一種托匹司他膠囊劑及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種托匹司他膠囊劑及其制備方法，該膠囊是由有效成分托匹司他和藥用輔料組成。本發明專利技術處方設計合理、制備工藝簡單、質量穩定可靠、生物利用度高，極具市場開發前景。

He is a Tuopisi capsule and preparation method thereof

The invention discloses a he Tuopisi capsule and its preparing method, the capsule is composed of active ingredients and excipients Tuopisi he. The invention has the advantages of reasonable prescription design, simple preparation process, stable and reliable quality and high bioavailability, and has great market development prospect.

【技術實現步驟摘要】
一種托匹司他膠囊劑及其制備方法
本專利技術提供一種托匹司他膠囊劑及其制備方法，屬于藥物制劑

技術介紹
托匹司他，由日本富士制藥公司研發，是新型的高選擇性、可逆性黃嘌呤氧化酶抑制劑，于2013年6月28日在日本批準上市用于痛風及高尿血酸癥，商品名：TOPILORIC。托匹司他，目前臨床主要用藥為別嘌呤醇，別嘌呤醇為嘌呤類似物，影響嘌呤及吡啶代謝其他酶活性，在治療中，需要重復大劑量給藥來維持較高的藥物水平，由于用藥劑量大易致藥物體內蓄積可產生嚴重的不良反應。而托匹司他為非嘌呤類XOR抑制劑對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更強大、持久，具有更好的安全性，臨床療效表現顯著較別嘌呤醇好，可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反應小,在治療高尿酸血癥及痛風上具有很大的應用前景。由于托匹司他藥物幾乎不溶于水，目前制劑質量仍有待改善，為了滿足臨床應用的需求，需要溶出更好、質量更穩定的處方。
技術實現思路
本專利技術旨在提供一種溶出度高、質量穩定的鹽酸莫西沙星膠囊劑及其制備方法。本專利技術托匹司他膠囊劑，其特征在于，所述膠囊劑按重量百分比由以下成分組成：活性成分托匹司他30％～50％、填充劑30％～70％、崩解劑5％～20％、助流劑1％～5％、潤滑劑0.5％～3％。優選的，所述填充劑為一水乳糖和微晶纖維素。優選的，所述一水乳糖和微晶纖維素比例為1∶1～2。進一步優選的，所述一水乳糖和微晶纖維素比例為1∶2優選的，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉，助流劑為膠體二氧化硅，潤滑劑為硬脂酸鎂。優選的，制劑處方為：優選的，制劑處方為：優選的，微晶纖維素選擇PH-302型號或PH-101型號。本專利技術托匹司他膠囊劑的制備方法，其特征在于，所述膠囊劑通過原輔料預處理、混合，最后將混合物料直接填充于膠囊殼制得。優選的，本專利技術托匹司他膠囊劑的制備方法，其制備工藝為：(1)預處理：將托匹司他原料藥微粉化處理，所有輔料均過80目篩網，備用；(2)預混：按處方量稱取托匹司他、一水乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、二氧化硅，混合，得到均勻的混合物料；(3)總混：最后加入硬脂酸鎂混合；(4)灌裝：將最終的混合物料填充于明膠膠囊殼中。本專利技術的優點是：1、本專利技術處方合理，崩解迅速、溶出、穩定性均優于現有技術。2、本專利技術處方不含表面活性劑，輔料種類少，成本低、安全性高。3、本專利技術生產工藝簡單，無需制粒、過篩、干燥、整粒及中間抽樣檢測等工序，節約時間和能源，最為明顯的優勢在于其經濟性。4、本專利技術不經濕法制粒等環節，藥物穩定性得到充分保障。具體實施方式實施例1：制備方法：①原輔料預處理：將原料藥進行微粉化處理，輔料分別過80目篩，備用；②預混：按處方量稱取托匹司他、一水乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、二氧化硅，混合，得到均勻的混合物料；③總混：在上述混合物中加入硬脂酸鎂混合，混合時間不宜過長；④檢測：取樣，檢測中間體含量；⑤灌裝：根據中間體結果確定裝量，灌裝于膠囊殼內。實施例2：成分重量百分比單位劑量托匹司他(折干折純)28.57％60.0mg一水乳糖19.00％40.0mg微晶纖維素PH10136.67％77.0mg交聯羧甲基纖維素鈉10.00％21.0mg膠體二氧化硅4.76％10.0mg硬脂酸鎂1.00％2.1mg制備方法：①原輔料預處理：將原料藥進行微粉化處理，輔料分別過80目篩，備用；②預混：按處方量稱取托匹司他、一水乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、二氧化硅，混合，得到均勻的混合物料；③總混：在上述混合物中加入硬脂酸鎂混合，混合時間不宜過長；④檢測：取樣，檢測中間體含量；⑤灌裝：根據中間體結果確定裝量，灌裝于膠囊殼內。實施例3：成分重量百分比單位劑量托匹司他(折干折純)28.57％60.0mg一水乳糖29.00％60.9mg微晶纖維素29.00％60.9mg交聯羧甲基纖維素鈉10.00％21.0mg膠體二氧化硅2.43％5.1mg硬脂酸鎂1.00％2.1mg制備方法：①原輔料預處理：將原料藥進行微粉化處理，輔料分別過80目篩，備用；②預混：按處方量稱取托匹司他、一水乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、二氧化硅，混合，得到均勻的混合物料；③總混：在上述混合物中加入硬脂酸鎂混合，混合時間不宜過長；④檢測：取樣，檢測中間體含量；⑤灌裝：根據中間體結果確定裝量，灌裝于膠囊殼內。將實施案例1、2、3的樣品置于相對濕度為75％、溫度為40℃培養箱中連續放置6個月，分別于第0、1、2、3、6月時取樣檢測，結果所有樣品均符合規定，表明本專利技術所得產品穩定性好、質量可靠，其含量、有關物質、溶出度見下表：加速試驗考察結果本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種托匹司他膠囊劑，其特征在于，所述膠囊劑按重量百分比由以下成分組成：活性成分托匹司他30％～50％，填充劑30％～70％，崩解劑5％～20％，助流劑1％～5％，潤滑劑0.5％～3％。

【技術特征摘要】
1.一種托匹司他膠囊劑，其特征在于，所述膠囊劑按重量百分比由以下成分組成：活性成分托匹司他30％～50％，填充劑30％～70％，崩解劑5％～20％，助流劑1％～5％，潤滑劑0.5％～3％。2.根據權利要求1所述的托匹司他膠囊劑，其特征在于，所述填充劑為一水乳糖和微晶纖維素。3.根據權利要求2所述的托匹司他膠囊劑，其特征在于，所述一水乳糖和微晶纖維素比例為1：1～2。4.根據權利要求1所述的托匹司他膠囊劑，其特征在于，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉，助流劑為膠體二氧化硅，潤滑劑為硬脂酸鎂。5.根據權利要求1所述的托匹司他膠囊劑，其特征在于，按重量百分比計，制劑處方為：6.根據權利要求1所述的托匹司他...

【專利技術屬性】
技術研發人員：易崇勤，宋海學，
申請(專利權)人：北大方正集團有限公司，方正醫藥研究院有限公司，北大醫療產業集團有限公司，
類型：發明
國別省市：北京,11