用于防治痛風性關節炎的藥物或保健品組合物制造技術

本發明專利技術提供了一種用于防治痛風性關節炎的藥物或保健品組合物。具體地，提供了洋薊素、或其生理學上可接受的鹽、或包含其的提取物在制備預防和/或治療痛風性關節炎的藥物或保健品組合物中的用途，及包含洋薊素、或其生理學上可接受的鹽、或包含其的提取物作為預防和/或治療痛風性關節炎活性成分的藥物或保健品組合物。組合物。組合物。

【技術實現步驟摘要】
用于防治痛風性關節炎的藥物或保健品組合物


[0001]本專利技術涉及藥物和保健品領域，具體涉及一種用于防治痛風性關節炎的藥物或保健品組合物。

技術介紹

[0002]現有技術公開了痛風性關節炎(Gouty Arthritis，GA)是炎性關節炎的常見原因，是一種代謝性、無菌性的關節炎。沉積在骨骼，關節和其他組織中的尿酸鹽晶體會引起相應的損傷和炎癥，最后誘發痛風性關節炎。在痛風性關節炎中，巨噬細胞的激活與其發作關系密切。巨噬細胞是重要的免疫細胞之一，具有很強的吞噬和黏著等功能，在宿主防御系統中起著至關重要的作用。當身體某個部位發生炎癥時，巨噬細胞就會奔赴炎癥部位進行異物處理。而具有很強致炎能力的尿酸鹽晶體就會使具有趨化作用的巨噬細胞流入到關節及周圍組織中，從而對其進行吞噬。吞噬后的巨噬細胞無法將MSU進行降解，而是依然存在細胞內。同時，炎性巨噬細胞釋放炎癥因子，有的巨噬細胞發生自溶，MSU再次釋放出來。這使更多的巨噬細胞聚集在相應部位，從而引起更嚴重的炎癥反應。這是痛風性關節炎中參與炎癥的重要細胞。人為的抑制炎癥巨噬細胞的浸潤可減輕GA的癥狀，這些為抑制炎癥巨噬細胞治療GA提供了理論基礎。
[0003]GA的治療非常困難，到目前為止，仍然缺乏安全有效的治療藥物。目前，臨床上確診的痛風性關節炎患者通常使用尿酸排泄藥、黃嘌呤氧化酶抑制劑(別嘌醇和苯溴馬隆)、抗炎藥(秋水仙堿，消炎痛，吲哚美辛等)和激素等進行治療。但這些藥物不可避免的會引起胃腸道毒性及肝腎毒性等副作用，從而限制了這些藥物的進一步使用。
[0004]因此，本領域急需提供安全、有效的治療痛風性關節炎的藥物。

