枸地氯雷他定的假多晶型及其制備方法技術

本發明專利技術提供了一種枸地氯雷他定的假多晶型，使用Cu-Ka輻射，所述的假多晶型化合物具有如圖1所示的以2θ衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜，其中在約4.378°，8.208°，8.483°，11.050°，14.184°，16.742°，17.430°，19.365°，21.558°，23.367°，25.084°，27.104°，32.335°，38.992°，處有特征峰。本發明專利技術還提供了一種枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法。本發明專利技術的枸地氯雷他定假多晶型，比母體地氯雷他定具有更好的穩定性及溶解性。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種，屬于醫藥生產

技術介紹
枸地氯雷他定即8-氯-6，11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H_苯并環庚吡啶枸櫞酸氫二鈉二水合物，具有以下的結構:權利要求1.枸地氯雷他定的假多晶型，其特征在于，使用Cu-Ka輻射，所述的假多晶型化合物具有如附圖說明圖1所示的以2 Θ衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜，其中在約4.378° ,8.208°，8.483° ，11.050 °，14.184 °，16.742 °，17.430 °，19.365 °，21.558 °，23.367 °，25.084。,27.104° ,32.335° ,38.992°，處有特征峰。2.如權利要求1所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，包括下述步驟: 1)將化合物(I)溶解于無機酸水溶液中，在一定溫度下攪拌，反應完畢用堿性化合物水溶液調PH后萃取，蒸出溶劑，干燥得到化合物(II)，反應式如下:3.根據權利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，所述的步驟I)中的無機酸選自硫酸、硝酸、高氯酸、鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、高溴酸、氯酸、溴酸、氟硅酸、偏磷酸、高錳酸、硒酸、高鐵酸、氟硼酸或氟磺酸。4.根據權利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，所述的步驟I)中攪拌溫度為80— 120°C。5.根據權利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，所述的步驟I)中攪拌時間為3 — 10h。6.根據權利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，所述的步驟I)中的堿性化合物選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銫、氫氧化鈣、氫氧化鍶、氫氧化鋇、氨水，氫氧化鋁或氫氧化鋅。7.根據權利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，所述的步驟I)中pH值為8 —14。8.根據權利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，所述的步驟2)中溶解化合物(II)的溶劑選自Cl一C4的一元醇。9.根據權利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，所述的步驟2)中化合物(II)與枸櫞酸的重量比例為(0.8-1.5):1。10.根據權利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法，其特征在于，所述的步驟2)中pH 值為5— 8。全文摘要本專利技術提供了一種枸地氯雷他定的假多晶型，使用Cu-Ka輻射，所述的假多晶型化合物具有如圖1所示的以2θ衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜，其中在約4.378°，8.208°，8.483°，11.050°，14.184°，16.742°，17.430°，19.365°，21.558°，23.367°，25.084°，27.104°，32.335°，38.992°，處有特征峰。本專利技術還提供了一種枸地氯雷他定的假多晶型的制備方法。本專利技術的枸地氯雷他定假多晶型，比母體地氯雷他定具有更好的穩定性及溶解性。文檔編號C07D401/04GK103113348SQ20131005219公開日2013年5月22日 申請日期2013年2月18日 優先權日2013年2月18日專利技術者史登健, 孫會, 王慶輝, 馮建鵬, 陳元龍, 朱圣紅, 陸良喆 申請人:揚子江藥業集團江蘇海慈生物藥業有限公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】
枸地氯雷他定的假多晶型，其特征在于，使用Cu?Ka輻射，所述的假多晶型化合物具有如圖1所示的以2θ衍射角表示的X?射線粉末衍射圖譜，其中在約4.378°，8.208°，8.483°?，11.050°，14.184°，16.742°，17.430°，19.365°，21.558°，23.367°，25.084°，27.104°，32.335°，38.992°，處有特征峰。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：史登健，孫會，王慶輝，馮建鵬，陳元龍，朱圣紅，陸良喆，
申請(專利權)人：揚子江藥業集團江蘇海慈生物藥業有限公司，
類型：發明
國別省市：