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    瓦倫席夫堿與鉍的單(多)核配合物的合成制造技術(shù)

    技術(shù)編號(hào):8652375 閱讀:249 留言:0更新日期:2013-05-01 18:03
    本發(fā)明專利技術(shù)涉及到瓦倫席夫堿與鉍的單(多)核配合物的制備,主要步驟:在一個(gè)適量容器中,加入瓦倫席夫堿、有機(jī)溶劑、鉍鹽、螯合劑,加熱攪拌,充分反應(yīng)后,產(chǎn)物處理,得到純的產(chǎn)品。本發(fā)明專利技術(shù)是利用湖南郴州豐富優(yōu)良的鉍資源來合成具有生物活性的鉍的配合物,對(duì)提高湖南有色金屬的綜合利用和產(chǎn)業(yè)鏈形成,全面提高地方經(jīng)濟(jì)整體效益,都具有十分重要的推動(dòng)作用。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)涉及到有機(jī)化學(xué)和金屬配位化合物,具體指Valens席夫堿與鉍鹽反應(yīng)生成單(雙)核配合物。
    技術(shù)介紹
    秘在兀素周期表中是第83號(hào)兀素,歸屬于VA族,基態(tài)電子構(gòu)型為[Xe]4f145d106S26p3,原子量208.98,是元素周期表中最重的穩(wěn)定金屬元素。它是由Potts和Bergmann于1739年發(fā)現(xiàn)的,是開采鉛銅、鋅的副產(chǎn)品,主要有二個(gè)價(jià)態(tài)(+3,+5),其中三價(jià)秘是最普遍和最穩(wěn)定的氧化態(tài),自然界以氧化物(Bi2O3),碳酸鹽((BiO)2CO3)及硫化物(Bi2S3)的形式存在。根據(jù)Pearson’ s的軟硬酸堿理論鉍(Bi3+)屬于邊界離子與硫結(jié)合很強(qiáng),對(duì)氧和氮也有很高的親和性。Bi3+的一個(gè)特性之一是很容易水解。鉍化合物的結(jié)構(gòu)比同族的砷和銻的更為復(fù)雜,其配位數(shù)為3-10不等。1、鉍化合物在生物醫(yī)藥方面的研究現(xiàn)狀目前,鉍化合物在醫(yī)藥上主要用在兩個(gè)方面:抗菌和抗癌。鉍化合物作為藥物已經(jīng)有200多年的歷史,和同族元素砷和銻相比,鉍的毒性非常低,被認(rèn)為是一種對(duì)人體幾乎無毒的綠色金屬。第一個(gè)鉍的藥用報(bào)道是Louis Odier于1786年使用鉍來治療消化不良。1899年Felix Balze首次用秘劑來治療梅毒,直到1940年青霉素問世后逐漸被取代。1950年后,次硝酸鉍和次碳酸鉍用于治療單純性消化不良,因療效不佳而被淘汰。七十年代后,是秘劑用于臨床的第二個(gè)“復(fù)興期”,次水楊酸秘(Bismuth Subsalicylate,BBS, Pepto-Bismol, USA)被用于治療腹瀉和消化不良的廣譜型藥物,主要成分是堿式水楊酸秘。此后,膠體枸櫞酸秘(Colloidal Bismuth Subcitrate, CBS,麗珠得樂)進(jìn)入臨床應(yīng)用,被廣泛用作治療胃潰瘍和十二指腸潰瘍等疾病。10年后,一種CBS和雷尼替丁(ranitidine)的藥物-雷尼替丁枸櫞酸鉍(RBC)被應(yīng)用于臨床,該藥物集合了雷尼替丁的抗分泌作用和鉍的保護(hù)作用及殺菌能力,所以RBC在治療由于幽門螺桿菌引起的胃潰瘍上具有協(xié)同功效。但到目前為止,枸椽酸鉍的準(zhǔn)確結(jié)構(gòu)尚未確定,經(jīng)驗(yàn)式通常為:K3 (NH4) 2 [Bi6O3 (OH) 5 (Hcit) 4]。