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    4-叔丁基-5-(2-硝乙基)-2-氨基噻唑及其制備方法與應用技術

    技術編號:8364074 閱讀:199 留言:0更新日期:2013-02-27 21:56
    本發明專利技術涉及化學結構式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑及其鹽:式中Y1、Y2、Y3、Y4選自:H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮經加成、鹵代和環合制得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑。本發明專利技術涉及4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑及其鹽在制備抗癌藥物中的應用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及新化合物的制備方法與應用,具體是4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑的合成與作為制備抗癌藥的應用。
    技術介紹
    5-(4-氯苯甲基)-4_叔丁基-2-氨基噻唑氫溴酸鹽是重要的醫藥中間體5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑與芳香醛反應得到的化合物具有生物活性,作為C0X-2抑制劑在制藥中應用。中國專利技術專利(CN1018445026,CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基芐亞氨基)噻唑的制備及其作為制備抗腫瘤藥物的應用。
    技術實現思路
    本專利技術的目的在于提供化學結構式I所示的4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑及其鹽權利要求1.化學結構式I所示的4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑或其鹽:2.權利要求I所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑鹽是4-叔丁基-5--2_氨基噻唑氫溴酸鹽。3.權利要求I或2所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑或其鹽的制備方法,其特征在于4-叔丁基-5-( I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑的制備方法為4,4- 二甲基-I-芳基-I-烯基-3-戊酮經硝基甲烷加成、鹵代和環合制得4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑氫溴酸鹽,經中和制得4-叔丁基-5-( I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑;制備反應如下4.權利要求I或2所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑或其鹽在制備抗癌藥物中的應用。全文摘要本專利技術涉及化學結構式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑及其鹽式中Y1、Y2、Y3、Y4選自H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮經加成、鹵代和環合制得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑。本專利技術涉及4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑及其鹽在制備抗癌藥物中的應用。文檔編號A61P35/00GK102942535SQ201210508529公開日2013年2月27日 申請日期2012年12月3日 優先權日2012年12月3日專利技術者胡艾希, 申坤, 彭俊梅, 李婉, 顏曉維, 方毅林 申請人:湖南大學本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    化學結構式I所示的4?叔丁基?5?(1?芳基?2?硝乙基)?2?氨基噻唑或其鹽:式中Y1選自:H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Y2、Y4選自:H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Y3選自:H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;鹽選自:鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽。FDA0000251643241.jpg

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:胡艾希申坤彭俊梅李婉顏曉維方毅林
    申請(專利權)人:湖南大學
    類型:發明
    國別省市:

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