【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種18F-RGD多肽、其合成方法及其作為PET顯像劑的應用,可用于對新生血管及腫瘤的PET顯像。
技術介紹
整合素蛋白家族中的ανβ 3在多種腫瘤發生、進展及轉移中扮演重要角色,對整合素的表達情況進行可視化及定量對腫瘤診斷及分期、確定治療方案和監測療效具有重要意義。氨基酸序列RGD存在于多種胞外基質蛋白中,可以特異性與整合素結合,因此同位素標記的RGD可用于對整合素的顯象。PET是進行活體無損檢測的重要工具,很多研究者將RGD短肽進行18F標記,用于整合素的PET顯像。大多數18F標記多肽的方法需要多步反應和多個HPLC純化步驟,對RGD的標記可以利用18F-SFB和18F-FBA和18F-FBEM等方法,但這些方法都存在時間長、步驟多的缺點,很難實現全自動化,因此難以在臨床推廣和應用。基于氟-硅化學,氟-硼化學,以及F-Al配位化學,出現了一些關于多肽的一步18F標記法。我們最近報道了一種基于F-Al配位化學的顯像劑18F-AiF-NOTA-RGD2,該顯像劑的合成時間短,但顯像效果一般,其腫瘤/肌肉信號比不高(小于10)。目前另外一種18F標記的RGD顯像劑18F-FP-RGD2,其腫瘤/肌肉信號比也小于10,有待改進。
技術實現思路
本專利技術要解決的技術問題是提供一種18F-RGD多肽,可作為PET顯像劑,用于整合素受體顯像,具有高質量的顯像結果(腫瘤/肌肉信號大于15)。本專利技術采用的技術方案為:一種18F-RGD多肽,其結構如式⑴所示:權利要求1.一種18F-RGD多肽,其結構如式⑴所示,式⑴中,η≥I。2.如權利要求1所述的1 ...
【技術保護點】
一種18F?RGD多肽,其結構如式(I)所示,式(I)中,n≥1。FDA0000127442730000011.tif
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員:劉瀧龍,劉弘光,蔣韓,張宏,程震,
申請(專利權)人:程震,張宏,劉瀧龍,劉弘光,蔣韓,
類型:發明
國別省市:
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。