一種(S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽的制備方法技術

本發明專利技術公開了一種(S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽的制備方法，該反應以S-環氧氯丙烷為原料，與芐胺進行加成反應，最后在酸性條件下脫保護成鹽，一鍋法制備得到目標產物。該方法中間體不用分離，直接一鍋法即可高收率的得到產物，工藝操作簡單，更易于大規模的工業化生產。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及ー種化合物的制備，具體是(S)-I-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽的ー鍋法制備。
技術介紹
利奈唑酮(Iinezolid)是ー種結構全新的化學合成抗菌藥,用于治療耐多種藥物的G*菌和結核桿菌感染，是ー種新型噁唑烷酮類抗菌藥物，其結構新穎、作用機制獨特，無交叉耐藥性。可用于治療耐萬古霉素腸球菌(VRE)引起的菌血癥，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)引起的肺炎和綜合性皮膚感染以及耐青霉素肺炎鏈球菌(PRSP)引起的菌血癥。(S)-I-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽是合成利奈唑酮的關鍵中間體，目前其エ藝路·線為國際專利保護。本專利技術用S-環氧氯丙烷為原料，芐胺為輔助試劑。同時用ー鍋法制備，簡化了操作エ藝。同時避免了原エ藝中大量こ醇的使用，降低了成本。
技術實現思路
本專利技術的目的是開發一種新的方法制備(S)-I-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽。原專利路線用S-環氧氯丙烷與氨水反應，苯甲醛為保護劑，完畢后再將苯甲醛解離，同時用大量的こ醇蒸餾除水。該エ藝操作繁瑣，最終產物不易結晶，需用大量こ醇蒸餾除水。本專利技術用芐胺代替苯甲醛，脫保護與成鹽ー鍋法即可制備。實現上述目的本專利技術的技術方案為，ー種改良的(S) -I-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽的制備，所述反應以S-環氧氯丙烷為原料，芐胺為輔助試劑，こ醇和濃鹽酸為溶剤。該反應可用于脂肪酸、芳香及雜環羧酸。該反應包括以下步驟(I)以こ醇為溶剤，S-環氧氯丙烷和芐胺在室溫下發生加成反應；(2)向步驟⑴的反應液中加入濃鹽酸回流反應，然后減壓蒸出溶劑，得到(S)-I-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽。其中，反應的完全與否是通過氣相或高效液相色譜來確定。本專利技術與現有技術相比具有以下有益效果(I)本專利技術用芐胺替代苯甲醛，所得中間體不用分離直接一鍋法即可實現脫保護與成鹽反應。簡化了操作エ藝，有效降低了成本，更易于大規模的エ業化生產；(2)避免了大量こ醇的使用，后處理是只用將反應溶劑蒸出即可得到產物。具體實施例方式為便于本專利技術技術方案的理解，下面結合具體的實施方式進行介紹。操作工藝權利要求1.ー種(s)-l-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，所述反應以s-環氧氯丙烷為原料，芐胺和鹽酸為輔助試劑。2.根據權利要求1所述的反應，其特征在于，所述反應為ー鍋法制備(S)-l-氨基_3_氯-2-丙醇鹽酸鹽。3.根據權利要求1、2或3所述的反應，其特征在于，所述反應包括以下步驟 (1)以こ醇為溶剤，S-環氧氯丙烷和芐胺在常溫下進行反應，得到加成物中間體； (2)向步驟(1)的反應液中加入濃鹽酸回流反應，然后減壓蒸出溶劑，得到(S)-l-氨基_3_氯-2-丙醇鹽酸鹽。全文摘要本專利技術公開了一種(S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇鹽酸鹽的制備方法，該反應以S-環氧氯丙烷為原料，與芐胺進行加成反應，最后在酸性條件下脫保護成鹽，一鍋法制備得到目標產物。該方法中間體不用分離，直接一鍋法即可高收率的得到產物，工藝操作簡單，更易于大規模的工業化生產。文檔編號C07C213/08GK102952025SQ20121036958公開日2013年3月6日 申請日期2012年9月28日 優先權日2012年9月28日專利技術者田東奎 申請人:天津科創醫藥中間體技術生產力促進有限公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種(S)?1?氨基?3?氯?2?丙醇鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，所述反應以S?環氧氯丙烷為原料，芐胺和鹽酸為輔助試劑。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：田東奎，
申請(專利權)人：天津科創醫藥中間體技術生產力促進有限公司，
類型：發明
國別省市：