一種復(fù)方中藥超微粉分散體制劑及其制備方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種具有益氣養(yǎng)陰、復(fù)脈生津功效的復(fù)方中藥超微粉分散體制劑及其制備方法。為克服傳統(tǒng)粉碎工藝及制劑工藝的不足，對(duì)本發(fā)明專利技術(shù)所述人參、麥冬和五味子三種植物類藥材的粉碎采用超微粉化技術(shù)，實(shí)現(xiàn)了制劑用藥材粉碎細(xì)度超微粉化和中藥超微粉化技術(shù)的產(chǎn)業(yè)化。超微粉生脈分散體制劑以中藥材超微粉直接入藥，避免有效成分損失，提高了藥物的吸收和生物利用度，藥效明顯增加，臨床療效提高，臨床療效考察試驗(yàn)表明，超微粉生脈分散體制劑優(yōu)于普通粉碎工藝和傳統(tǒng)制劑工藝加工的生脈產(chǎn)品。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及一種具有益氣養(yǎng)陰、復(fù)脈生津功效的復(fù)方中藥超微粉分散體制劑及其制備方法，屬于中藥領(lǐng)域。
技術(shù)介紹
生脈飲是傳統(tǒng)名方，來源于古方生脈散，是益氣養(yǎng)陰的經(jīng)典方，生脈散最早出自1186年的《醫(yī)學(xué)啟源》，至今已有八百多年歷史。生脈飲由人參、麥冬、五味子三味中藥組成，具有益氣生津，斂陰止汗的功用，主治氣陰不足證。本方所治為溫?zé)帷⑹顭嶂埃臍鈧帲蚓每葌危瑲怅巸商撝C。溫暑之邪襲人，熱蒸汗泄，最易耗氣傷津，導(dǎo)致氣陰兩傷之證。肺主皮毛，暑傷肺氣，衛(wèi)外失固，津液外泄，故汗多；肺主氣，肺氣受損，故氣短懶言、神疲乏力；陰傷而津液不足以上承，則咽干口 渴。舌干紅少苔，脈虛數(shù)或虛細(xì)，乃氣陰兩傷之象。咳嗽日久傷肺，氣陰不足者，亦可見上述征象，治宜益氣養(yǎng)陰生津。生脈散甘溫益氣、固脫生津，方中人參甘溫，益元?dú)狻⒀a(bǔ)肺氣、生津液，是為君藥；麥門冬甘寒，養(yǎng)陰清熱、潤肺生津，用以為臣；人參、麥冬合用，則益氣養(yǎng)陰之功益彰。五味子酸溫，斂肺止汗、生津止渴，為佐藥。三藥合用，一補(bǔ)一潤一斂，益氣養(yǎng)陰、生津止渴、斂陰止汗，使氣復(fù)津生、汗止陰存、氣充脈復(fù)，故名“生脈”。現(xiàn)代藥理藥效研究表明，生脈散有增加冠脈流量、強(qiáng)心、保護(hù)心肌、抑制血小板聚集功能、抗休克、抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)、抗炎、抗癌、抗突變、預(yù)防中暑等作用，可用于休克、心肌梗塞、冠心病心絞痛、心律失常、心衰、心肌病、低血壓、肺心病、克山病以及重癥肺炎、流行性出血熱和糖尿病等。以生脈飲處方為基礎(chǔ)，已經(jīng)開發(fā)的生脈飲劑型有生脈注射液、生脈飲口服液、生脈膠囊和生脈顆粒等。但這些制劑方法都是由飲片經(jīng)提取加工制成，制備過程會(huì)造成藥效成分損失和藥材的浪費(fèi)。常規(guī)的加工提取方法不能有效破壞藥材的細(xì)胞結(jié)構(gòu)，有效成分提取不完全，影響藥效物質(zhì)的溶出、釋放和吸收。且傳統(tǒng)的生脈劑型存在生物利用度低、起效慢、載藥量小和服用不方便等弊端。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的是在生脈飲的基礎(chǔ)上，提供一種超微粉分散體生脈制劑，本專利技術(shù)的另外一個(gè)目的是提供該超微粉分散體生脈制劑的制備方法。