本發(fā)明專利技術(shù)公開了青天葵中的黃酮類化合物及其制備方法和用途。該黃酮類化合物的有兩個(gè)，其中：第一個(gè)黃酮類化合物的化學(xué)名稱是：甲基鼠李素-3-O-β-葡萄吡喃糖基-4′-O-β-6″′-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nervilifordin?I；第二個(gè)黃酮類化合物的化學(xué)名稱是：甲基鼠李素-4′-O-β-葡萄吡喃糖基-3-O-β-6″-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nervilifordin?F。制備方法是以干燥的青天葵全草為原料，通過1)浸膏的制備、2)環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備和3)甲基鼠李素-3-O-β-葡萄吡喃糖基-4′-O-β-6″′-乙酰基-葡萄糖苷和甲基鼠李素-4′-O-β-葡萄吡喃糖基-3-O-β-6″-乙酰基-葡萄糖苷的制備步驟完成。這兩種黃酮類化合物用于制備抗菌和/或抗炎藥物。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于醫(yī)藥
，具體是青天葵中的黃酮類化合物及其制備方法和用途。
技術(shù)介紹
目前，用于臨床的抗生素及化學(xué)合成抗菌藥物雖然不少，但由于廣譜抗菌藥物的大量應(yīng)用和介入診療的廣泛采用，細(xì)菌耐藥性問題日趨嚴(yán)重，藥物的不良反應(yīng)也不斷增加。加之化學(xué)合成藥物開發(fā)難度大周期長，毒副作用明顯，因此，從天然藥物中尋找高效、低毒、敏感的抗菌藥物已引起國內(nèi)外廣大醫(yī)藥工作者的關(guān)注。2003年我國用中西醫(yī)結(jié)合方法防治非典型肺炎取得了較好療效也充分說明了這一點(diǎn)。同時(shí)也提示加強(qiáng)中藥抗菌研究的重要性。··雖然中草藥中具有抗菌活性的成分很多，但目前很多研究僅停留在中草藥水煎齊U、粗提物和揮發(fā)油、或其中某一、兩種單體成分的抗菌研究水平上，對于中草藥中所含有的植物化學(xué)成分的體內(nèi)外抗菌實(shí)驗(yàn)研究并不多見，從中提取出有效單體化合物確定其化學(xué)結(jié)構(gòu)，并結(jié)合適當(dāng)?shù)目咕钚院Y選體系，對中藥化學(xué)成分進(jìn)行抗菌活性評價(jià)的為數(shù)不多。因此，對于抗菌活性或臨床應(yīng)用具有明確療效的中藥有必要進(jìn)一步深入開展這方面的工作。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的是提供一種青天葵中的黃酮類化合物及其制備方法和用途。本專利技術(shù)解決上述技術(shù)問題的技術(shù)方案如下I. 一種黃酮類化合物I)該黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-3-0-β -葡萄吡喃糖基-4' -O-β -6"'-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nervilifordin I ；2)結(jié)構(gòu)式分子式=C31H36O18分子量696. 6權(quán)利要求1.一種黃酮類化合物，其特征在于 1)該黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4' -O- β -6 "'-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nerviIifordin I ； 2)結(jié)構(gòu)式分子式=C31H36O18分子量696. 612.一種黃酮類化合物，其特征在于 1)該黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-4' -O-β -葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nervilifordin F ； 2)結(jié)構(gòu)式分子式=C31H36O18分子量696. 613.甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4'-Ο-β-6"'-乙酰基-葡萄糖苷和甲基鼠李素-4' -O-β-葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙酰基-葡萄糖苷的制備方法，其特征在于，操作步驟如下 I)浸膏的制備取干燥的青天葵全草，加7-10倍干燥的青天葵全草量體積百分濃度為60% -80%的乙醇回流提取2-3次，每次2-3小時(shí)，合并提取液，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在低于45°C的條件下減壓回收乙醇后得浸膏； 2)環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備 