技術實現思路

[0005]本專利技術的一個目的是提供洋薊素在預防和/或治療痛風性關節炎中的用途。
[0006]本專利技術的另一個目的是提供一種安全、有效的用于防治痛風性關節炎的藥物或保健品組合物。
[0007]本專利技術第一方面，提供了洋薊素、或其生理學上可接受的鹽、或包含其的提取物在制備預防和/或治療痛風性關節炎的藥物或保健品組合物中的用途。
[0008]在另一優選例中，所述用途包括下組：減輕關節腫脹、減輕炎癥浸潤、抑制炎性巨噬細胞的浸潤，或其組合。
[0009]在另一優選例中，所示組合物還包括藥學上或保健品學上可接受的載體。
[0010]在另一優選例中，所述組合物的劑型選自下組：固體制劑、液體制劑或半固體制劑。
[0011]在另一優選例中，所述組合物的劑型選自下組：片劑、膠囊劑、散劑、膏劑、粉劑、針劑、口服液、腸溶緩釋制劑或注射劑。
[0012]在另一優選例中，所述的提取物中，洋薊素含量C1≥1wt％，其中所述含量C1按提
取物干重計。
[0013]在另一優選例中，所述提取物中，洋薊素的含量C1≥2wt％，較佳地≥5wt％，如≥10wt％、≥20wt％、30wt％、40wt％、50wt％、60wt％、70wt％、80wt％、850wt％、90wt％或≥95％，按提取物的干重計。
[0014]在另一優選例中，所述提取物提取自朝鮮薊(Cynara scolymus L.)或森林千里光(Senecio nemorensis L.)。
[0015]本專利技術第二方面，提供了一種預防和/或治療痛風性關節炎的藥物或保健品組合物，所述組合物包括：
[0016](a)第一活性成分，所述活性成分包括選自下組：洋薊素、或其生理學上可接受的鹽、或包含其的提取物；
[0017](b)藥學上或保健品學上可接受的載體。
[0018]在另一優選例中，所述藥物組合物還包括第二活性成分，較佳地，所述第二活性成分選自下組：非甾體抗炎類藥物(如羅非昔布、阿司匹林、萘普生、布洛芬、秋水仙堿，消炎痛，吲哚美辛等)、糖皮質激素類藥物(如氫化可的松、得寶松、甲潑尼松)、尿酸排泄藥、黃嘌呤氧化酶抑制劑(別嘌醇、苯溴馬隆、非布司他)或其組合。
[0019]在另一優選例中，所述組合物的劑型選自下組：片劑、膠囊劑、散劑、膏劑、粉劑、針劑、口服液、腸溶緩釋制劑或注射劑。
[0020]在另一優選例中，所述的提取物中，洋薊素含量C1≥1wt％，其中所述含量C1按提取物干重計。
[0021]在另一優選例中，所述提取物中，洋薊素的含量C1≥2wt％，較佳地≥5wt％，如≥10wt％、≥20wt％、30wt％、40wt％、50wt％、60wt％、70wt％、80wt％、850wt％、90wt％或≥95％，按提取物的干重計。
[0022]在另一優選例中，所述提取物提取自朝鮮薊(Cynara scolymus L.)或森林千里光(Senecio nemorensis L.)。
[0023]本專利技術第三方面，一種預防和/或治療痛風性關節炎的方法，包括步驟，將有效量的本專利技術第二方面的藥物或保健品組合物給予有需要的對象，從而治療預防和/或治療痛風性關節炎。
[0024]在另一優選例中，所述對象為哺乳動物，較佳地，人、小鼠、大鼠。
[0025]應理解，在本專利技術范圍內中，本專利技術的上述各技術特征和在下文(如實施例)中具體描述的各技術特征之間都可以互相組合，從而構成新的或優選的技術方案。限于篇幅，在此不再一一累述。
附圖說明
[0026]圖1動物足部厚度測量結果圖；
[0027]圖2是動物實驗體內的HE染色檢測結果圖；
[0028]圖3是動物實驗體內的免疫熒光染色檢測結果圖。
具體實施方式
[0029]本專利技術人經過廣泛而深入的研究，通過大量篩選和測試，提供了洋薊素在預防和/
或治療痛風性關節炎中的用途。本專利技術人意外的發現，洋薊素能夠減輕痛風性關節炎小鼠的炎癥浸潤面積，減輕足部腫脹，因而可以用于制備用于防治痛風性關節炎的藥物或保健品組合物。在此基礎上完成了本專利技術。
[0030]術語
[0031]除非另有定義，否則本文中所用的全部技術術語和科學術語均具有如本專利技術所屬領域普通技術人員通常理解的相同含義。
[0032]如本文所用，在提到具體列舉的數值中使用時，術語“約”意指該值可以從列舉的值變動不多于1％。例如，如本文所用，表述“約100”包括99和101和之間的全部值(例如，99.1、99.2、99.3、99.4等)。
[0033]如本文所用，術語“含有”或“包括(包含)”可以是開放式、半封閉式和封閉式的。換言之，所述術語也包括“基本上由
…
構成”、或“由
…
構成”。
[0034]如本文所用，術語“室溫”或“常溫”是指溫度為4
?
40℃，較佳地，25
±
5℃。
[0035]活性成分
[0036]本專利技術的活性成分為洋薊素(1,3
?
二咖啡酰奎寧酸)、或其生理學上可接受的鹽。
[0037][0038]本專利技術中，活性成分可以為包含洋薊素的中藥提取物形式，如朝鮮薊(Cynara scolymus L.)本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
1.洋薊素、或其生理學上可接受的鹽、或包含其的提取物在制備預防和/或治療痛風性關節炎的藥物或保健品組合物中的用途。2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述用途包括下組：減輕關節腫脹、減輕炎癥浸潤、抑制炎性巨噬細胞的浸潤，或其組合。3.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述組合物的劑型選自下組：固體制劑、液體制劑或半固體制劑。4.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述組合物的劑型選自下組：片劑、膠囊劑、散劑、膏劑、粉劑、針劑、口服液、腸溶緩釋制劑或注射劑。5.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述提取物提取自朝鮮薊(Cynara scolymus L.)或森林千里光(Senecio nemorensis L.)。6.一種預防和/或治療痛風性關節炎的藥物或保健品組合物，其特征在于，所述組合物包括：(a)第一活性成分，所述活性成分包括選自下組：洋薊素、或其生理學上可接受的鹽、或包含其...

【專利技術屬性】
技術研發人員：梁倩倩，王擁軍，徐浩，吳昌桂，陳紹華，劉洋，李強，常君麗，
申請(專利權)人：上海中醫藥大學附屬龍華醫院，
類型：發明
國別省市：