【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及葉酸偶聯聚乙二醇單硬脂酸酯及其制備方法和在制備葉酸修飾的脂質體、聚合物納米粒或固體脂質體納米粒等納米藥物載體以及負載抗腫瘤藥物的葉酸修飾的脂質體、聚合物納米粒或固體脂質體納米粒等納米制劑中的應用。
技術介紹
·腫瘤一直是直接威脅人類健康的重大疾病，腫瘤化療由于藥物本身缺乏分子靶向性，因而出現治愈率低、毒副作用巨大等重大治療問題。通過合適的載體技術，將藥物直接靶向病變組織(器官)、細胞是解決癌癥化療治愈率低和毒副作用的重要手段之一。目前國內外的科學家通過載體技術在腫瘤藥物的組成(器官)和細胞靶向上取得了一定的進展，但并沒有取得突破性的療效，其本質在于絕大多數抗腫瘤藥物的分子作用靶點位于細胞內，因此腫瘤細胞內藥物分子作用靶點(亞細胞器)靶向性載體材料技術的研究開發是突破癌癥化療瓶頸的關鍵。靶向載體的設計主要包括載體的病灶臟器靶向性，以及在此基礎上穿越病灶臟器內的病灶細胞靶向，從而完成針對藥物分子靶標的亞細胞器靶向。早期的組織器官靶向，利用微粒的小粒徑被動靶向到肝等組織，通過“增強的透過及滯留效應”聚集到腫瘤組織等。當前，研究者利用腫瘤細胞表面某些受體(如葉酸受體)過度表達的特性，將配體修飾載體材料成功應用于腫瘤的靶向治療，從而達到腫瘤細胞的靶向，提高細胞內的抗腫瘤藥物濃度，增強抗腫瘤藥物本身的療效。脂質體、聚合物納米粒、固體脂質納米粒是極具發展潛力的靶向控釋給藥系統。但這些載體本身并不具備腫瘤組織和細胞的主動靶向功能。如果使用在腫瘤細胞表面有過度表達的某些受體的配體對該類載體進行修飾，將大大提高這些載體在抗腫瘤靶向治療中的應用可能性。而使用這些...
【技術保護點】
葉酸偶聯聚乙二醇單硬脂酸酯，具有以下結構式：?其中，n=45～136。?dest_path_FDA00003050670600011.jpg
【技術特征摘要】
1.葉酸偶聯聚乙二醇單硬脂酸酯，具有以下結構式:2.根據權利要求1所述的葉酸偶聯聚乙二醇單硬脂酸酯的制備方法，其特征在于所述制備方法包括以下步驟:稱取葉酸和三乙胺，加入二甲亞砜溶解，加入二環己基碳二亞胺、N-羥基琥珀酰亞胺，避光室溫攪拌，過夜，過濾除去副產物；然后加入聚乙二醇單硬脂酸酯，加熱溶解，反應過夜，獲得粗品；將其置于透析袋中，用水透析，凍干即得葉酸偶聯聚乙二醇單硬脂酸酯。3.根據權利要求1所述的葉酸偶聯聚乙二醇單硬脂酸酯的制備方法，其特征在于葉酸:二環己基碳二亞胺:N-羥基琥珀酰亞胺:聚乙二醇單硬脂酸酯的投料質量比例為2 8:2 8:1 4:20 80，三乙胺的體積用量以葉酸的質量計為0.5 2mL/g。4.根據權利要求1所述的葉酸偶聯聚乙二醇單硬脂酸酯的制備方法，其特征在于葉酸:二環己基碳二亞胺:N-羥基琥珀酰亞胺:聚乙二醇單硬脂酸酯的投料質量比例為5:6:2.6:50，三乙胺的體積用量...
【專利技術屬性】
技術研發人員：曾昭武，肖人鐘，王小麗，王俊潔，周廣林，劉星言，
申請(專利權)人：杭州師范大學，
類型：發明
國別省市：
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