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    一種異鳥嘌呤類化合物在治療丙型病毒性肝炎(HCV)中的應(yīng)用制造技術(shù)

    技術(shù)編號:8793400 閱讀:245 留言:0更新日期:2013-06-13 00:16
    一種異鳥嘌呤類化合物在治療丙型病毒性肝炎(HCV)中的應(yīng)用。屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,發(fā)明專利技術(shù)公開了一種從廣西特色壯藥紅魚眼Phyllanthus?reticulatus中提取制備的,具有抗丙型肝炎病毒(HCV)活性的異鳥嘌呤衍生物(I),其特征是在0~3125μg/rnl濃度區(qū)間內(nèi)無細胞毒性,在125μg/rnl~3125μg/rnl濃度區(qū)間內(nèi)對HCV復(fù)制子RNA有明顯抑制效果(p<0.01)。本發(fā)明專利技術(shù)制備異鳥嘌呤衍生物(I)在抗丙型肝炎病毒(HCV)新藥研發(fā)中具有廣闊的市場前景。

    【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)涉及天然藥物化學領(lǐng)域。具體的,涉及一種異鳥嘌呤化合物(I)的制備方法,以及在抗丙型肝炎病毒(HCV)方面的應(yīng)用。
    技術(shù)介紹
    大戟科葉下珠屬(Phyllanthus)植物全世界約有600種,主要分布于亞熱帶地區(qū),如印度,中國,泰國,菲律賓等地。我國已發(fā)現(xiàn)的有30余種,大部產(chǎn)長江以南各省,北部極少。本屬植物大多可藥用,具有平肝清熱,利水解毒之功效,民間常用于治療黃疸、肝炎、瘧疾等多種疾病,本屬有些植物還可用于癌癥的早期治療。廣西特色壯藥紅魚眼Phyllanthusreticulatus是大戟科葉下珠屬植物,在壯族醫(yī)藥中,紅魚眼常用于治療肝炎、風濕關(guān)節(jié)痛等癥。本專利技術(shù)是在對上述壯藥進行化學成分系統(tǒng)研究和藥效學研究的基礎(chǔ)上提出的,公開了一種具有抗丙型肝炎病毒(HCV)活性的異鳥嘌呤化合物的制備方法及該化合物的抗丙型病毒性肝炎(HCV)作用。
    技術(shù)實現(xiàn)思路
    本專利技術(shù)化合物(I)可以從壯藥紅魚眼及同屬植物中提取分離制備。具體步驟如下:紅魚眼藥材粗粉,用70%到100%含水低級醇類(甲醇、乙醇),在靜態(tài)或動態(tài)下,室溫或加熱(包括浸潰、滲漉、回流、微波等)提取,提取溶劑用量為藥材的5 15倍,提取次數(shù)為I 3次,提取液過濾、減壓或常壓蒸餾回收醇溶劑到收集液醇含量低于10%后,繼續(xù)蒸發(fā)濃縮到無醇味(相對密度1.05 1.25/800C )、加水0.2 5倍量,充分混懸,混懸液用石油醚充分萃取,至萃取液濃縮后用香草醛-硫酸乙醇試劑檢查無反應(yīng),改用乙酸乙酯充分萃取,至萃取液濃縮后用香草醛-硫酸乙醇試劑檢查無反應(yīng),再改用正丁醇充分萃取,至萃取液濃縮后用香草醛-硫酸乙醇試劑檢查無反應(yīng)。收集正丁醇萃取部分除去有機溶劑,減壓或常壓蒸發(fā)濃縮至相對密度為1.1 1.50/80°C的浸膏,浸膏用適量甲醇溶解后,用適量硅膠(200 300目)拌樣,進行硅膠柱層析,用氯仿-甲醇溶劑系統(tǒng)(100:1 1:1)進行梯度洗脫,每1/6 1/8柱體積為一個餾分,用TLC檢測合并相同部分,再反復(fù)硅膠柱層析結(jié)合葡聚糖凝膠柱層析進一步純化制得異鳥嘌呤化合物(I)。本專利技術(shù)所制備的異鳥嘌呤化合物(I)結(jié)構(gòu)符合下述通式:本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護點】
    一種異鳥嘌呤類化合物在治療丙型病毒性肝炎(HCV)中的應(yīng)用,其特征在于該化合物在0~3125μg/ml濃度區(qū)間內(nèi)無細胞毒性,在125μg/ml~3125μg/ml濃度區(qū)間內(nèi)對HCV復(fù)制子RNA有明顯抑制效果(p<0.01)。

    【技術(shù)特征摘要】
    1.一種異鳥嘌呤類化合物在治療丙型病毒性肝炎(HCV)中的應(yīng)用,其特征在于該化合物在O 3125 μ g/ml濃度區(qū)間內(nèi)無細胞毒性,在125 μ g/ml 3125 μ g/ml濃度區(qū)間內(nèi)對HCV復(fù)制子RNA有明顯抑制效果(P < 0.01)。2.權(quán)利要求1所述的異鳥嘌呤化合物(I)結(jié)構(gòu)符合下述通式:3.權(quán)利要求2所述的化合物優(yōu)選下述化合物1:4.權(quán)利要求3所述化合物I的提取工藝為: 4.1紅魚眼Phyllanthus reticulatus藥材粗粉,采用高濃度低級醇類(甲醇、乙醇)提取; 4.2提取液回收醇...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:藍鳴生譚昌恒馬健雄陳路宋志軍朱大元
    申請(專利權(quán))人:廣西壯族自治區(qū)藥用植物園
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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