【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬生物
，涉及一種抑制細菌信號轉導系統PhoQ組氨酸激酶活性的制劑，具體涉及一種含有小分子化合物的細菌PhoQ組氨酸激酶抑制劑，尤其是對革蘭陰性菌的信號轉導系統PhoQ蛋白的抑制劑；所述的制劑對志賀菌信號轉導系統中PhoQ蛋白具有抑制作用，并能抑制志賀菌的毒力。
技術介紹
現有技術公開了志賀菌(Shigella)為革蘭陰性菌，是細菌性痢疾的病原體，主要通過糞-口途徑傳播，侵入結腸粘膜。有統計表明，在我國，細菌性痢疾是發病率僅次于病毒性肝炎和肺結核的第三大傳染病，血清型以福氏2a型為主。近年來，由于抗生素的不規范使用以及耐藥基因的水平傳播，志賀菌在臨床上呈現多重耐藥，對青霉素類、磺胺類、四環素類抗生素耐藥率極高，甚至對喹諾酮類、頭孢菌素類等目前臨床常用藥物的耐藥率也不斷上升，因此需要研究新的治療策略加以應對。當前，抑制細菌毒力而不影響細菌的生長可能成為研究抑制劑的新策略；相比現有的以抑制或殺滅細菌為目的抗生素，抑制細菌毒力而不影響細菌生長可能使細菌處于低選擇壓力下而減少細菌變異的機會并降低細菌產生耐藥性的機率；同時，宿主與無毒或減毒的細菌相互作用，能夠產生足夠的免疫力對抗病原菌并徹底根除入侵的病原菌。因此，以細菌毒力因子為靶標已經成為發展新型抗菌藥物的新策略。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供一種抑制細菌信號轉導系統PhoQ組氨酸激酶活性的制劑，尤其是對革蘭陰性菌的信號轉導系統PhoQ蛋白的抑制。本專利技術對志賀菌雙組分信號轉導系統中的PhoQ蛋白(PhoQ組氨酸蛋白激酶)進行蛋白質結構三維模擬，并根據此模型，利用對接軟件進行虛擬，獲得能抑...
【技術保護點】
一種抑制細菌信號轉導系統PhoQ組氨酸激酶活性的制劑，其特征在于，由式(I)結構的小分子化合物和0.1？2％二甲基亞砜組成；FDA0000076839160000011.tif
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：瞿滌，蔣華良，沈旭，蔡霞，陳明亮，
申請(專利權)人：復旦大學，中國科學院上海藥物研究所，
類型：發明
國別省市：
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