【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及有機化合物，尤其涉 及一種高純度的貝前列素鈉及其制備方法和用途。
技術(shù)介紹
近年來，肺動脈高壓發(fā)病率的節(jié)節(jié)攀升，已逐漸成為的一大類心血管疾病。臨床研究表明如列環(huán)素對肺動脈聞壓的治療具有良好的效果。目如臨床上使用的前列環(huán)素類藥物有依前列醇、曲前列環(huán)素、伊洛前列腺素、貝前列素鈉。其中依前列醇、曲前列環(huán)素和伊洛前列腺素采用靜脈注射或吸入的方式給藥，長期用藥極其不方便。而貝前列環(huán)素鈉是具有口服活性的前列環(huán)素類似物，空腹口服后能被快速吸收，用藥便捷，因而具有廣闊的應(yīng)用前景。目前國內(nèi)僅有進(jìn)口原料藥，因而開發(fā)貝前列素鈉的新工藝，將會打破進(jìn)口藥物的壟斷地位，為患者降低用藥成本，因此研究貝前列素鈉合成工藝具有重大的現(xiàn)實意義。EP0084856A1、US4880939A、Tetrahedron，1999，55，2449-2474、US5202447A、W003/011849、US20100324313等文獻(xiàn)描述了貝前列素酸(式2化合物)及其類似物的制備方法，但未見文獻(xiàn)報道式2化合物成鹽后的純化方法，雖然文獻(xiàn)EP0084856A1和W003/011849報道了式2化合物成鹽的制備方法，但是其制備方法通過定量氫氧化鈉的量，而控制產(chǎn)品成鹽的量，該方法存在明顯缺陷，即式2化合物成鹽不完全成或不可避免地導(dǎo)致產(chǎn)品無機鹽含量超標(biāo)，無法作為原料藥直接用于藥物制劑的生產(chǎn)。權(quán)利要求1.一種高純度的式I化合物，所述式I化合物結(jié)構(gòu)如式I所示，2.一種如權(quán)利要求I所述的式I化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括步驟 a.將含有貝前列素鈉粗品的溶液上樣于大孔吸附樹脂柱； b.依次...
【技術(shù)保護點】
一種高純度的式1化合物，所述式1化合物結(jié)構(gòu)如式1所示，其特征在于，所述式1化合物中所含的無機鹽的質(zhì)量百分含量＜0.5％。FDA0000086953540000011.tif
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：何兵明，唐志軍，季曉銘，
申請(專利權(quán))人：上海天偉生物制藥有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
還沒有人留言評論。發(fā)表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。