本發明專利技術涉及乳香衍生的分餾物結合生物制劑用于提高生物制劑的生物利用度，乳香衍生的分餾物選自非酸性乳香低極性樹膠脂提取分餾物（BLPRE）、乳香揮發性油分餾物（BVOIL）或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分餾物（BOIL）。本發明專利技術也提供含有至少一個組分并結合生物制劑的組合物用于提高生物制劑的生物利用度，組分選自乳香油（BOIL）、乳香揮發性油（BVOIL）及乳香低極性樹膠脂提取物（BLPRE）。
【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】含有非酸性乳香油分餾物的組合物作為用于提高生物制劑的生物利用度的生物增強劑專利
本專利技術提供非酸性乳香低極性樹膠脂提取分餾物(BLPRE)、乳香揮發性油分餾物(BVOIL)或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分餾物(BOIL)用于提高生物制劑的生物利用度。本專利技術提供的用于提高生物制劑的生物利用度的組合物，其至少含有選自乳香油(BOIL)、乳香揮發性油(BVOIL)及乳香低極性樹膠脂提取物(BLPRE)中的一種組分及結合一種生物制劑。專利技術目的 許多藥物、中草藥成分及生物活性分子在體外對疾病或障礙都是非常有效的。然而，其中一些在體內(溫血動物)沒有效果或者沒有生物可利用性。因此，研究、識別及專利技術安全和 有效的制劑來幫助提高藥物成分的生物利用度是非常重要的。在本專利技術中，專利技術者篩選了大量的來自于植物、動物和微生物的提取物、分餾物、植物化學成分和化合物。專利技術背景 自古以來乳香樹膠脂已經具有廣泛的用途。例如，例如齒葉乳香樹植物的樹膠脂就長期被印度醫藥系統的草藥人業人士用于治療類風濕關節炎和痛風。樹膠脂的各種提取物在實驗室動物上均顯示了潛在的消炎和抗動脈粥樣硬化活性。據發現，乳香提取物是一種潛在的抗關節炎藥。乳香樹膠脂及其提取物在人體臨床測試中還被證實能顯著改進療效，顯示了體內消炎效果。乳香樹膠脂及其提取物具有消炎作用是由于一組三萜酸，即乳香酸，是從齒葉乳香的樹膠脂中分離獲得的。乳香酸通過抑制5-脂氧合酶(5-L0X)顯示出消炎作用。5-L0X是花生四烯酸合成白三烯時的一種關鍵的酶。白三棱被認為與多種炎癥疾病的發生和發展有關。此外乳香酸抑制5-脂氧合酶，從而抑制人體白細胞彈性蛋白酶(HLE)，一種不同促炎癥路徑的酶。3-0-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)在其同類中是生物學活性最強的成分，其抑制 5-L0X 的 IC5。為 I. 5 μΜ。美國專利US5716928和US5665386涉及一種增加口服疏水藥物化合物的生物利用度的方法，包括當需要化合物治療的哺乳動物口服藥物化合物的同時，伴隨足夠量的精油或精油組分，使得在存在精油或精油組分時化合物的生物利用度大于沒有精油或精油組分時化合物的生物利用度，其中精油或精油組分在O. Olwt或更少濃度時具有10%的抑制活性，通過測量環孢素轉變為羥基化產物的減少來分析，利用在I毫升的O. 1MPH7. 4的磷酸鈉緩沖液中含有250mug大鼠肝臟微粒體、Imu環孢素及ImM還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的分析系統。要求了德國專利DE-A10041217的優先權的PCT申請W002/15916公開了源自乳香的二氫乳香酸，其藥物可接受的鹽及氫化提取物。所述公開的專利建議使用這些化合物來預防和/或治療不受歡迎的身心疾病，尤其是身體、身心和精神疾病，如由白三烯形成量的增加、白細胞彈性蛋白酶或血纖維蛋白溶酶活性的升高引起的炎癥過程。根據專利技術人的了解，現有技術中沒有涉及將非酸性乳香低極性樹膠脂分餾物(BLPRE)、乳香揮發性油分餾物(BVOIL)或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分餾物(BOIL)用于在溫血動物中增加生物制劑的生物利用度。大約有30%的年長的美國人沒有得到所有必需營養物質的飲食需求。在用盡必需的營養物質時，食物-藥物相互作用的危害是眾所周知的。老年人需要增加藥物的使用是不可避免的。