將步驟I)浸膏混懸于水中，得到浸膏水混懸液，用環(huán)己烷對浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后的環(huán)己烷層和水層；再用乙酸乙酯對用環(huán)己烷萃取浸膏水混懸液后的浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后乙酸乙酯層和水層；再用正丁醇對用乙酸乙酯萃取浸膏水混懸液后的浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后正丁醇層和水層；用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀分別在低于45°C的條件下減壓回收環(huán)己烷層的溶劑環(huán)己烷、乙酸乙酯層的溶劑乙酸乙酯、正丁醇層的溶劑正丁醇后，分別得到環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏、正丁醇層浸膏；將以上萃取后的水層合并后濃縮得到水層浸膏； 3)甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4'-0-β-6"'-乙酰基-葡萄糖苷和甲基鼠李素-4' -O-β-葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙酰基-葡萄糖苷的制備 將正丁醇層浸膏用5-8倍蒸餾水溶解，過濾，濾液用DlOl大孔樹脂分離，分別用水和體積百分濃度為10%、30%、50%、70%、無水乙醇梯度洗脫，得到6個(gè)流分BI、Β2、Β3、Β4、Β5、Β6 ； 將體積百分濃度為50%乙醇洗脫流分Β4減壓濃縮，過濾后用一根硅膠常壓柱層析，分別用氯仿甲醇水=8 : 2 : O. 2、7 : 3 : O. 5、6 : 4 : O. 8三種混合液梯度洗脫，得到 6 個(gè)流分 Β41、Β42、Β43、Β44、Β45、Β46 ; 將流分Β43再次用硅膠柱層析，再分別用氯仿甲醇水=8 : 2 : 0.2,7 : 3 : O. 5、6:4: 0.8三種混合液梯度洗脫，得到4個(gè)流分8431、8432、8433、8434;將流分8433溶于水，過反相(8柱，分別用水和體積百分濃度為101301501701無水甲醇洗脫，得到六個(gè)流分B4331，B4332，B4333, B4334, B4335, B4336 ;其中第5個(gè)流分B4335用制備液相色譜儀分離，先后得到甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4' -0-β-6"'-乙酰基-葡萄糖苷和甲基鼠李素-4' -O-β-葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙酰基-葡萄糖苷。4.權(quán)利要求I所述的一種黃酮類化合物的用途，其特征在于，甲基鼠李素-3-0-β-葡萄吡喃糖基-4' -0-β-6" / -乙酰基-葡萄糖苷或其衍生物用于制備抗菌和/或抗炎藥物。5.權(quán)利要求2所述的一種黃酮類化合物的用途，其特征在于，甲基鼠李素-4' -O-β-葡萄吡喃糖基-3-0-β-6"-乙酰基-葡萄糖苷或其衍生物用于制備抗菌和/或抗炎藥物。全文摘要本專利技術(shù)公開了青天葵中的黃酮類化合物及其制備方法和用途。該黃酮類化合物的有兩個(gè)，其中第一個(gè)黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-3-O-β-葡萄吡喃糖基-4′-O-β-6″′-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nervilifordin I；第二個(gè)黃酮類化合物的化學(xué)名稱是甲基鼠李素-4′-O-β-葡萄吡喃糖基-3-O-β-6″-乙酰基-葡萄糖苷；命名為nervilifordin F。制備方法是以干燥的青天葵全草為原料，通過1)浸膏的制備、2)環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備和3)甲基鼠李素-3-O-β-葡萄吡喃糖基-4′-O-β-6″′-乙酰基-葡萄糖苷和甲基鼠李素-4′-O-β-葡萄吡喃糖基-3-O-β-6″-乙酰基-葡萄糖苷的制備步驟完成。這兩種黃酮類化合物用于制備抗菌和/或抗炎藥物。文檔編號(hào)A61K31/7048GK102887928SQ20121007624公開日2013年1月23日 申請日期2012年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月21日專利技術(shù)者邱莉, 謝集照, 姚新生, 繆劍華, 謝云峰, 黃桂坤 申請人:廣西壯族自治區(qū)藥用植物園, 暨南大學(xué)本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種黃酮類化合物，其特征在于：1)該黃酮類化合物的化學(xué)名稱是：甲基鼠李素？3？O？β？葡萄吡喃糖基？4′？O？β？6″′？乙酰基？葡萄糖苷；命名為：nervilifordin？I；2)結(jié)構(gòu)式？？？？？？？？分子式：C31H36O18？？？？？？？？？？？？？？？？分子量：696.613)理化性質(zhì)：黃色粉末，無臭，熔點(diǎn)：在甲醇中結(jié)晶的熔點(diǎn)為154℃？156℃，溶解性：易溶于二甲基亞砜，可溶于甲醇、乙醇，難溶于乙酸乙酯、氯仿。FSA00000688135000011.tif
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：邱莉，謝集照，姚新生，繆劍華，謝云峰，黃桂坤，
申請(專利權(quán))人：廣西壯族自治區(qū)藥用植物園，暨南大學(xué)，
類型：發(fā)明
國別省市：
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