• 
    <ul id="o6k0g"></ul>
    <ul id="o6k0g"></ul>

    氨基取代羧酸類化合物的制備及其應用制造技術

    技術編號:8364038 閱讀:249 留言:0更新日期:2013-02-27 21:45
    本發明專利技術涉及兩類新型氨基取代羧酸類化合物及其制備方法,該類物質可用于體內金屬中毒防治和金屬促排藥物及保健品的制備。本發明專利技術的氨基取代羧酸類化合物具有氨羧酸與酚羥基拼合的優點,通過在苯環芐位有效引入羧基螯合基團所設計的兩類新型螯合劑,金屬中毒防治和金屬促排活性優良。本發明專利技術化合物的優點是通過增加分子螯合中心芐位有效螯合基團,使其與核素離子結合能力增強,易于形成穩定的絡合物,加速體內排出,提高金屬,尤其是鈾的促排效果和中毒防治效果。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及兩類新型氨基取代羧酸類化合物及其制備方法,該類物質可用于體內金屬中毒防治和金屬促排藥物及保健品的制備。
    技術介紹
    自然界存在著多種金屬元素,有些元素比如鐵、鋅、鎂、鈣是維持人體健康的必須元素,但有些金屬元素比如鉛、汞、砷,尤其錒系核素(鈾、釷等)卻會侵蝕人體健康,而且必須元素過量也會影響人體健康。由于放射性元素的應用日益廣泛,因放射性污染而造成的放射性核素進入體內并長期存在,也是致癌的一個重要因素。使用螯合劑藥物加速體內的有害金屬元素的排出,減少在人體內的蓄積,是臨床上重要的治療方法。目前用于金屬促排的化合物有羧氨酸類(如EDTA,DTPA-促排靈等)、兒茶酚類、吡啶酮類以及氨羧酸與酚羥 基拼合的螯合劑(如喹胺酸、雙酹胺酸)等(文獻a) Current Medicinal Chemistry, 2005,12 (23),2765-2770. b)中華放射醫學與防護雜志,1992,12 (2),79-83 ;c)藥學學報,1990,25 (10),790-794 ;d)中國藥理學通報,1996,12 (6),503-505 ;e)中國藥理學報,1987,8 (3),284-288 ;f)山東醫科大學學報,1991,29(4),344-347 ;g)中國專利 CN102727473A ;h)專利US3509208 ;i)專利EP0840727A1)。氨羧酸與酚羥基拼合的螯合劑克服了 EDTA、DTPA的某些不足,增強了螯合劑的螯合能力,動物實驗觀察到這類螯合劑對大多數金屬的促排作用增強,但現有螯合劑對核素,尤其是鈾的促排效果仍不理想。因此,尋找高效低毒的促排藥物尤其是錒系核素促排藥物一直是國內外金屬中毒防治的研究重點。權利要求1.通式(I)和(II)所示的氨基取代羧酸類化合物或其藥學上可接受的鹽類,2.根據權利要求I所述氨基取代羧酸類化合物或其藥學上可接受的鹽類,其特征在于化合物通式(I)和(II)中CO2H及R1中CO2H成鹽CO2R3),所述鹽R3陽離子為堿金屬陽離子、堿土金屬陽離子、銨陽離子或堿性氨基酸(如精氨酸、賴氨酸或組氨酸)。3.權利要求I所述化合物的合成方法,其特征在于取代鄰二苯酚與不同摩爾比2-氧代乙酸、2-氨基乙酸或亞氨基二乙酸在水,乙醇,乙醇/H2O, H2O/乙酸,或乙醇/H2O/乙酸作溶劑下反應得通式(I)和(II)所示化合物。4.權利要求2所述化合物藥學上可接受的鹽的合成方法,其特征在于通式(I)和(II)所述的化合物與無機堿、有機堿或堿性氨基酸成鹽反應在溶劑甲醇、乙醇、乙醚、四氫呋喃、丙酮、水、1,4_ 二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺或上述溶劑的混合溶劑中進行。5.一種藥物組合物,其含有權利要求I或2中所述的通式(I)和(II)所示化合物或其藥學上可接受的鹽類,以及一種或多種藥物載體或賦形劑。6.權利要求I或2中所述的通式(I)和(II)所示化合物或其藥學上可接受的鹽類在制備金屬中毒防治及金屬促排藥物和保健品方面的用途。7.如權利要求6所述的用途,其特征是對所述金屬優選Mn、Mg、Sr、Fe、Ba、Ni、U,尤其是U的中毒防治和促排。全文摘要本專利技術涉及兩類新型氨基取代羧酸類化合物及其制備方法,該類物質可用于體內金屬中毒防治和金屬促排藥物及保健品的制備。本專利技術的氨基取代羧酸類化合物具有氨羧酸與酚羥基拼合的優點,通過在苯環芐位有效引入羧基螯合基團所設計的兩類新型螯合劑,金屬中毒防治和金屬促排活性優良。本專利技術化合物的優點是通過增加分子螯合中心芐位有效螯合基團,使其與核素離子結合能力增強,易于形成穩定的絡合物,加速體內排出,提高金屬,尤其是鈾的促排效果和中毒防治效果。文檔編號A23L1/29GK102942497SQ20121052034公開日2013年2月27日 申請日期2012年12月6日 優先權日2012年12月6日專利技術者張邦樂, 何煒, 郭軍, 周四元, 萬寧, 李驊, 巨佳, 張芳芳 申請人:中國人民解放軍第四軍醫大學本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    通式(I)和(II)所示的氨基取代羧酸類化合物或其藥學上可接受的鹽類,其中:R1為氫,CH2CO2H;R2為氫,鹵素,硝基,磺酸基,羧基,C1~C6烷氧基;FSA00000818574700011.tif

