本發明專利技術提出了桂皮醛在胃炎治療藥物中的新用途。它具有生產成本低、療效高、用量小和毒性作用小的特點，并克服了常用治療胃炎藥物副作用大、療程長等缺點。桂皮醛可在制備治療胃炎藥物中應用。桂皮醛用于制備治療胃炎的藥物中應用。桂皮醛可以制備成的劑型為片劑、緩釋片劑、膠囊和注射劑等藥學上可接受的劑型。本發明專利技術在醫藥保健方面具有廣泛應用前景。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥
，確切地說是桂皮醛治療胃炎的新用途。
技術介紹
桂皮醒(cinnamaldehyde, CA)又稱肉桂酸,是傳統中藥肉桂揮發油的主要成分，為丙烯醛衍生物。肉桂醛有順式和反式兩種異構體，現用天然及合成的桂皮醛均為肉桂醛的反式體。其化學名稱為￠-苯丙烯醛或3-苯丙烯醛或3-苯基-2-丙烯醛。肉桂醛大量存在于肉桂等植物的體內，肉桂的干皮和根皮中所含有的揮發油中90%都是肉桂醛。桂皮醛為無色或淺黃色油狀液體，具有強烈的肉桂香氣，遇冷結晶，隨水蒸氣揮發。溶于丙ニ醇，難溶于水和甘油，能與こ醇、こ醚、三氯甲烷等有機溶劑相混溶。桂皮醛具有較強的揮發性， 遇光和熱不穩定，在強酸性或者強堿性介質中不穩定，易導致變色，在空氣中易氧化成肉桂酸。研究發現，桂皮醛具有多種生理活性和藥用價值，已在解熱、擴張皮膚血管、促進血液循環、抗血小板凝集、抗菌、抗病毒、抗癌等方面顯示出功能性，這在當今社會中凸現其重要的研究和開發價值。中國專利號200410073298. 5公開了名稱為“桂皮醛系列制劑及其制備エ藝”的專利技術專利；專利號為200610145093. 2公開了名為“桂皮醛在a-葡萄糖苷酶抑制劑中的應用”的專利技術專利，專利號為201110146987. 4公開了名為“肉桂油、桂皮醛及其衍生物在制備組胺H3受體拮抗劑或反向激動劑藥物中的用途”的專利技術專利，公開了桂皮醛可用于防治老年性癡呆癥和抑郁癥、糖尿病、糖耐量異常和肥胖癥，治療病毒性心肌炎、病毒性腦炎、擴張性心肌病、缺血性心腦血管疾病、腫瘤和厭氧菌引起的疾病等方面的用途。胃炎是指由各種原因引起的胃粘膜炎癥，為當今社會的一種常見病，極大地影響了人類的身心健康。目前，胃炎的治療多采用西醫西藥，由于治療的費用高、副作用大，且長期的炎癥刺激還會引起癌變，無法達到理想的治療效果。因此，胃炎的治療近年來受到醫藥界的廣泛關注。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供桂皮醛在胃炎治療藥物中的新用途。它具有生產成本低、療效高、用量小和毒性作用小的特點，并克服了常用治療胃炎藥物副作用大、療程長等缺點。桂皮醛可在制備治療胃炎藥物中應用。桂皮醛用于制備治療胃炎的藥物中應用。桂皮醛可以制備成多種臨床常用劑型，如片劑、緩釋片劑、膠囊劑和注射劑等。制劑所用載體包括藥學領域常規的稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合剤、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性剤、吸附載體、潤滑劑等。本專利技術的優點是桂皮醛毒性小，克服了常用胃炎治療藥物和抗生素的副作用大、療程長等缺點。顯示該化合物在用于制備胃炎治療藥物方面具有廣泛應用前景。具體實施方式以下結合實施例對本專利技術作進ー步說明。實施例I.大鼠慢性萎縮性胃炎實驗模型的復制參照劉磊等方法復制大鼠采用架式籠養，恒溫(24±1)°C，濕度50 60%。造模用時共13周。模型組大鼠第I 5周自由飲用20mmoL/L脫氧膽酸鈉溶液(每天現配)；第6 13周每隔3d輪換I次，分別自由飲用20mmoL/L脫氧膽酸鈉溶液和15%こ醇溶液；同前5周每5d，后8周每7d按10mL/kg劑量，用150g/L 75°C氯化鈉溶液加室溫無水こ醇配制成60%的こ醇溶液，水浴恒溫55°C后灌胃；配合饑飽失常法，即I 8周2d飽食Id禁食，9 13周2d飽食Id禁食、水。動物分組 Wistar大鼠，體質量200_260g，雄性，60只，隨機分為5組，每組12只，分別為空白對照組(NS)、模型組(NS)和桂皮醛大、中、小劑量組。