包含阿卡波糖的口腔崩解片制造技術

本發明專利技術的一個目的是提供一種用于糖苷酶抑制劑阿卡波糖的口腔崩解片(ODT)。所述目的通過一種包含1–30%阿卡波糖和40–90%水溶性載體的口腔崩解片實現。為了獲得所需性能，所述成分必須被預壓縮并與水不溶性載體預混。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】包含阿卡波糖的口腔崩解片本專利技術的一個目的是提供一種用于糖苷酶抑制劑阿卡波糖的口腔崩解片(ODT)。所述目的通過一種包含I-30%阿卡波糖和40 - 90%水溶性載體的口腔崩解片實現。為了獲得所需性能，所述成分必須與不溶性潤滑劑預壓縮并與水不溶性載體預混。糖苷酶抑制劑作為抗糖尿病藥的最優作用是借助于活性成分在所攝入食物中的盡可能均勻的分布。這樣的均勻分布能夠在口腔崩解片的幫助下實現。所述片劑和活性成分在口中溶解，并且活性成分作為溶液被吞咽，在胃里進入溶液狀的攝入食物，并可以很容易地分布在其中。制備活性成分阿卡波糖的口腔崩解片是有問題的，因為活性成分由于其理化性質導致非常硬的、溶解緩慢的片劑。當大部分(〈50%)水不溶性載體被引入片劑時，可以獲得快速溶解的口腔崩解片。但是，這些片劑的口感并不能讓人滿意，因為大部分的不溶性賦形劑在舌頭上被感知為粗糙異物。因此，本專利技術的開發工作集中于具有低水不溶性比例的制劑。通過選擇合適的賦形劑和適當的工藝(預壓縮阿卡波糖)，找到了口感愉悅且釋放非常迅速的制劑。該目的是通過下面給出的制劑和相關方法獲得的 根據本專利技術的制劑是一種包含I - 30%阿卡波糖和40 - 90%水溶性載體的口腔崩解片。其具有小于60秒，優選小于45秒，更優選小于30秒，甚至更優選小于20秒的崩解時間。所述水溶性載體是產品Ludif lash 。Ludif lash 由以下成分組成90%甘露醇,5%交聯聚維酮，和5%聚乙酸乙烯酯。同樣地，可以任選地將水溶性載體與粘合劑混合使用，其中粘合劑為甘露醇，異麥芽酮糖醇(isomalt)，山梨醇，乳糖，淀粉，改性淀粉和麥芽糖糊精。為了性能和快速溶解性，口腔崩解片的整體水分在O - 8%之間，優選在I - 5%之間是非常重要的。該片劑具有低于1%的磨損，并且具有20 - 50 N之間，優選25 - 45 N之間的斷裂強度。在壓片之前，使阿卡波糖的平均粒徑為100至800 Mm，優選100 - 600 Mm之間。實施例權利要求1.包含I- 30%阿卡波糖、40 - 90%水溶性載體和I - 50%水不溶性載體的口腔崩解片。2.根據權利要求I的片劑，其具有小于60秒的崩解時間。3.根據權利要求I的片劑，其具有O至8%之間的整體水分。4.根據權利要求I的片劑，其具有10- 50 N的斷裂強度。5.制備包含阿卡波糖的口腔崩解片的方法，其包括以下步驟 a)預壓縮阿卡波糖 c)與水不溶性載體混合 c)與水溶性載體混合 d)壓片， 其特征在于使用具有O至5%的水分含量的阿卡波糖。6.根據權利要求5的方法，其特征在于使用具有100至600Mffl的平均粒徑的阿卡波糖。7.根據權利要求I至4的口腔崩解片用于治療糖尿病。全文摘要本專利技術的一個目的是提供一種用于糖苷酶抑制劑阿卡波糖的口腔崩解片(ODT)。所述目的通過一種包含1–30%阿卡波糖和40–90%水溶性載體的口腔崩解片實現。為了獲得所需性能，所述成分必須被預壓縮并與水不溶性載體預混。文檔編號A61K31/702GK102905687SQ201180020548 公開日2013年1月30日 申請日期2011年4月26日 優先權日2010年4月27日專利技術者A.施尼韋斯, T.萊希 申請人:拜耳知識產權有限責任公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...

【專利技術屬性】
技術研發人員：A施尼韋斯，T萊希，
申請(專利權)人：拜耳知識產權有限責任公司，
類型：
國別省市：