但通過改變枸椽酸鉍溶液的pH值,鉍和枸椽酸的比例,九種不同的枸椽酸化合物被分離出來,其結(jié)構(gòu)已由X-衍射方法表征。可推斷枸椽酸鉍是一種超分子化合物,它最基本的結(jié)構(gòu)單元是一個(gè)穩(wěn)定的雙核枸櫞酸鉍(結(jié)構(gòu)式I),它可以在潰瘍表面形成保護(hù)膜,從而阻止胃酸的侵蝕,有利于潰瘍黏膜的再生與修復(fù)。盡管以RBC或者CBS和抗生素組成三聯(lián)復(fù)合療法效果明顯好于質(zhì)子泵抑制劑為基礎(chǔ)的療法,但其作用機(jī)理尚不清楚,副作用大,患者耐受能力差。近年,一些新研發(fā)的鉍劑在實(shí)驗(yàn)中顯示出了較好的抗菌活性。例如秘和二巰基丙醇(BAL, dimercaprol)形成的配合物(B1-BAL),可以抑制細(xì)菌的生長,對(duì)幽門螺桿菌的最低抑制濃度是2.2 μ M。除了抗菌活性,鉍化合物還具有抗癌活性,212Bi和213Bi化合物可用來作為針對(duì)放射療法的藥物治療癌癥,且副作用比順鉬小。現(xiàn)在人們又發(fā)現(xiàn)鉍可以抑制癌細(xì)胞生長,具有抗癌活性,起輔助抗癌的作用。研究表明,在使用順鉬治療癌癥時(shí),前先服 用鉍劑,能有效地降低順鉬產(chǎn)生的副作用而不影響它的治療效果(楊楠,孫紅哲,化學(xué)進(jìn)展,2009,21 (5):856 ;孫紅哲,張麗,司徒嘉怡,Chin.J.Clin.Pharmacol,2009,18(4):297)。本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
    Valens席夫堿與鉍的單(多)核配合物制備,其特征包括以下步驟:(1)鄰香草醛類化合物、二胺溶于有機(jī)溶劑中,室溫(加熱)攪拌,充分反應(yīng)后,過濾、濾渣洗滌,干燥得到Valens席夫堿。(2)將鉍鹽、螯合劑研磨至糊狀,加水配成透明溶液,滴加到Valens席夫堿有機(jī)溶液中(或同時(shí)加入稀土元素),加熱攪拌,反應(yīng)后,過濾,洗滌,干燥,得到Valens席夫堿與鉍的單(雙)核配合物。

    【技術(shù)特征摘要】
    1.Valens席夫堿與鉍的單(多)核配合物制備,其特征包括以下步驟: (1)鄰香草醛類化合物、二胺溶于有機(jī)溶劑中,室溫(加熱)攪拌,充分反應(yīng)后,過濾、濾渣洗滌,干燥得到Valens席夫堿。(2)將鉍鹽、螯合劑研磨至糊狀,加水配成透明溶液,滴加到Valens席夫堿有機(jī)溶液中(或同時(shí)加入稀土元素),加熱攪拌,反應(yīng)后,過濾,洗滌,干燥,得到Valens席夫堿與鉍的單(雙)核配合物。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備,其特征在于所述鄰香草醛類化合物包括香草醛(3-甲氧基-4-羥基苯甲醛)、異香草醛(3-羥基-4-甲氧基苯甲醛)、4(或5或6)-溴(或氯或氟或硝基或甲基或乙基或叔丁基)-2_羥基-3-甲氧基苯甲醛。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備,其特征在于所述二胺包括...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:李強(qiáng)國李傳華肖圣雄蔣建宏姚飛虹劉文奇陶李明李愛桃李勁陽光蔡政李旭
    申請(qǐng)(專利權(quán))人:李強(qiáng)國李傳華
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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