【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種預(yù)防或治療癲癇的藥物，具體涉及一類苯并氮雜卓類化合物及其在藥學(xué)上可接受的鹽或者溶劑合物，作為Sigma-I受體的別構(gòu)調(diào)節(jié)劑在制備預(yù)防或治療癲癇疾病藥物中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
癲癇是中樞神經(jīng)系統(tǒng)常見的嚴(yán)重的疾??；在神經(jīng)系統(tǒng)疾病中，其患病率居于第三位。全世界大約有5000萬患者。癲癇患者的臨床表現(xiàn)主要為不可預(yù)知的驚厥發(fā)作。其病理基礎(chǔ)為神經(jīng)元的過度興奮。調(diào)節(jié)神經(jīng)元的興奮性是癲癇治療的主要方法之一。 目前上市的抗癲癇藥物以控制驚厥為主降低驚厥發(fā)作的頻率、縮短發(fā)作時間。但是，對癲癇的整個病理過程并無明顯改善。而且，大約有30%患者對這些傳統(tǒng)的治療藥物有抵抗作用。因此，尋找抗驚厥藥物和發(fā)現(xiàn)能延緩癲癇病理過程的治療方法或藥物是治療癲癇的一個熱點和關(guān)鍵。sigma-1受體是一類分子量為25_30kD的蛋白質(zhì)分子，分布在細(xì)胞膜、線粒體和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等細(xì)胞器的表面，參與多種蛋白質(zhì)的合成與轉(zhuǎn)運(yùn)。另外，sigma-1受體還可以調(diào)制電壓門控離子通道、配體門控離子通道、鈣離子穩(wěn)態(tài)以及激活胞內(nèi)信號通路。因此，該蛋白與神經(jīng)細(xì)胞的興奮性密切相關(guān)。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，simga-1受體活化以后，能夠抑制神經(jīng)元的過度興奮。從而提示，sigma-1受體可以作為癲癇治療的祀點。但是，sigma-1受體激動劑的選擇性較差,不僅激活sigma-1蛋白，還與其他受體結(jié)合。因此,如果針對sigma-1受體研究預(yù)防或治療癲癇疾病的藥物，需要解決受體的過分激活問題。
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的專利技術(shù)目的是提供一種苯并氮雜卓類化合物及其在藥學(xué)上可接受的鹽或者溶劑合物作為sigma-1受體的別構(gòu)調(diào)節(jié)劑,在制備預(yù)防...
【技術(shù)保護(hù)點】
一種苯并氮雜卓類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物在制備預(yù)防或治療癲癇的藥物中的應(yīng)用，所述苯并氮雜卓類化合物的結(jié)構(gòu)通式為：式中，R1為氫或羥基；R2為氫或羥基；R3、R4選自氫，C1？C6的烷基，用鹵素、羥基、C1？C3烷氧基、硝基取代的C1？C6的烷基，C1？C6的烯基，用鹵素、羥基、C1？C3烷氧基、硝基取代的C1？C6的烯基，苯基，用鹵素、羥基、C1？C3烷氧基、硝基取代的苯基；或者，R3、R4二者共同形成雙鍵，雙鍵末端為氫或C1？C4的烷基；R5選自氫，芐基，C1？C6烷基，用鹵素、羥基或C1？C3烷氧基取代的C1？C6烷基，C3？C6環(huán)烷基，用鹵素、羥基或C1？C3烷氧基取代的C3？C6環(huán)烷基；n為0或1且當(dāng)n=0時，R3和R4都不為氫。FDA00002098783400011.jpg
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：鎮(zhèn)學(xué)初，張翱，郭琳，
申請(專利權(quán))人：蘇州大學(xué)，中國科學(xué)院上海藥物研究所，
類型：發(fā)明
國別省市：
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