本發(fā)明專利技術(shù)涉及眼病預(yù)防用或治療用組合物，上述眼病預(yù)防用或治療用組合物可以是包含S-烯丙基-L-半胱氨酸、其藥學(xué)上可接受的鹽或它們的溶劑化物或水合物作為有效成分，并呈現(xiàn)出光氧化抑制活性的組合物。借助上述眼病預(yù)防用或治療用組合物，可減少視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞內(nèi)的N-亞視黃基-N-視黃基-乙醇胺(A2E)的堆積，抑制N-亞視黃基-N-視黃基-乙醇胺(A2E)的氧化，從而可對包括老年性黃斑變性或退行性視網(wǎng)膜疾病在內(nèi)的眼病表現(xiàn)出出色的預(yù)防或治療效果。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術(shù)】
本專利技術(shù)涉及大腸炎預(yù)防用或治療用組合物。更詳細(xì)地，涉及包含s-烯丙基-L-半 胱氨酸（S-allyl-L-cysteine)為有效成分，且有利于對眼病的預(yù)防或治療的組合物及利 用它的方法。
技術(shù)介紹
通常，將位于眼部內(nèi)側(cè)視網(wǎng)膜的中心部的視網(wǎng)膜組織稱作黃斑，大部分視細(xì)胞聚 集于此，并且由于黃斑是物體影像聚焦的中心，因而對視力起著非常重要的作用。因多種 原因使黃斑部引起變性而導(dǎo)致視力障礙的眼科疾病被稱作黃斑變性（病），并且黃斑變性 (MacularDegeneration，MD)與青光眼、糖尿病性視網(wǎng)膜病變一同被視為是3大導(dǎo)致失明 的疾病。 上述黃斑變性可分為干性和濕性兩種類型。干性黃斑變性是導(dǎo)致喪失視力的主要 原因，在干性黃斑變性中，視網(wǎng)膜下方的組織無法起到應(yīng)有的功能，逐漸導(dǎo)致其上方的感知 光線的視網(wǎng)膜細(xì)胞的功能減退，并導(dǎo)致視網(wǎng)膜細(xì)胞消失。另一方面，與干性黃斑變性相比， 雖然濕性黃斑變性出現(xiàn)較少，但由于微細(xì)的新生血管從視網(wǎng)膜層下方生長進(jìn)來，導(dǎo)致黃斑 出血或體液流出，從而可能留下傷痕，由血管、出血、體液、傷痕引起的黃斑損傷會在短時間 內(nèi)產(chǎn)生，并有可能引起視力突然下降，隨著時間的推移，視力將急劇下降。 雖然無法明確判斷導(dǎo)致老年性黃斑變性（age-relatedmaculardegeneration， AMD)的準(zhǔn)確病因，但周知的是，通常在老年性黃斑變性的初期，有過多的色素物質(zhì)堆積于老 化的視網(wǎng)膜上皮細(xì)胞（RPEcell)。具有代表性的堆積于視網(wǎng)膜上皮細(xì)胞的物質(zhì)為由全反式 視黃醛（All-trans-retinal))和乙醇胺（ethanolamine)合成而生成的N-亞視黃基-N-視 黃基-乙醇胺（A2E)，上述N-亞視黃基-N-視黃基-乙醇胺（A2E)借助陽光生成單重態(tài) 氧（singletoxygen)，并由于碳碳雙鍵部位被氧化，從而可導(dǎo)致視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞（RPE cell)的損傷。 只是由于尚未明確查明上述黃斑變性的機(jī)制，因而當(dāng)前很難期待完全治療老年性 黃斑變性。但重要的是，在早期進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹茫瑏韺⒁螯S斑變性的進(jìn)行而導(dǎo)致的實(shí)力喪失 最小化。近期，抗氧化維生素和鋅（Zn)被查明能夠抑制老年性黃斑變性的進(jìn)行，因而被應(yīng) 用于治療，而像生成新生血管的濕性老年性黃斑變性，若盡快實(shí)施激光治療，則可防止病情 快速惡化。但，這些治療方法尚不能表現(xiàn)出滿意的治療效果。因此，對于老年性黃斑變性而 言，預(yù)防比什么都重要。 研宄表明，萎縮性黃斑變性患者在整個老年性黃斑變性患者中占相當(dāng)一部分，而 萎縮性黃斑變性與沉著于視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞的脂褐質(zhì)（lipofusicn)密切相關(guān)。 在一生當(dāng)中，視網(wǎng)膜上皮細(xì)胞根據(jù)晝夜節(jié)律來在白天消化肝細(xì)胞、晚間消化視錐 細(xì)胞來分解、消化光感受器的盤，在此過程中未能分解的物質(zhì)被稱為脂褐質(zhì)（lipofusicn)。 并且，由于還要去除喪失功能的相鄰的視網(wǎng)膜色素上皮和光感受器（photorecptor)，因 而由于負(fù)擔(dān)逐漸增加，導(dǎo)致脂褐質(zhì)堆積。脂褐質(zhì)的主要成分為不降解二視黃醛加合物(nondegradablebisretinoidadduct)，它的主要生物合成如下。1)在視網(wǎng)膜1次吸 收光的感光細(xì)胞（photoreceptorcell)中，11-順視黃醛（11-cis-retianl)借助光異 構(gòu)化（photoisomerization)作用來生成作為其反應(yīng)產(chǎn)物的全反式視黃醛（vitaminA aldehyde，all-trans-retinal)。