【技術實現步驟摘要】
本專利技術公開了化合物1--I- (4’ -氟苯基)-3_氧代-1，3- 二氫異苯并呋喃腈的合成方法。
技術介紹
草酸依地普侖(escitaloplam,簡稱ETP，也稱草酸艾司西酞普蘭)是目前選擇性最強的5-羥色胺再攝取抑制劑類的抗抑郁藥物，對血清胺轉運體具有很強的親和力，它是西酞普蘭的右旋體(左旋體無活性)，其抗抑郁療效優于西酞普蘭，具有起效快、服用劑量小、耐受性好、不良反應小、藥物相互作用少等優點。是目前抗抑郁的理想的首選藥物之一。 草酸依地普侖的結構式如下所示 對于該藥物的質量標準，在USP2. O中提到，其中提到了一種雜質C的控制，其化合物名稱為(S)-l--I- (4’ -氟苯基)-3-氧代-1，3-二氫異苯并呋喃腈，結構式如下 為建立針對該雜質的定量分析方法，需要制備該雜質，并進行標化為標準參比物質。因此，對于該藥物品種的開發，制備得到1--I- (4’_氟苯基)-3-氧代-1，3- 二氫異苯并呋喃腈的重要性不言而喻。對于該雜質的制備方法，未見相關報道。本專利針對上述情況，對1--I- (4’-氟苯基)-3_氧代-1，3- 二氫異苯并呋喃腈的制備方法進行了相關研究和開發，得到HPLC純度大于99%的1--I- (4’ -氟苯基)-3-氧代-I, 3-二氫異苯并呋喃臆廣品。
技術實現思路
本申請人開發了一種1--I- (4’ -氟苯基)-3_氧代-1，3-二氫異苯并呋喃腈產品的制備方法，該方法工藝成本低，穩定重現性好，操作簡單易行，無需任何特殊的反應裝置，工藝易于放量制備，能穩定得到高純度的產品。本專利技術包括以下步驟 Ca)將式II化合物...
【技術保護點】
一種1?[3?（二甲氨基）丙基]?1?（4’?氟苯基）?3?氧代?1，3?二氫異苯并呋喃腈的制備方法，其特征在于以4?[4?(二甲氨基)?1?（4’?氟苯基）?1?羥基]丁基?3?羥甲基苯腈為原料，經Jones試劑氧化后再關環得到高純度的1?[3?（二甲氨基）丙基]?1?（4’?氟苯基）?3?氧代?1，3?二氫異苯并呋喃腈（式I）。?2012103322864100001dest_path_image002.jpg
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：蔣令偉，郭夏，宋雪梅，
申請(專利權)人：北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司，
類型：發明
國別省市：
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