一種磷酸西格列汀膠囊及其制備方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開(kāi)了一種磷酸西格列汀膠囊及其制備方法。本發(fā)明專利技術(shù)磷酸西格列汀膠囊包括有效成分磷酸西格列汀、甘露醇、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素納、硬脂酸鎂。本發(fā)明專利技術(shù)制備磷酸西格列汀膠囊的生產(chǎn)工藝設(shè)計(jì)合理，操作簡(jiǎn)便，生產(chǎn)成本低，可滿足大生產(chǎn)的要求。

Phosphoric acid west Luo Ting capsule and preparation method thereof

The invention discloses a phosphoric acid glibenclamide capsule and a preparation method thereof. The present invention relates to phosphoric acid glibenclamide capsule, which comprises effective component, phosphoric acid, Sig Leo Dean, mannitol, microcrystalline cellulose, cross-linked sodium carboxymethyl cellulose and magnesium stearate. The preparation process of the preparation of the glibenclamide capsule is reasonable, the operation is simple, the production cost is low, and the utility model can meet the requirements of large-scale production.

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
一種磷酸西格列汀膠囊及其制備方法
本專利技術(shù)涉及一種磷酸西格列汀膠囊及其制備方法，屬于藥物制劑

技術(shù)介紹
磷酸西格列汀是由默沙東公司研制開(kāi)發(fā)，是首個(gè)獲得美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)上市的DPP-IV抑制類藥物，商品名：捷諾維。磷酸西格列汀是第一個(gè)批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑，可抑制β細(xì)胞凋亡，促進(jìn)β細(xì)胞新生，增加2型糖尿病患者β細(xì)胞數(shù)量，明顯降低患者血糖，并且對(duì)磺脲類藥物失效的患者仍有顯著的降糖作用。磷酸西格列汀主要通過(guò)配合運(yùn)動(dòng)和飲食控制實(shí)現(xiàn)對(duì)2型糖尿病患者的血糖控制。由于磷酸西格列汀本身溶解性差，為了滿足臨床應(yīng)用的需求，還需要溶出更好，穩(wěn)定性更高的膠囊處方。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)提供一種磷酸西格列汀膠囊及其制備方法。本專利技術(shù)磷酸西格列汀膠囊由有效成分磷酸西格列汀和輔料組成，所述輔料包括：填充劑甘露醇和微晶纖維素、崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素納和潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂。所述甘露醇和微晶纖維素的比例為1:1。本專利技術(shù)磷酸西格列汀膠囊的有效成分和輔料的比例為：本專利技術(shù)磷酸西格列汀膠囊的有效成分和輔料的比例優(yōu)選為：本專利技術(shù)磷酸西格列汀膠囊的有效成分和輔料的比例進(jìn)一步優(yōu)選為：本專利技術(shù)磷酸西格列汀膠囊的制備方法為：1)將磷酸西格列汀過(guò)100篩，按處方量稱取；2)將甘露醇、微晶纖維素及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉分別過(guò)80目篩，按處方量稱取；3)將處方量原料藥與甘露醇、微晶纖維素及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻，再加入硬脂酸鎂，混合均勻；4)根據(jù)磷酸西格列汀含量計(jì)算裝量，將混粉灌裝于空膠囊殼中，鎖口。本專利技術(shù)的優(yōu)點(diǎn)是：1、本專利技術(shù)處方合理，溶出、穩(wěn)定性均優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。2、本專利技術(shù)處方不含表面活性劑，成本低、安全性高。3、本專利技術(shù)生產(chǎn)工藝設(shè)計(jì)合理，操作簡(jiǎn)便，可滿足大生產(chǎn)的要求。4、本專利技術(shù)不經(jīng)濕法制粒等環(huán)節(jié)，藥物穩(wěn)定性得到充分保障。具體實(shí)施方式下面將結(jié)合具體實(shí)施例來(lái)詳細(xì)說(shuō)明本專利技術(shù)的技術(shù)方案，在此，本專利技術(shù)的示意性實(shí)施例以及說(shuō)明用來(lái)解釋本專利技術(shù)的技術(shù)方案，但并不作為對(duì)本專利技術(shù)的限定。實(shí)施例1：生產(chǎn)1000個(gè)規(guī)格100mg的磷酸西格列汀膠囊，所述磷酸西格列汀膠囊的藥物有效成分為磷酸西格列汀、甘露醇、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素納和硬脂酸鎂。用量如下：制備步驟：1)將磷酸西格列汀過(guò)100篩，按處方量稱取；2)將甘露醇、微晶纖維素及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉分別過(guò)80目篩，按處方量稱取；3)混合：將處方量原料藥與甘露醇、微晶纖維素及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻，再加入硬脂酸鎂，混合均勻；4)根據(jù)磷酸西格列汀含量計(jì)算裝量，將混粉灌裝于空膠囊殼中，鎖口。按照本配方以及本方法獲得的磷酸西格列汀膠囊的各項(xiàng)指標(biāo)如下：磷酸西格列汀膠囊的合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、穩(wěn)定性好、劑量準(zhǔn)確、服用方便、便于攜帶；上述制備方法簡(jiǎn)單、工藝過(guò)程容易控制、生產(chǎn)周期短，可滿足大生產(chǎn)的要求。本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種磷酸西格列汀膠囊，其特征在于，由有效成分磷酸西格列汀和輔料組成，所述輔料包括：填充劑甘露醇和微晶纖維素、崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素納和潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂。

【技術(shù)特征摘要】
1.一種磷酸西格列汀膠囊，其特征在于，由有效成分磷酸西格列汀和輔料組成，所述輔料包括：填充劑甘露醇和微晶纖維素、崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素納和潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的磷酸西格列汀膠囊，其特征在于，所述甘露醇和微晶纖維素的比例為1:1～2。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的磷酸西格列汀膠囊，其特征在于，所述磷酸西格列汀膠囊的有效成分和輔料的比例為：4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的磷酸西格列汀膠囊，其特征在于，所述磷酸西格列汀膠囊的有效成分和輔料的...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：仇曼，易崇勤，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：北大方正集團(tuán)有限公司，方正醫(yī)藥研究院有限公司，北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團(tuán)有限公司，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：北京,11