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:張邦樂,何煒,郭軍周四元,萬寧,李驊,巨佳,張芳芳
    申請(專利權)人:中國人民解放軍第四軍醫大學,
    類型:發明
    國別省市:

    網友詢問留言 已有0條評論
    • 還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。

    1
    相關領域技術
    • 暫無相關專利
    主站蜘蛛池模板: 无码一区二区三区在线观看| 国产成人无码久久久精品一| 一本色道久久综合无码人妻| 亚洲av无码国产综合专区| 国产精品久久久久无码av| 亚洲av成人无码网站…| 极品粉嫩嫩模大尺度无码视频| 久久亚洲精品无码| 精品一区二区三区无码免费直播 | 青青爽无码视频在线观看| 潮喷失禁大喷水aⅴ无码| 无码成人精品区在线观看| 精品少妇人妻av无码专区| 亚洲AV综合永久无码精品天堂| 免费看成人AA片无码视频吃奶| 亚洲AV无码一区二区三区久久精品| 国产日韩AV免费无码一区二区| 无码国产69精品久久久久孕妇| 日韩精品无码中文字幕一区二区| HEYZO无码综合国产精品227| 久久久久无码精品国产h动漫| 久久久久亚洲av无码专区| 亚洲人成无码网站| 亚洲精品无码久久久久去q| 无码激情做a爰片毛片AV片| 国产成人亚洲精品无码AV大片| 亚洲中文字幕无码av| 99无码精品二区在线视频| 亚洲国产精品无码专区| 亚洲av无码精品网站| 无码AV天堂一区二区三区| 亚洲综合无码一区二区| 无码aⅴ精品一区二区三区浪潮| 一本色道无码不卡在线观看| 亚洲中文字幕无码久久精品1| 亚洲精品午夜无码电影网| 无码国产精品一区二区免费vr | 亚洲AV无码专区国产乱码4SE| 超清无码无卡中文字幕| 亚洲AV无码久久| 无码播放一区二区三区|