除空白對照組自由進食及飲水外，其余各組均造摸。造模13周后，隨機抽取模型組大鼠8只和空白對照組2只，頸椎脫白處死后剖取全胃，沿大彎剪開進行大體觀察，對比二者胃粘膜的色澤、弾性、皺襞多少、黏液豐富與否等，確定造模是否成功。動物給藥空白對照組和模型組分別給予20mL/kg/d的0. 9%生理鹽水，桂皮醛各劑量組分別為500mg/kg、250mg/kg和125mg/kg。藥物溶解在0. 05%吐溫-20的生理鹽水中，灌胃給藥，每天I次，連續給藥5周；末次給藥后所有動物均禁食12h，自由飲水，12h后進行實驗。與胃炎發病相關的胃粘膜保護因子表皮生長因子(epidermal growth factor, EGF)是ー種小肽，由53個氨基酸殘基組成，是ー種多功能的生長因子，在體內體外都對多種組織細胞有強烈的促分裂作用。主要由頜下腺、十二指腸Brunner腺和胰腺等分泌。EGF及其受體對消化道黏膜的生長、分化及成熟有重要的調節作用。EGF能促進胃腸道黏膜上皮的增生。増加胃黏膜血流量，増加黏液糖蛋白和重碳酸鹽的分泌。抑制胃酸及內因子的分泌等作用。對保護胃黏膜有重要的作用。近年來的研究發現EGF能誘導正常細胞出現轉化細胞的表型，促進某些病毒和化學物質的致癌作用，又可抑制免疫系統的功能.并誘導細胞原癌基因c-los和c-myc的表達。因此，持續高水平的EGF有促進慢性萎縮性胃炎發展的危險。TGF-Q屬表皮生長因子相關肽家族成員，與EGF共用ー個受體，即表皮生長因子受體EGFR。TGF-a是家族中參與胃黏膜損傷后修復的主要調節肽。是維持胃黏膜完整性的最重要肽類物質。其作用主要是促進上皮遷移和増殖，促進局部血液循環，抑制胃酸分泌，保護胃腸道黏膜細胞。同吋，TGF-Q在多種上皮組織中有促増殖作用。提示TGF-a具有潛在的致癌作用。胃粘膜內源性保護因子前列腺素(PGE2)對胃粘膜具有廣泛的保護作用。其不僅可以抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，刺激胃粘膜黏液的分泌，并增加其碳酸氫鹽含量，防止或減輕有害物質對消化道上皮的損傷，還具有維持胃黏膜微血管的完整性并增加其血流量、促進胃小凹于細胞増殖移行修復胃黏膜上皮以及免疫調節等作用。PGE2缺乏時，可使胃黏膜對各種損傷因子的易感性増加，加重機體胃黏膜的損傷且不利于其修復。NO具有舒張血管、調節免疫應答及作為神經遞質等作用的多功能遞質分子，可通過影響壁細胞、主細胞、黏液細胞及其他上皮細胞的功能而對胃酸、胃蛋白酶、黏液、HCO-等胃黏膜損害因子或保護因子的分泌具有調節作用，也能増加胃黏膜血流量，從而維護黏膜完整性，發揮黏膜防御作用。統計學分析實驗數據用J ±SD表示，采用Origin 8. 0軟件進行統計學處理分析，兩組間比較采用t檢驗、多組間比較采用單因素方差分析，當P < 0. 05時認為有統計學差異。結果見表I和表2。表I桂皮醛對大鼠慢性萎縮性胃炎血清中生長因子EGF和TGF-a含量的影響(x±s,n = 10) _ 分組 _劑量 _ EGF (ng/mL)TGF-a (ng/mL)空白對照組 0’9/o_&7jC 0.50 ± 0.230.019 ±0.006 20mL/kg 模型對照組同空白組 0.73±0.14b0.028 ±0.01 Ia 桂皮醛高劑量 500mg/kg 0.56 ± 0.13d0.019 ±0.004c 桂皮醛中劑量 250mg/kg 0.58 ±0.14。0.021 ±0.005c _桂皮醛低劑量 _125mg/kg_0.60±0.13c _ 0.02 士 O.OOfaP < 0. 05，bP < 0. 01與空白對照組比較；CP < 0. 05，dP < 0. 01與模型組比較表2桂皮醛對大鼠慢性本文檔來自技高網...
【技術保護點】
桂皮醛在制備治療胃炎藥物中的應用。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：畢琳琳，王四旺，孫紀元，繆珊，楊倩，苗青，
申請(專利權)人：中國人民解放軍第四軍醫大學，
類型：發明
國別省市：
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