為克服以上傳統(tǒng)粉碎工藝及制劑工藝的不足，專利技術(shù)人通過實(shí)驗(yàn)研究，對(duì)上述三種中藥材的粉碎采用超微粉化技術(shù)以及合理的組方，實(shí)現(xiàn)了制劑用藥材粉碎細(xì)度超微粉化和中藥超微粉化技術(shù)的產(chǎn)業(yè)化。與現(xiàn)有常規(guī)制劑方法相比，超微粉碎能有效破壞藥材的細(xì)胞結(jié)構(gòu)，使有效成分提取更完全，促進(jìn)藥效物質(zhì)的溶出、釋放和吸收，提高藥材藥效物質(zhì)在人體內(nèi)的生物利用度等，節(jié)約了藥材，提高了生脈制劑的藥效，也更符合中醫(yī)藥強(qiáng)調(diào)處方中使用的藥材全組分入藥的理論要求。本專利技術(shù)采用了藥材超微粉化技術(shù)，提高了生脈制劑的療效。傳統(tǒng)的劑型如水丸和蜜丸制劑的口感差，分散速度慢，散劑雖然起效較快，但容易吸潮結(jié)塊，且也具有口感差的缺點(diǎn)。而膠囊、濃縮丸、片劑、滴丸等中藥口服制劑，口感雖然有較大改善，但載藥量小，這些問題直接影響到制劑的臨床療效和藥材資源的利用價(jià)值。中藥口腔速釋分散體制劑以中藥材超微粉直接入藥，避免有效成分損失，且載藥量大，主藥比例可達(dá)30-60%，最大70%，可降低服用量；分散體制劑口腔中可迅速軟化熔融或溶解，分散快，口感好；不用水送服，在口腔內(nèi)遇到唾液及迅速溶解，起效快，提高了藥物的吸收和生物利用度，服用方便，給一些吞咽功能不好喝取水不方便的病人服藥提供了方便，適用于兒童、老人和吞咽困難的病人，也適用開發(fā)成口含速釋保健食品，具有廣闊的市場(chǎng)前景。本專利技術(shù)涉及一種具有益氣養(yǎng)陰、復(fù)脈生津功效的復(fù)方中藥超微粉分散體制劑，其處方由如下成分組成A、平均粒徑小于40 μ m的人參、麥冬、五味子藥粉； B、易融變油脂、水溶性糖；其中，原料藥的重量比為人參1-3重量份，麥冬2-6重量份，五味子1-3重量份。本專利技術(shù)具有益氣養(yǎng)陰、復(fù)脈生津功效的復(fù)方中藥超微粉分散體制劑，其原料藥的重量比優(yōu)選為人參2重量份，麥冬2重量份，五味子I重量份。本專利技術(shù)具有益氣養(yǎng)陰，復(fù)脈生津功效的復(fù)方中藥超微粉分散體制劑，其原料藥的重量比優(yōu)選為人參I重量份,麥冬2重量份,五味子I重量份。本專利技術(shù)具有益氣養(yǎng)陰，復(fù)脈生津功效的復(fù)方中藥超微粉分散體制劑，其原料藥的重量比優(yōu)選為人參2重量份，麥冬3重量份，五味子2重量份。優(yōu)選地，人參、麥冬和五味子藥粉的平均粒徑小于35 μ m，最佳為22_28 μ m。本專利技術(shù)所述易融變油脂為氫化植物油、可可脂、代可可脂、類可可脂和聚乙二醇中的一種，水溶性糖為葡萄糖、蔗糖、果糖、木糖醇和山梨糖醇中的一種；優(yōu)選地，所述易融變油脂為可可脂，水溶性糖為蔗糖。所加易融變油脂和水溶性糖的質(zhì)量分別為制劑總質(zhì)量的20%_28%和5%_10% ;優(yōu)選地，易融變油脂和水溶性糖的質(zhì)量分別為制劑總質(zhì)量的25%和6%。本專利技術(shù)復(fù)方中藥超微粉分散體制劑的制備方法為A、藥材粉碎工藝按重量份稱取人參、麥冬、五味子，凈制、晾干后放于40_50°C的烘箱內(nèi)用熱風(fēng)干燥處理1-2小時(shí)，并將人參切制成3-5cm長段備用；將干燥好的人參、麥冬中藥飲片分別進(jìn)行普通粉碎，得粗粉，過24目篩；將人參、麥冬粗粉和五味子及處方量水溶性糖共同進(jìn)行超微粉碎，得三味藥材與水溶性糖超微粉混合粉末；B、制劑工藝將步驟A超微混合粉末加入處方量的易融變油脂和O. 05%香精、O. 2%表面活性劑，混合、精煉，以磨具冷卻成型，制成中藥超微粉分散體制劑。