【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及藥物合成領域，具體涉及利奈唑胺(-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺]的合成方法。
技術介紹
利奈唑胺是一種抗菌劑，其化學名為-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺]是一種抗菌劑，實驗室為C16H2tlFN3O4, CAS號為165800-03-3，結構如下(I)權利要求1.一種利奈唑胺的合成方法，按如下合成路線2.一種如權利要求I所述的方法，化合物I中的G為鄰苯二甲酰亞胺基或者氯。3.—種如權利要求I和2所述的方法，其中所述的R-噁唑烷酮化合物I為R-鄰苯二甲酰亞胺甲基噁唑烷酮，具體的如下式所述4.一種如權利要求I所述的方法，其中所述的R-噁唑烷酮化合物I為R-氯甲基噁唑烷酮，具體的如下式所述5.一種如權利要求1、2、3、4所述的方法，由3-氟-4-嗎啉基-溴苯與R-噁唑烷酮化合物I通過Buchwald-Hartwig反應得到手性嗎啉基氟苯嚼唑燒酮化合物,該反應所用到的催化劑可以為鈀催化體系，即醋酸鈀與1，1’_雙(二苯基磷)二茂鐵體系、雙(二亞芐基丙酮)二鈀體系、醋酸鈀和4，5_雙二苯基膦-9，9-二甲基氧雜蒽膦體系；也可以用碘化亞銅和(±)-I，2-環己二胺體系。全文摘要本專利技術涉及。該方法以3-氟-4-嗎啉基溴苯為原料，在催化劑作用下經與手性噁唑烷酮類化合物反應，或者直接得到利奈唑胺，或者再經轉化后得到利奈唑胺。與現有合成利奈唑胺的方法相比，苯專利技術方法路線簡單、操作方便、污染少、收率穩定。文檔編號C07D263/20GK102898394SQ20121044434公開日2013年1月30日 申請日期2012年11月9日 優先...
【技術保護點】
一種利奈唑胺的合成方法，按如下合成路線：由3？氟？4？嗎啉基溴苯與手性R？噁唑烷酮化合物1反應得到嗎啉基氟苯噁唑烷酮化合物2，其中化合物1中的G為：氨基、芐胺基、叔丁氧甲酰胺基、甲氧甲酰胺基、乙酰胺基、鄰苯二甲酰亞胺基、氯或溴；當G為乙酰胺基，反應得到的化合物2本身就是利奈唑胺；當G為氨基，化合物2經乙酰化后得到利奈唑胺；當G為芐胺基、叔丁氧甲酰胺基、甲氧甲酰胺基或鄰苯二甲酰亞胺基，化合物2轉化成化合物3，化合物3經乙?；蟮玫嚼芜虬?；當G為氯或溴，則化合物2與烏洛托品或鄰苯二甲酰亞胺反應后再轉化得到化合物3，化合物3經乙?；蟮玫嚼芜虬贰SA00000802637300011.tif
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：劉顏，李雁武，袁建勇，賈云燦，
申請(專利權)人：重慶醫科大學，
類型：發明
國別省市：
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