例如，使用特定的抗生素會降低鈣和鐵的吸收，而EDTA螯合療法會降低鋅、鐵、銅和鎂的吸收。此外，許多使癌癥和心血管疾病的風險增加的食物必須從飲食中去除，從而進一步消耗掉必需營養物質的來源。例如，維生素B和維生素D的良好來源，如紅色肉類、肝、蛋 黃、奶酪和奶制品，往往是受限制的，因為他們的膽固醇含量高。有限的菜單也造成人體必需氨基酸的消耗，如色氨酸，這是非常重要的神經遞質的前體，并可能在預防大腦隨年齡的退化方面發揮的作用。必需營養物質的利用度由于胃腸道吸收差而進一步受到損害。彌補營養補充不足、胃腸道吸收不足和營養物質的代謝利用不足的傳統方式是口服大劑量的補償物質，如維生素和礦物質補充劑。因此，非常需要開發有助于提高生物制劑的利用度的化合物/組合物，通過包含提高生物利用度、提高血清濃度、改善胃腸道吸收、改善系統利用、改善某些生物屏障例如呼吸道粘膜、尿道粘膜、血腦屏障和溫血動物的皮膚之間的交叉連通在內的一種或多種機制。專利技術概述本專利技術的一個重要方面是提供乳香油(BOIL)用于提高生物制劑的生物利用度。本專利技術的另一個重要方面是提供乳香揮發性油分餾物(BVOIL)用于提高生物制劑的生物利用度。本專利技術的另一個重要方面是提供乳香低極性樹膠脂提取分餾物(BLPRE)用于提高生物制劑的生物利用度。本專利技術的另一方面是提供在需要的溫血動物中提高生物制劑的生物利用度的組合物,其至少含有選自乳香油(BOIL)、乳香揮發性油(BVOIL)及來自于乳香樹膠脂的乳香低極性樹膠脂提取物(BLPRE)中的一種組分結合一種生物制劑。本專利技術的另一方面是提供乳香衍生的生物增強劑用于提高一個或多個生物成分或功能性成分的生物利用度。本專利技術的另一方面是提供乳香衍生的生物增強劑用于提高一個或多個藥制品/合成藥物的生物利用度。本專利技術的另一方面是提供乳香衍生的生物增強劑用于提高一個或多個乳香衍生組分的生物利用度。本專利技術的另一方面是提供乳香衍生的生物增強劑用于提高一個或多個姜黃衍生組分的生物利用度。附圖說明 圖I :圖中顯示的結構式1-9表示齒葉乳香樹低極性樹膠脂提取物(BSLPRE)的代表性化合物。圖II是顯示的AKBA的血清濃度圖示，在以相當于30mg/kgAKBA的劑量給白化鼠口服含有齒葉乳香樹低極性樹膠脂提取物(BSLPRE)和選擇性濃縮至30%3-0_乙酰基-11-酮基-乳香酸(AKBA)的齒葉乳香樹提取物的組合物LI13108F和含有齒葉乳香樹揮發性油分餾物(BsVOIL)和選擇性濃縮至30%3-0_乙酰基-11-酮基-乳香酸(AKBA)的齒葉乳香樹提取物的組合物LI13119F后。圖III是顯示的雙去甲基姜黃素(LI01008)的血清濃度圖示，在以濃度450mg/kg口服含有雙去甲基姜黃素和齒葉乳香樹低極性樹膠脂提取物(BSLPRE)以2:1的比例混合的組合物(LI13124F1)后或以300mg/kg體重的濃度單獨口服雙去甲基姜黃素(LI01008)后。·專利技術詳述 I、本文中使用的“乳香油”或“非酸性乳香提取物”或“BOIL”代表含有從任何乳香屬的樹膠脂得到的非酸性乳香低極性樹膠脂提取分餾物(BLPRE)及乳香揮發性油分餾物(BVOIL)的非酸性乳香樹膠脂提取物。2、本文中使用的“齒葉乳香樹油”或“非酸性齒葉乳香樹提取物”或“BsOIL”代表從齒葉乳香樹的樹膠脂得到的含有非酸性齒葉乳香樹低極性樹膠脂提取分餾物(BsLPRE)和齒葉乳香樹揮發性油分餾物(BsVOIL)的非酸性齒葉乳香樹樹膠脂提取物。3、本文中使用的“卡氏乳香樹油”或“非酸性卡氏乳香樹提取物”或“BcOIL”代表含有從任何卡氏乳香樹種的樹膠脂得到的非酸性卡氏乳香樹低極性樹膠脂提取分餾物(BcLPRE)和卡氏乳香樹揮發性油分餾物(BcVOIL)的非酸性卡氏乳香樹膠脂提取物。4、本文中使用的“乳香低極性樹膠脂提取分餾物”或“乳香低本文檔來自技高網...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...
【專利技術屬性】
技術研發人員：G·R·古卡拉吉，R·R·古卡拉吉，V·K·R·R·古卡拉吉，T·古蘭扣提，K·布帕蒂拉吉，V·K·R·阿魯瑞，
申請(專利權)人：萊拉營養食品有限公司，
類型：
國別省市：
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