植物病害防治組合物和防治植物病害的方法技術

本發(fā)明專利技術公開了一種具有出色的植物病害防治活性的植物病害防治組合物，該組合物包含由式(I)表示的羧酰胺化合物，其R型/S型羧酰胺化合物的對映體比率為80/20以上。

【技術實現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及植物病害防治組合物和防治植物病害的方法。
技術介紹
植物病害防治組合物和使用它來防治植物病害的方法是已知的(例如，專利WO?86/02641和WO?92/12970)。
技術實現(xiàn)思路
本專利技術的目的在于提供一種對植物病害具有出色防治效果的組合物。本專利技術人進行研究以找到對植物病害具有出色防治效果的組合物，且結果是發(fā)現(xiàn)了，包含下述由式(I)表示的羧酰胺化合物的組合物對植物病害具有出色防治效果，從而完成了本專利技術，在式(I)中，光學活性的R型和光學活性的S型的羧酰胺化合物均以規(guī)定的對映體比率存在。即，本專利技術被描述如下。[1]一種包含由式(I)表示的羧酰胺化合物的植物病害防治組合物：，其中R1表示氫或甲基，R2表示甲基、二氟甲基或三氟甲基，并且R型/S型羧酰胺化合物的對映體比率為80/20以上。[2]根據(jù)[1]的植物病害防治組合物，其中所述羧酰胺化合物的R型/S型對映體比率為90/10至10000/1。[3]根據(jù)[1]的植物病害防治組合物，其中所述羧酰胺化合物的R型/S型對映體比率為95/5至10000/1。[4]根據(jù)[1]的植物病害防治組合物，其中所述羧酰胺化合物的R型/S型對映體比率為98/1至1000/1。[5]根據(jù)[1]至[4]中任一項的植物病害防治組合物，其中在式(I)中，R1是甲基且R2是甲基。[6]根據(jù)[1]至[4]中任一項的植物病害防治組合物，其中在式(I)中，R1是氫且R2是二氟甲基。[7]根據(jù)[1]至[4]中任一項的植物病害防治組合物，其中在式(I)中，R1是氫且R2是三氟甲基。[8]一種防治植物病害的方法，所述方法包括用有效量的根據(jù)[1]至[7]中任一項所述的植物病害防治組合物處理植物或植物生長的土壤的步驟。[9]一種由式(I-R)表示的羧酰胺化合物：，其中R1表示氫或甲基，R2表示甲基、二氟甲基或三氟甲基。[9-2]根據(jù)[9]的羧酰胺化合物，其中所述羧酰胺化合物是基本上純的絕對構型的R異構體。[9-3]根據(jù)[9]的羧酰胺化合物，其中所述羧酰胺化合物的R型/S型對映體比率為80/20以上。[10]根據(jù)[9]的羧酰胺化合物，其中R1是甲基且R2是甲基。[11]根據(jù)[9]的羧酰胺化合物，其中R1是氫且R2是二氟甲基。[12]根據(jù)[9]的羧酰胺化合物，其中R1是氫且R2是三氟甲基。在本專利技術中，“羧酰胺化合物的R型/S型對映體比率為80/20以上”表示富R異構體的羧酰胺化合物，所述富R異構體的羧酰胺化合物含有基于RS混合物為80％以上的R異構體。實施本專利技術的方式本專利技術的植物病害防治組合物(在下文中，可能被稱為本專利技術的組合物)是包含由式(I)表示的羧酰胺化合物的植物病害防治組合物：，其中R1和R2表示與如上所述相同的含義，且基于羧酰胺化合物中的不對稱碳，由式(I-R)表示的R型與由式(I-S)表示的S型的對映體比率為80/20(＝R型/S型)以上，在式(I-R)中R1和R2表示與如上所述相同的含義，在式(I-S)中R1和R2表示與如上所述相同的含義。在本專利技術中使用的由式(I)表示且對映體比率R型/S型為80/20以上的羧酰胺化合物(在下文中，稱為本專利技術的羧酰胺化合物)，其中R1和R2表示與如上所述相同的含義，是例如通過下述制備方法獲得的。制備方法1可以在脫水縮合劑的存在下，通過將對映體比率R型/S型為80/20以上的化合物(II)和化合物(III)反應，來制備本專利技術的羧酰胺化合物。，其中R1和R2表示與如上所述相同的含義。