【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥及生物領域，涉及一種預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐的新型止吐藥枸櫞酸托烷司瓊晶型I制備方法及其在藥物開發中的應用。
技術介紹
鹽酸托燒司瓊(Tropisetron hydrochloride,國外商品名:Navoban),由瑞士諾華公司研制，是一種高效、選擇性5-HT3受體拮抗劑，其鹽酸鹽制劑于1992年荷蘭上市，主要用于預防和治療腫瘤患者由化療、放療或術后引發的惡心和嘔吐。該藥口服吸收迅速完全，耐受性良好，無錐體外系不良反應，可作為癌癥放、化療患者抗嘔吐的首選藥物。隨著保護期的結束，國內開始仿制研究，回音必集團撫州制藥有限公司自主研發，取得了枸櫞酸托烷司瓊的專利，原料與制劑均為全國獨家生產。枸櫞酸托烷司瓊療效等同鹽酸托烷司瓊，相比鹽酸鹽，具有更好的穩定性，其注射液能夠采用過度法滅菌，產品的有關物質明顯降低，無菌保障也更高，具有更加可靠的質量。化學名為:8-甲基-8-氮雜雙環[3，2，I]-3 α -辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯枸櫞酸鹽，其分子結構式如下:
【技術保護點】
一種枸櫞酸托烷司瓊晶型Ⅰ，其使用Cu?Ka輻射，以衍射角度2θ(°)、面間距d（?）及豐度比I/Io表示的X?射線粉末衍射有如下特征峰：峰號衍射角（2θ/°）面間距（d/?）豐度比（I/Io）18.0610.961129.729.0959312.147.28100413.746.4415515.065.8850616.145.4925717.065.1945818.544.7818919.144.63401019.764.49151120.764.27121221.584.11131322.243.99151424.223.67121524.963.56161626.463.36111730.262.9524????該晶型其特征在于以溴化鉀壓片測定的紅外光譜在3268cm?1、3124?cm?1、2965?cm?1、2889?cm?1、2729?cm?1、1737?cm?1、1666?cm?1、1539?cm?1、1530?cm?1、1500?cm?1、1477?cm?1、1437?cm?1、1392?cm?1、1362?cm?1、1314?cm?1、1251?cm?1、1210?cm...
【技術特征摘要】
1.一種枸櫞酸托烷司瓊晶型I，其使用Cu-Ka輻射，以衍射角度2 Θ (° )、面間距d(A)及豐度比1/1。表示的X-射線粉末衍射有如下特征峰:2.一種制備如權利要求1所述的一種枸櫞酸托烷司瓊晶型I的制備方法，其特征在于所述方法包括如下步驟: (1)將枸櫞酸托烷司瓊溶于約2(T80°C的含甲醇(Γ80%的水中，或含乙醇(Γ80%的水中； (2)降溫放置析晶或攪拌析晶，或直接在2(T60°C減壓蒸發溶劑后得晶體； (3)步驟(2)所得含晶體的溶液過濾，在4(T105°C，干燥f4小時，得枸櫞酸托烷司瓊的干燥品。3.如權利要求2所述的一種枸櫞酸托烷司瓊晶型I的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中析晶溫度控制在(Γ20°G。4.如權利要求2所述的一種枸櫞酸托烷司瓊晶型I的制備方法，其特征...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王大沖，王健，張恒，袁繼剛，
申請(專利權)人：回音必集團撫州制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：
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