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    一種2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法技術

    技術編號:8652268 閱讀:203 留言:0更新日期:2013-05-01 17:53
    本發明專利技術涉及2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯),具體的是涉及2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,主要解決現有合成方法存在路線長、合成周期長、效率低的問題。本發明專利技術技術方案:一種2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,包括以下步驟:以3,5-二氟苯胺為原料通過思克勞普(Skraup)關環得到5,7-二氟喹啉,5,7-二氟喹啉加強堿去質子后,與親電試劑(SM1)反應得到2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯,2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯水解后得到2-(5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸。這類化合物在藥物研究領域是很重要的中間體。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及2-(5,7- 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯),具體的是涉及2_(5,7_ 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸(酯)的合成方法,這類化合物在藥物研究領域是很重要的中間體。
    技術介紹
    酶是一類具有生物催化功能的高分子物質,它存在于所有活的動植物體內,是維持機體正常功能、消化食物、修復組織等生命活動的一種必需物質。近年來隨著人們對酶的結構和功能的深入研究,發現它與生物體的多種疾病有密切聯系。因此圍繞控制酶的活性,從而達到治療疾病目的的研究廣泛展開。目前有研究表明,結構式類似如化合物I和2都有酶抑制活性,而2- (5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸是合成這類新藥重要的中間體。

    【技術保護點】
    一種2?(5,7?二氟?6?喹啉基)乙酸/丙酸酯的合成方法,其特征在于包括以下步驟:1)以3,5?二氟苯胺為原料,思克勞普關環后得到5,7?二氟喹啉,2)5,7?二氟喹啉強堿去質子后,與親電試劑反應得到2?(5,7?二氟?6?喹啉基)乙酸/丙酸酯,R1為氫或甲基;R2為甲基、乙基、異丙基或叔丁基;X為氯或溴。2013100274153100001dest_path_image001.jpg,198125dest_path_image002.jpg

    【技術特征摘要】
    1.一種2- (5,7-二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸酯的合成方法,其特征在于包括以下步驟: 1)以3,5-二氟苯胺為原料,思克勞普關環后得到5,7- 二氟喹啉,2.—種2-(5,7- 二氟-6-喹啉基)乙酸/丙酸的合成方法,其特征在于包括以下步驟: 1...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:王靜麗
    申請(專利權)人:桑迪亞醫藥技術上海有限責任公司
    類型:發明
    國別省市:

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