2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶雜環化合物制造技術

本發明專利技術公開了一種2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶雜環化合物，可作為合成奧美拉唑化合物的中間體。本發明專利技術還公開了一種2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶雜環化合物的合成方法，包括2-氯-5-甲基吡啶氮氧化物的合成、2-氯-4-硝基-5-甲基吡啶氮氧化物的合成、2-氯-4-氨基-5-甲基吡啶的合成、2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶的合成四個步驟。本發明專利技術的2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶雜環化合物合成方法簡單，反應原料價格低廉，合成路線環境友好。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶雜環化合物，屬于藥物中間體領域。
技術介紹
胃潰瘍是我國人群中常見病、多發病之一。作為消化性潰瘍中的常見類型，胃潰瘍的地理分布大致有北方向南方升高趨勢，且好發于氣候變化較大的冬春兩季。此外，男性發病率明顯高于女性，可能與吸煙、生活及飲食不規律、工作及外界壓力以及精神心理因素密切相關。近年來，雖然發病率開始呈下降趨勢，然而胃潰瘍仍屬消化系統疾病中最常見的疾病之一。其發生主要與胃十二指腸黏膜的損害因素和黏膜自身防御修復因素之間失平衡有關。幽門螺桿菌OLpylori)感染、非甾體抗炎藥(NSAID，如阿司匹林)、胃酸分泌異常是引起潰瘍的常見病因。典型的潰瘍疼痛具有長期性、周期性和節律性的特點。其中，胃潰瘍多好發于在胃角和胃竇小彎，多見于老年男性患者，其發病與季節變化有一定關系。奧美拉唑，結構式為權利要求1.一種2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶的雜環化合物，其具有如下結構:2.一種制備如權利要求1所述的雜環化合物的方法，包括如下步驟: 1)2-氯-5-甲基吡啶氮氧化物的合成:3.如權利要求2所述的方法，其中步驟I加入鎢酸鈉、滴加濃硫酸進行反應，反應時間為0.5-lh，升溫至65-75°C，然后滴加H2O2，控溫65-75°C，滴加時間為3_6h，滴加結束后，恒溫反應30-40h，然后升溫至90-100°C，繼續反應10_15h。4.如權利要求2或3所述的方法，其中步驟2投入步驟I產物，滴加濃硫酸，然后升溫至60-70°C，滴加濃硫酸和發煙硝酸形成的混酸，滴加結束后恒溫反應3-5h。5.如權利要求2-4任一項所述的方法，其中步驟3依次加入乙醇、步驟2產物，升溫，加入HCl，然后分批加入Fe粉，溫度控制在60-70°C，加料結束后，回流反應0.5_lh。6.如權利要求2-5任一項所述的方法，其中步驟4在燒瓶中依次加入乙二醇和步驟3產物，升溫后加入堿，優選為NaOH或K0H，溫度控制在130_135°C，然后升溫至150°C反應。7.如權利 要求1所述的雜環化合物在合成奧美拉唑化合物中的應用。全文摘要本專利技術公開了一種2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶雜環化合物，可作為合成奧美拉唑化合物的中間體。本專利技術還公開了一種2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶雜環化合物的合成方法，包括2-氯-5-甲基吡啶氮氧化物的合成、2-氯-4-硝基-5-甲基吡啶氮氧化物的合成、2-氯-4-氨基-5-甲基吡啶的合成、2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶的合成四個步驟。本專利技術的2-羥基-4-氨基-5-甲基吡啶雜環化合物合成方法簡單，反應原料價格低廉，合成路線環境友好。文檔編號C07D213/73GK103193704SQ20131012598公開日2013年7月10日 申請日期2013年4月12日 優先權日2013年4月12日專利技術者鄧華, 黃祺 申請人:四川鉑瑞生物醫藥有限公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種2?羥基?4?氨基?5?甲基吡啶的雜環化合物，其具有如下結構：FDA00003039824300011.jpg

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：鄧華，黃祺，
申請(專利權)人：四川鉑瑞生物醫藥有限公司，
類型：發明
國別省市：