青味苦，象東方甲木之化，得春升生發之機，故能提胃中之氣，除胸中實邪，為吐劑中第一品藥，故必用谷氣以和之。赤小豆甘酸，下行而止吐，取為反佐，制其太過也。香豉本性沉重，糜熟而使輕浮，苦甘相濟，弓I陽氣以上升，驅陰邪而外出。作為稀糜，調二散，雖快吐而不傷神，仲景制方之精義，赤豆為心谷而主降，香豉為腎谷而反升，既濟之理也。3.《千金方衍義》 瓜蒂之苦寒，以吐胸中寒實，兼赤小豆之甘酸，以清利心包余熱，所謂酸苦涌泄為陰也。4.《金鑒》瓜蒂極苦，赤豆味酸，相須相益，能疏胸中實邪，為吐劑中第一品也。而佐香豉汁合服者，藉谷氣以保胃氣也。服之不吐，少少加服，得快吐即止者，恐傷胸中元氣也。此方奏功之捷，勝于汗下。諸亡血虛家，胸中氣液已虧，不可輕與也。臨床應用I.胸脅痞滿一男子，胸膈痞滿，惡聞食氣，動作甚懶，好坐臥暗所，百方不驗者半歲。先生診之，心下石硬，脈沉而數，即以瓜蒂散吐2升余，乃痊。2.狂證張某，男，59歲。因平素性情暴躁，更加思考過度，經常失眠，后遂自言自語，出現精神失常狀態，有時咆哮狂叫，有時摔砸雜物，喜笑怒罵變幻無常。如此情況延續月余，漸至見人毆打，百般醫療均無效果。遂疏瓜蒂散與之，瓜蒂log、豆豉10g、赤小豆10g，煎湯頓服，連進2劑，共嘔吐粘涎3次，毫不見效，競將鄰人毆傷并將所有雜物盡行砸碎。遂與大劑瓜蒂散，苦瓜蒂21g、赤小豆31g，煎湯頓服，服后隔半小時便開始作嘔，連續2晝夜共嘔20余次，盡屬粘涎，自嘔吐開始便不思飲食，I天后現周身困頓不欲活動，困睡到第3天忽然清醒，后以豁痰通竅安神之劑，調理而愈。3.痰厥某女。素無病，或I日氣上沖，痰塞喉中，不能言語，此飲邪橫塞胸中。當吐之，投以瓜蒂散，得吐后即愈。4.笑證綿屋彌三郎之妻，善笑，凡視聽所及，悉成笑料，笑必捧腹絕倒，甚則脅腹吊痛，為之不得息。常自以為患，請師治之，即與瓜蒂散，吐二升余，遂不再發。5.性交疼痛，陰道出血一婦人，年30余。每于交接則小腹急痛，甚則陰門出血，而月事無常，腹診脈象亦無他異。醫藥萬方，一不見效。先生曰所謂病在下者，當吐之于上。乃與瓜蒂散6分，吐粘痰升許迄，更與大柴胡湯緩緩下之，后全愈。瓜蒂散戒酒的臨床療效研究方法根據巴甫洛夫條件反射學說，采用瓜蒂散的催吐作用，對30例酒依賴患者戒酒，同時以30例采用阿撲嗎啡戒酒作對照研究。結果瓜蒂散戒酒組及阿撲嗎啡戒酒組的半年戒斷成功率分別為93.3%、90%，兩者無顯著差異(P >0.05)。結論瓜蒂散作為純中藥制齊U，充分發揮了祖國醫藥學的優勢，易于患者接受，且具有療效高，藥源廣泛，價格低廉等優點，有利于臨床推廣使用。本專利技術具有實質的創新性和突破性進展是已找出瓜蒂散現代中藥新劑型中西醫理論相結合的關鍵點，本專利技術將及時填補國內外在運用“納米載體聯用技術”和以中西醫結合理論研發“瓜蒂散整合型新劑型”領域的空白，產品具有靶向分布廣等優點，國內外無相同或類似的文獻報道。研發達到了世界領先水平。通過國際一級查新報告和專利檢索顯示本專利技術的實質性進步和新穎性。利用國內外數據庫進行了查新檢索，綜合國內外文獻閱讀、分析對比得到以下結論“聯用技術研發納米藥物整合型新劑型”項目，其創新點1)采用富含微量元素的中藥納米粉體、藥物單體、有效部位、有效部位群、中藥浸膏、水煎濃縮液等以不同藥物載體制備出不同粒徑大小的納米球、納米囊、聚合物膠束、固體酯質 納米粒、磁性納米粒、免疫納米粒、納米乳劑、混懸劑、囊泡、藥質體、微膠囊、毫微粒、毫微球、毫微襄等，然后混勻分別裝入軟、硬膠囊中同時聯合使用并制備成一種整合型新劑型或根據以上方法制備成其他類型的整合型新劑型；2)運用納米載體聯用技術和中西醫結合理論研發“納米藥物整合型新劑型”，產品具有靶向分布廣、緩控釋性能強等特點；在國內文獻中未見公開報道，該項目綜合技術特點具有一定的新穎性和創新性。科技查新編號200921c0704948。進一步來看本整合型新劑型制備技術是整合了中醫、西醫的各自優點，以中醫理論的整體觀念和注重藥物間的協同觀念及辨證施治為總戰略戰術思想，結合現代西方藥理學、藥物代謝動力學、毒理學、藥劑學等理論，注重已證實的中藥單一物質單體治療的有效性和治療效果，注重中藥有效物質、有效部位和有效物質群對治療疾病所起到的整體作用。注重中藥所含的微量元素對治療疾病所起到的輔助作用。本中藥復方所用中藥的藥物有效成分明確，藥物藥效已得到現代醫學的承認。注重運用納米載體聯用技術研制現代中藥。這些必將推動我國中藥產業的發展。
技術實現思路
本專利技術的目的就是為了解決現有技術中存在的上述問題，提供。本專利技術的目的本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種瓜蒂散整合型新劑型制備技術及其生產方法，其特征在于：該新劑型有效成分的原料及重量配比——苦瓜蒂21份、赤小豆31份。其中，所述各中藥富含有機鋅、硒等一種或多種微量元素。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：楊洪舒，
申請(專利權)人：蘇州知微堂生物科技有限公司，楊洪舒，
類型：發明
國別省市：