2)如此生成的全反式視黃酸（all-trans-retinal)從 光感受器向視網(wǎng)膜上皮轉(zhuǎn)移，并通過一連的聚合反應(yīng)來生成脂褐質(zhì)熒光基團(tuán)（lipofuscin fluorophore)，所生成的脂褐質(zhì)焚光基團(tuán)借助光依賴脂質(zhì)過氧化反應(yīng)（light-dependent lipidperoxidation)來最終使視網(wǎng)膜細(xì)胞受損，從而引起視力下降以及失明。尤其主要 在人體內(nèi)代謝活躍的分裂期后細(xì)胞（postmitoticcell)(心肌細(xì)胞、神經(jīng)細(xì)胞、視網(wǎng)膜上皮 細(xì)胞）中生成脂褐質(zhì)熒光基團(tuán)。目前為止，周知的被分離的脂褐質(zhì)熒光基團(tuán)有N-亞視黃 基-N-視黃基-乙醇胺（A2E)及其雙鍵衍生物、Iso-N-亞視黃基-N-視黃基-乙醇胺、全 反式視黃酸二聚共輒（all-trans-retinaldimerconjugate，atRALdimer)等。 這些化合物被證實(shí)全部是由N-亞視黃基-N-視黃基-磷脂酰乙醇胺（A2PE) 的磷酸基被水解而形成，上述N-亞視黃基-N-視黃基-磷脂酰乙醇胺（A2PE)是由從視 覺周期（visualcycle)游離的全反式視黃醛（all-trans-retinal)與磷脂酰乙醇胺 (PhosphatidylEthanolamine)聚合而成。一個分子的全反式視黃酸（all-trans-retinal) 與磷脂酰乙醇胺（PE)通過席夫堿（Schiffbase)反應(yīng)來形成的N-亞視黃基磷脂酰乙醇 胺（NRPE)被證實(shí)是作為光感受器特殊轉(zhuǎn)運(yùn)子（ATP-bindingcassettetransporter)的 ABCA4的基質(zhì)（substrate)。有報告指出，在從正常的視覺周期脫離的N-亞視黃基磷脂酰 乙醇胺（NRPE)再結(jié)合一個分子的全反式視黃醛（all-trans-retinal)時，生成N-亞視黃 基-N-視黃基-磷脂酰乙醇胺（A2PE)，在特定環(huán)境、強(qiáng)光或氧化劑應(yīng)激等條件下促進(jìn)了這種 生成（Sparrow等，VisionRes, 2003. 43 (28) : 2983-90) 〇 通過多種先行研宄，報告了由此生成的N-亞視黃基-N-視黃基-乙醇胺（A2E)的 量將隨著年齡增加，在照射強(qiáng)光時，它們的化合物將經(jīng)歷以單態(tài)氧為媒介的光氧化，并且通 過利用免疫補(bǔ)體的實(shí)驗(yàn)來證實(shí)了由光氧化生成的N-亞視黃基-N-視黃基-乙醇胺（A2E) 的氧化物為可誘發(fā)炎癥反應(yīng)的重要因子，上述炎癥反應(yīng)則被認(rèn)為是老年性黃斑變性的代表 性病因之一。 另一方面，在黃斑變性癥的治療方面，大體分為藥品、保健食品。目前的實(shí)際情況 是，只有雷珠單抗（Ranibizumab，蘭尼單抗，Lucentis)作為濕性黃斑變性治療劑在韓國國 內(nèi)被認(rèn)可為老年性黃斑變性癥治療劑來面市，并且尚無干性黃斑變性癥的治療劑。雷珠單 抗（Ranibizumab)作為識別血管內(nèi)皮生長因子-A(VEGFA)來進(jìn)行抑制（blocking)的人源 化單克隆抗體（humanizedmonoclonalantibody)，具有能夠恢復(fù)濕性黃斑變性癥的視力 或維持病癥狀態(tài)的效果。但是，美國基因泰克公司曾發(fā)出警告，通過臨床試驗(yàn)證實(shí)，雷珠單 抗（Ranibizumab)有可能提高腦中風(fēng)的發(fā)病率，并且，雷珠單抗（Ranibizumab)具有價格 高，作為向眼內(nèi)進(jìn)行注射的制劑，給藥不方便的缺點(diǎn)。 在保健食品領(lǐng)域，只有以個別認(rèn)證型的方式來被認(rèn)可的葉黃素（lutein) -例，非 常之少。雖然葉黃素作為保護(hù)視網(wǎng)膜黃斑的成分，可通過維持黃斑色素密度來預(yù)防黃斑變 性，但有研宄結(jié)果指出，長時間使用葉黃素等的含類胡羅卜素的補(bǔ)充劑，有可能提高肺癌發(fā) 病率，尤其對于吸煙者更加危險。因而，吸煙的患者服用與葉黃素相關(guān)本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種眼病預(yù)防或治療用組合物，其特征在于，包含S?烯丙基?L?半胱氨酸、其藥學(xué)上可接受的鹽或它們的溶劑化物或水合物作為有效成分；呈現(xiàn)出光氧化抑制活性。
【技術(shù)特征摘要】
【國外來華專利技術(shù)】...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：金淳培，金光淳，金完培，郭義宗，全善德，尹炯永，張永杓，
申請(專利權(quán))人：PHARMAKING株式會社，
類型：發(fā)明
國別省市：韓國;KR
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