【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及新的IH-苯并[d]咪唑-2 (3H)-亞胺衍生物；制備此類衍生物的方法；包含任選與一種或多種其它藥學活性化合物組合的此類衍生物的藥物組合物；用作藥物的任選與一種或多種其它藥學活性化合物組合的此類衍生物；任選與一種或多種其它藥學活性化合物組合的此類衍生物，其用于治療增殖性疾病，例如腫瘤疾病(還包括在哺乳動物尤其是人類中治療此類疾病的方法)；和此類衍生物在制備用于治療增殖性疾病例如腫瘤的藥物組合物(藥物)中的用途。
技術介紹
胰島素樣生長因子(IGF-I)信號傳導與癌癥高度相關，并且IGF-I受體(IGF-1R)為主導因素。IGR-IR對于腫瘤轉化和惡性細胞的存活非常重要，但僅部分涉及正常的細胞生長。有人提出祀向IGF-IR是癌癥療法的有希望的選項(Larsson等人，Br. J. Cancer92:2097-2101(2005))。WO 2005/097800公開了為IGF-IR抑制劑的具有治療活性的某些6，6-二環(huán)取代的雜二環(huán)衍生物。WO 2005/037836公開了為IGF-IR抑制劑的具有治療活性的某些咪唑吡嗪衍生物。W02006/074991公開了為SK-通道調節(jié)劑的具有治療活性的某些IH-苯并[d]咪唑-2(3H)_亞胺。由于IGF-IR的新發(fā)現的疾病相關的作用，因此持續(xù)需要可用于治療和預防對IGF-IR的抑制有響應的疾病的化合物，特別是具有提高的效力、耐受性和/或選擇性的化合物。它們應當被胃腸道很好地吸收、是代謝穩(wěn)定的并且具有有利的藥代動力學性質。它們應當是無毒性的并且?guī)缀鯖]有副作用。此外，理想的藥物候選物將以穩(wěn)定的、不吸潮的且...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2010.06.17 US 61/355,8451.式⑴化合物2.式(I-I)描述的或式(1-2)描述的根據權利要求I所述的化合物或其鹽，3.式(1-3)描述的或式(1-4)描述的根據權利要求I所述的化合物或其鹽，4.式1-5描述的或式(1-6)描述的或式(1-7)描述的或式(1-8)描述的根據權利要求I所述的化合物或其鹽，5.式1-9描述的或式(1-10)描述的根據權利要求1所述的化合物或其鹽，6.根據權利要求I至5中任意一項所述的化合物或其鹽，其中 R5表示基團-X'-R5'其中 X'表示單鍵或選自下列的連接體7.根據權利要求I至6中任意一項所述的化合物或其鹽，其中 R5表示甲基、甲氧基、乙酰基氨基、氯、氰基或三氟甲基。8.根據權利要求I至7中任意一項所述的化合物或其鹽，其中 q表不2,取代基R5位于2_和5_位,或 q表示1，取代基R5位于2-或3-位。9.根據權利要求I至8中任意一項所述的化合物或其鹽，其中R1表示鹵素或 R1與苯基環(huán)一起表示未取代的或取代的吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘基、四氫-萘基、茚基、二氫茚基，取代基選自鹵素。10.根據權利要求I至9中任意一項所述的化合物或其鹽，其中 R3表示氫、CV7烷基-羰基或Cu烷基氧基-羰基。11.藥物組合物，其包含治療有效量的根據權利要求1-10中任意一項所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽以及一種或多種藥學上可接受的載體。12.藥物組合，其包含治療有效量的根據權利要求1-10中任意一項所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽以及一種或多種選自抗增殖劑的治療活性劑。13.根據權利要求1-10中任意一項所述的式(I)化合物或其藥學上可...
【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：F·貝爾斯特，P·菲雷，A·馬爾津茲克，F·施陶費爾，
申請(專利權)人：諾瓦提斯公司，
類型：
國別省市：
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