β-水芹烯在制備防治結腸腺瘤藥物中的應用制造技術

本發明專利技術屬于生物醫藥技術領域，具體涉及化合物β?水芹烯在制備防治結腸腺瘤藥物中的應用。采用β?水芹烯干預自發性結直腸腺瘤小鼠，可使結直腸腺瘤的數量和體積顯著降低；并使小鼠結腸組織中PCNA和Ki67的水平顯著降低；顯著上調結腸緊密連接蛋白Claudin?1，改善上皮細胞間的緊密連接結構；并能減輕結腸組織損傷，下調抗凋亡蛋白BCL?2，上調促凋亡蛋白BAX，促進結直腸腺瘤個體結腸腺瘤細胞的凋亡。本發明專利技術為研究與開發新的預防/治療結直腸腺瘤藥物提供了候選藥物。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于生物醫藥，具體涉及化合物β-水芹烯在制備防治結腸腺瘤藥物中的應用。

技術介紹

1、結直腸腺瘤(colorectal?adenoma?cra)是腸道良性的上皮腫瘤，也是結直腸癌重要的癌前病變，超過90％的腸癌是由腸道腺瘤發展而來。近年來結直腸癌(colorectalcancer，crc)的發病率和死亡率一直在全球癌癥發病率和死亡率中居高不下。分為遺傳性crc和散發性crc，前者均來自cra，而后者發生機制涉及3種途徑，其中最重要的腺瘤--腺癌途徑。crc病理分析后也發現95％是結直腸腺癌(colorectal?adeno-carrcinoma)。故cra被稱為大腸癌的癌前病變，臨床表現為腹部不適、排便習慣改變、糞便帶血等。cra癌變過程涉及多個基因、多階段的變化，平均惡變年限為3.6-18年不等，所以注重早期結直腸鏡的檢查與結直腸腺瘤術后結直腸鏡的定期復查是防止結直腸癌發生的最好的臨床策略。然而國內有研究發現內鏡下切除并不降低其復發率及癌變率，臨床上使用的控制藥物主要是非甾體類抗炎藥，如阿司匹林，但是鑒于其比較嚴重的心血管和胃腸道的副作用，臨床應用受到了一定的限制，能夠有效治療和預防結直腸癌發病的臨床藥物更是十分匱乏。因此進一步開發腸道腺瘤治療藥物的研究日漸凸顯重要性。

技術實現思路

1、本專利技術目的是提供化合物β-水芹烯在制備預防/治療結直腸腺瘤藥物中的新用途，化合物β-水芹烯如式1所示：

2、

3、在一種實施方式中，所述應用包括但不限于如下至少一種作用：

4、(1)減少結直腸腺瘤個體的結腸腺瘤數量和腺瘤體積；

5、(2)降低結直腸腺瘤個體的結腸病變程度；

6、(3)降低結直腸腺瘤個體結腸中促腫瘤增殖蛋白pcna、ki67的表達量；

7、(4)改善結直腸腺瘤個體結腸中腸道機械屏障

8、有益效果

9、β-水芹烯作為一種揮發油，未見任何藥效報道，專利技術人意外發現β-水芹烯結直腸腺瘤有治療作用，拓寬其應用范圍。具體而言：采用β-水芹烯干預自發性結直腸腺瘤小鼠，可使結直腸腺瘤的數量和體積顯著降低；并使小鼠結腸組織中pcna和ki67的水平顯著降低；顯著上調結腸緊密連接蛋白claudin-1，改善上皮細胞間的緊密連接結構；并能減輕結腸組織損傷，下調抗凋亡蛋白bcl?2，上調促凋亡蛋白bax，促進結直腸腺瘤個體結腸腺瘤細胞的凋亡。本專利技術為研究與開發新的預防/治療結直腸腺瘤藥物提供了候選藥物。

本文檔來自技高網...

【技術保護點】

1.β-水芹烯在制備防治結腸腺瘤藥物中的應用，化合物β-水芹烯如式1所示：

【技術特征摘要】

1.β-水芹烯在制備防治結腸腺瘤藥物中...

【專利技術屬性】
技術研發人員：宋捷，張振海，李素娟，寧青，
申請(專利權)人：江蘇省中醫藥研究院江蘇省中西醫結合醫院，
類型：發明
國別省市：