【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】四氫異喹啉衍生物的鹽和溶劑合物相關(guān)申請(qǐng)本申請(qǐng)要求2010年7月21日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)序列號(hào)61/366，367的優(yōu)先權(quán)， 其通過(guò)引用全文納入本文。
描述了基本純化形式的(S)-2_(聯(lián)苯基乙?；?-1，2，3，4_四氫-6-甲氧基-5-(苯基甲氧基)-3-異喹啉羧酸與其鈉鹽和溶劑合物。也描述了制備所述化合物、其鈉鹽和其溶劑合物以及含有其的藥物組合物的方法。
技術(shù)介紹
(S) -2-(聯(lián)苯基乙?；?-1, 2，3，4-四氫_6_甲氧基_5_ (苯基甲氧基)_3_異喹啉羧酸(稱為PD126055的外消旋物的一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體)是血管緊張素112型(AT2)受體拮抗劑，并且描述于 US5, 246，943 和 Klutchko 等，1994，Bioorg. &Med. Chem. Lett.，4:57-62。AT2受體拮抗劑近期鑒定為用于治療疼痛，特別是炎性疼痛(W02007/106938)和神經(jīng)性疼痛(W02006/066361)，并且(S)_2_(聯(lián)苯基乙?；?_1，2，3，4-四氫_6_甲氧基-5-(苯基甲氧基)-3-異喹啉羧酸
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】2010.07.21 US 61/366,3671.(S) -2-(聯(lián)苯基乙?；?-1, 2，3，4-四氫-6-甲氧基-5-(苯基甲氧基)-3-異喹啉羧酸的鈉鹽和其溶劑合物。2.如權(quán)利要求1所述的鈉鹽，其特征在于，所述鈉鹽是無(wú)定形的。3.如權(quán)利要求1所述的鈉鹽，其特征在于，所述鈉鹽是晶體溶劑合物的形式。4.如權(quán)利要求3所述的鈉鹽，其特征在于，所述溶劑合物是乙醇溶劑合物、異丙醇溶劑合物或有約2-約5個(gè)水分子的水合物。5.如權(quán)利要求4所述的鈉鹽，其特征在于，所述溶劑合物是乙醇或異丙醇溶劑合物。6.如權(quán)利要求4所述的鈉鹽，其特征在于，所述溶劑合物是有約2個(gè)水分子的水合物。7.如權(quán)利要求4所述的鈉鹽，其特征在于，所述溶劑合物是有約3-約5個(gè)水分子的水合物。8.如權(quán)利要求6所述的鈉鹽水合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的X射線粉末衍射圖包含2Θ值約19. 3度的峰。9.如權(quán)利要求8所述的鈉鹽水合物，其特征在于，所述X射線粉末衍射圖還顯示2Θ值約18. 2度的峰。10.如權(quán)利要求9所述的鈉鹽水合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的固態(tài)13CNMR譜包含位于約55. 7、約128. 2和約151. 3ppm的峰。11.如權(quán)利要求7所述的鈉鹽水合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的X射線粉末衍射圖包含2 Θ值約15. 2度的峰。12.如權(quán)利要求11所述的鈉鹽水合物，其特征在于，所述X射線粉末衍射圖還包含至少兩個(gè)2Θ值選自約4. 8、約7. 3、約12. O、約12. 6、約23. 5和約24. 5度的峰。13.如權(quán)利要求12所述的鈉鹽水合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的固態(tài)13CNMR譜包含位于約53. 7、約122. 9和約128.1ppm的峰。14.如權(quán)利要求5所述的乙醇溶劑合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的X射線粉末衍射圖包含2 Θ值約14. 3度的峰。15.如權(quán)利要求5所述的乙醇溶劑合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的X射線粉末衍射圖包含2 Θ值約14. 7度的峰。16.如權(quán)利要求5所述的乙醇溶劑合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的X射線粉末衍射圖包含至少兩個(gè)2 Θ值選自約14. 3、約14. 7、約26. 9和約29. 7度的峰。17.如權(quán)利要求16所述的乙醇溶劑合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的固態(tài)13CNMR譜包含位于約18. 4、約139. 7和約141. 4ppm的峰。18.如權(quán)利要求5所述的異丙醇溶劑合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的X射線粉末衍射圖包含至少一個(gè)2 Θ值選自約20. 6、約26. 6、約27. 2、約28. 3和約29. 3度的峰。19.如權(quán)利要求18所述的異丙醇溶劑合物，其特征在于，所述晶體溶劑合物的X射線粉末衍射圖包含至少兩個(gè)2 Θ值選自約25. O、約26. O、約26. 6、約27. 2、約28. 3和約29. 3度的峰。20...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：T·D·姆卡蒂，P·M·凱利，C·J·S·博伊爾，A·R·埃博林，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：西芬克斯醫(yī)藥有限公司，
類型：
國(guó)別省市：
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