【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及1，3，4_噁二唑類化合物及其制備方法與抗腫瘤藥物。
技術介紹
癌癥仍然是人類難對付的頑癥之一，我國腫瘤引起的死亡率在所有病因中居第2位，占17.9%，且發病率呈上升趨勢。藥物治療作為癌癥治療的主要手段之一，近年來進展迅速。由于傳統的細胞毒類藥物存在對正常細胞的毒副作用，抗癌藥物的研究正從細胞毒藥物轉向以癌發生發展機制中多個環節為靶點的新型抗癌藥物，如以細胞信號轉導、DNA、細胞骨架及微管為靶點的新型抗癌藥物的設計。微管為管狀結構，由首尾相接的12 14條原纖維平行連接而成，普遍存在于細胞質中。研究表明，有大量的天然和合成化合物能干擾微管蛋白的功能，主要是與微管作用，抑制其聚合，使紡錘體不能形成，從而使細胞分裂停止在有絲分裂中期；或是促進微管聚合，抑制其解聚，而影響細胞分裂。微管蛋白活性抑制劑是最有效的抗癌藥物之一。噁二唑類衍生物屬于五元雜環類化合物，因雜環分子摻入供電子原子(氮、氧)，顯著的增加了配基與配體間形成復合物的親和力和選擇性，所以它的衍生物在醫藥和農藥中應用非常廣泛，有著廣泛的抗癌，抗菌活性。而在噁二唑衍生物中兩端引入五元環或六元環在先前的報道中證明可以與細胞中微管蛋白結合，影響癌細胞細胞周期，被作為一個有效的抗癌靶向基團進行研究。前期工作中，我們已經合成了一批各種取代基的噁二唑，并測試了其生物活性，此文中，噁二唑一側連接萘基，另一側連接一系列不同基團，形成了一系列的未經報道的新化合物。我們測試了這批化合物的活性，并發現其對多種癌細胞具有良好的抑制作用，影響細胞周期的進行。
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一類新型噁二唑衍生物...
【技術保護點】
一類噁二唑衍生物，其特征是它有如下通式：結構式中R為：苯基，4?甲氧基苯基，2?溴苯基，3?溴苯基，4?溴苯基，2?氯苯基，4?氯苯基，2?氟苯基，3?氟苯基，4?氟苯基，2?硝基苯基，4?硝基苯基，2?羥基苯基，2?吡啶基，3?吡啶基，4?吡啶基，4?甲基苯基，噻吩基，4?芐氧基苯基。FSA00000590301600011.tif
【技術特征摘要】
1.ー類噁ニ唑衍生物，其特征是它有如下通式2.一種制備上述的噁ニ唑衍生物的方法，它由下列步驟組成 步驟1.將萘甲酸(5. Ommol)，溶于こ醇，緩慢滴入濃硫酸2ml，80°C磁攪拌回流反應10小時(TLC檢測反應進行程度)。反應結束后加入飽和碳酸鈉溶液，產物以固體析出。抽濾得到產物，并以大量的蒸餾水沖洗固體物，最后用こ醇洗滌3次，干燥得苯甲酸こ酷。將產物重結晶。步驟2.于50ml燒瓶中加入2mmol苯甲酸甲酯,0. 4mI水合肼,并溶解于20ml正丙醇中，90°C攪拌反應10小時(TLC檢測)。反應結束后，冷卻到5°C以下，反應產物自動析出，抽濾并用こ醇洗滌2次，重結晶得到第二步酰肼產物。步驟3.于50ml燒瓶中加入2mmol酰肼,2mm...
【專利技術屬性】
技術研發人員：朱海亮，胡楊，張雁濱，王曉亮，楊雨順，
申請(專利權)人：南京大學，
類型：發明
國別省市：
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