本專利技術(shù)四種藥材超微粉的制備方法可以采用現(xiàn)有切式超微粉碎、撞式超微粉碎、磨式超微粉碎(包括球磨、振動(dòng)磨、攪拌磨)、氣流超微粉碎等超微粉碎技術(shù)中的任一種，優(yōu)選用設(shè)備密封性好、易于清洗、粉碎效率高、能耗少的超微粉碎機(jī)組進(jìn)行粉碎，經(jīng)全自動(dòng)濕法激光粒度儀(全自動(dòng)濕法激光粒度儀，型號(hào)Winner2005 ;濟(jì)南微納顆粒儀器股份有限公司)粒度測(cè)定，超微粉碎藥物細(xì)度小于50 μ m的細(xì)粉超過90%以上。本專利技術(shù)優(yōu)選新一代微粉振動(dòng)研磨機(jī)組進(jìn)行機(jī)械粉碎，利用介質(zhì)(振動(dòng)棒)在振蕩器的高頻振動(dòng)下，產(chǎn)生沖擊、剪切等多種機(jī)械力來實(shí)現(xiàn)對(duì)物料的粉碎，優(yōu)點(diǎn)是經(jīng)微粉化處理的藥材平均粒徑小于400 μ m，可實(shí)現(xiàn)一次性全過篩，勿需篩分，藥材全組分入藥，具有粉碎效率高、破壁率高、能耗低、粉碎溫度低、易清洗及全密閉作業(yè)無粉塵溢出等特點(diǎn)，從設(shè)備性能、適應(yīng)GMP管理等綜合考慮，該機(jī)組是目前中藥材實(shí)現(xiàn)微粉化的理想加工設(shè)備，可實(shí)現(xiàn)機(jī)電一體化控制，方便使用，同時(shí)配備的制冷裝置可調(diào)節(jié)粉碎溫度，減輕熱不穩(wěn)定成分在粉碎加工過程中的損失，提高藥材的利用價(jià)值。優(yōu)選地，本專利技術(shù)超微粉碎時(shí)粉碎工作溫度為-5 V -10°C。與傳統(tǒng)劑型相比，本專利技術(shù)的中藥超微粉分散體制劑及其制劑工藝具有以下優(yōu)點(diǎn)I)不會(huì)破壞藥物的有效成分，更不會(huì)對(duì)安全用藥構(gòu)成威脅。藥粉粒度均勻，平均粒徑小于40 μ m，其細(xì)化程度未涉及原子或分子結(jié)構(gòu)層面上的變化，中藥所含藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)與原普通中藥飲片或制劑相比，將不會(huì)發(fā)生明顯的變化，也不會(huì)影響中藥屬性、藥效特征和功能主治。2)本專利技術(shù)使中藥有效成分完全釋放出來，藥物有效成分在胃腸道的溶解度明顯增力口，可增加在體內(nèi)的吸收溶解程度。本專利技術(shù)改變了生脈傳統(tǒng)劑型，尤其是散劑不易吸收，生物利用度低等問題。細(xì)胞破壁率高，易于吸收，生物利用度和療效顯著提高，并加快藥物起效時(shí)間，增強(qiáng)了藥物療效。但同時(shí)，藥粉粒徑過于小，如小于10 μ m，藥物微粉有可能直接透過消化道屏障，且會(huì)干擾腸壁對(duì)藥物的吸收，故本專利技術(shù)超微粉平均均粒本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種益氣養(yǎng)陰、復(fù)脈生津的復(fù)方中藥超微粉分散體制劑，其處方由如下成分組成：A、平均粒徑小于40μm的人參、麥冬、五味子藥粉；B、易融變油脂、水溶性糖；其中，原料藥的重量比為：人參1？3重量份，麥冬2？6重量份，五味子1？3重量份。

【技術(shù)特征摘要】

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：趙志全，李守信，李蔚群，邱新建，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：魯南制藥集團(tuán)股份有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：