基于由*表示的不對稱碳的對映體比率為80/20(＝R型/S型)以上。反應通常在溶劑的存在下進行。反應中所用的溶劑的實例包括：醚，如四氫呋喃(在下文中，可以被稱為THF)、乙二醇二甲醚和叔丁基甲基醚(在下文中，可以被稱為MTBE)；脂族烴，如己烷、庚烷和辛烷；芳烴，如甲苯和二甲苯；鹵代烴，如氯苯；酯，如乙酸丁酯和乙酸乙酯；腈，如乙腈；酰胺，如N，N-二甲基羧酰胺；亞砜，如二甲亞砜；含氮芳族化合物，如吡啶；和它們的混合物。反應中所用的脫水縮合劑包括：碳二亞胺，如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽和1，3-二環(huán)己基碳二亞胺；以及六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)等。相對于1mol化合物(II)，通常以0.5至3mol的比例使用化合物(III)，且通常以1至5mol的比例使用脫水縮合劑。反應的反應溫度通常在-20℃至140℃的范圍內，且它的反應時間通常在1至24小時的范圍內。在反應結束之后，當向反應混合物加入水后沉積出固體時，可以通過過濾分離本專利技術的羧酰胺化合物，且當不沉積出固體時，可以進行后處理操作，如用有機溶劑萃取反應混合物、干燥該有機層并將其濃縮，來分離本專利技術的羧酰胺化合物。分離出的本專利技術的羧酰胺化合物還可以通過層析、重結晶等進一步純化。(制備方法2)也可以通過在堿的存在下，將對映體比率R型/S型為80/20以上的化合物(IV)和化合物(III)反應，來制備本專利技術的羧酰胺化合物。，其中R1和R2表示與如上所述相同的含義。基于由*表示的不對稱碳的對映體比率為80/20(＝R型/S型)以上。反應通常在溶劑的存在下進行。反應中所用的溶劑的實例包括：醚，如THF、乙二醇二甲醚和MTBE；脂族烴，如己烷、庚烷和辛烷；芳烴，如甲苯和二甲苯；鹵代烴，如氯苯；酯，如乙酸丁酯和乙酸乙酯；腈，如乙腈；和它們的混合物。反應中所用的堿包括：堿金屬碳酸鹽，如碳酸鈉和碳酸鉀；叔胺，如三乙胺和二異丙基乙胺；含氮芳族化合物，如吡啶和4-二甲基氨基吡啶；等。相對于1mol化合物(IV)，通常以0.5至3mol的比例使用化合物(III)，且通常以1至5mol的比例使用堿。反應的反應溫度通常在-20℃至100℃的范圍內，且它的反應時間通常在0.1至24小時的范圍內。在反應結束之后，當向反應混合物加入水后沉積出固體時，可以通過過濾分離本專利技術的羧酰胺化合物，且當不沉積出固體時，可以進行后處理操作，如用有機溶劑萃取反應混合物、干燥該有機層并將其濃縮等，來分離本專利技術的羧酰胺化合物。分離出的本專利技術的羧酰胺化合物還可以通過層析、重結晶等進一步純化。例如，可以通過以下方法，來獲得作為反應中間體的、其中對映體比率R型/S型為80/20本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2010.06.24 JP 2010-1435531.一種植物病害防治組合物，所述植物病害防治組合物包含由式(I)表
示的羧酰胺化合物：
，其中
R1表示氫或甲基，
R2表示甲基、二氟甲基或三氟甲基，
并且所述羧酰胺化合物的R型/S型對映體比率為80/20以上。
2.根據(jù)權利要求1所述的植物病害防治組合物，其中所述羧酰胺化
合物的R型/S型對映體比率為90/10至10000/1。
3.根據(jù)權利要求1所述的植物病害防治組合物，其中所述羧酰胺化
合物的R型/S型對映體比率為95/5至10000/1。
4.根據(jù)權利要求1所述的植物病害防治組合物，其中所述羧酰胺化
合物的R型/S型對映體比率為98/1至1000/1。
5.根據(jù)權利要求1所述...

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：松崎雄一，阪口裕史，
申請(專利權)人：住友化學株式會社，
類型：
國別省市：