本發(fā)明專利技術(shù)提供了一種固體分散體，包括質(zhì)量比1：(1-10)的原料藥和高分子載體。本發(fā)明專利技術(shù)還提供了上述固體分散體的制備方法。本發(fā)明專利技術(shù)提供的固體分散體可顯著提高難溶藥物的溶解度，增強(qiáng)吸收，明顯提高目標(biāo)藥物的生物利用度，達(dá)到有效治療、降低毒副作用的效果；跟普通的制劑相比，本發(fā)明專利技術(shù)固體分散體在溶解度和生物利用度方面顯著提高，溶解度提高了10-50倍、體內(nèi)生物利用度提高了9倍。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于藥物制劑領(lǐng)域，特別設(shè)及。
技術(shù)介紹
目前常用的制劑沒有對(duì)原料藥進(jìn)行晶型方面的控制，只用片劑或膠囊常用處方， 比如處方藥補(bǔ)鐵片成分為硫酸亞鐵、憐酸巧、纖維素、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼、抑&C紅#40、徑 丙甲纖維素、硬脂酸儀、礦物油、聚乙二醇、簇甲基淀粉鋼、硬脂酸（植物級(jí)）、滑石粉、鐵白 粉；采用普通的制劑無法有效的吸收并利用藥物，生物利用度低。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
技術(shù)問題：為了解決現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，本專利技術(shù)提供了一種生物利用度高的固體分 散體。 技術(shù)方案：本專利技術(shù)提供的一種固體分散體，包括質(zhì)量比1 : (1-10)的原料藥和高分 子載體； 作為優(yōu)選，所述原料藥為難溶性藥物，包括但是不限于補(bǔ)巧、補(bǔ)鐵的藥品、難溶藥 物YJ068 和YJ090。 作為另一種優(yōu)選，所述原料藥為YJ068API、YJ090API、化嘟鐵、番茄紅素或血紅素 鐵。 作為另一種優(yōu)選，所述高分子載體包括包含乙締基化咯燒酬單元的聚合物、包含 乙二醇單元的聚合物、纖維素和纖維素醋中的一種或多種。 作為另一種優(yōu)選，所述高分子載體為聚乙締化咯燒酬（PVPK30)、徑丙基甲基纖維 素（HPMCE5)、徑丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸醋（HPMCPHP-55)、徑丙基甲基纖維素班巧酸 醋（HPMCASAS-LG)、共聚維酬S630。 本專利技術(shù)還提供了上述固體分散體的制備方法，包括W下步驟： (1)溶解：將高分子載體分散于有機(jī)溶劑中，再加入原料藥使其溶解，得混合溶 液； (2)噴霧干燥：將步驟（1)制得的混合溶液噴霧干燥，得固體分散體粉末；噴霧干 燥工藝條件為： 進(jìn)風(fēng)濕度rc) 75; 出風(fēng)溫度rc) 55~日7; 風(fēng)量（mymin) 6.; 霧化壓力（.她>3) 0.05;; 液體流速（mL/min) 2； 進(jìn)風(fēng)溫度rc) 75;[001引做干燥：將步驟似制得的固體分散體粉末干燥，即得。 本專利技術(shù)還提供了上述固體分散體的固體分散體的固體制劑，包括W下重量份的組 份：固體分散體50-60份；微晶纖維素10-15份；噴霧干燥乳糖25-30份；交聯(lián)簇甲基纖維 素鋼4-6份；硬脂酸儀0.5-1份。 有益效果：本專利技術(shù)提供的固體分散體可顯著提高難溶藥物的溶解度，增強(qiáng)吸收，明 顯提高目標(biāo)藥物的生物利用度，達(dá)到有效治療、降低毒副作用的效果；跟普通的制劑相比， 本專利技術(shù)固體分散體在溶解度和生物利用度方面顯著提高，溶解度提高了 10-50倍、體內(nèi)生 物利用度提高了 9倍。 本專利技術(shù)可使一些難溶藥物比較容易溶解和吸收，制備過程比較容易控制，可W實(shí) 現(xiàn)大規(guī)模生產(chǎn)；該專利技術(shù)通過溶劑比例和載體比例的優(yōu)化，可W控制片劑或膠囊的重量，將載 藥量最大化，提高生產(chǎn)效率。【附圖說明】 圖1為本專利技術(shù)制得的固體分散體晶型表征。 圖2為體外溶出曲線圖。【具體實(shí)施方式】 [001引 實(shí)施例1 按表1配方制備固體分散體，制備方法如下： (1)溶解：將高分子載體分散于有機(jī)溶劑中，再加入原料藥使其溶解，得混合溶 液； (2)噴霧干燥：將步驟（1)制得的混合溶液噴霧干燥，得固體分散體粉末；噴霧干 燥工藝條件為： 迸風(fēng)溫度rc) 巧； 出風(fēng)溫度rc) 55~日7; 風(fēng)量（myIiiin) 6； 霧化壓力（MPa) 0.05；： 液體流速（血/min) 這； 進(jìn)風(fēng)溫度rc) 75;[002引 做干燥：將步驟似制得的固體分散體粉末干燥，即得。 表1固體分散體配方 制得的固體分散體晶型表征見圖1。[002引由邸D圖譜可知：原料藥具有一定晶型；固體分散體無定型。 實(shí)施例2 利用實(shí)施例1制得的批次1的固體分散體制備固體制劑，步驟如下： 將批次1的固體分散體用干壓機(jī)造粒后，經(jīng)整粒機(jī)粉碎到合適的粒度，加入其他 輔料（表面活性劑、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、助流劑中的一種或多種）后混合，壓片 或填充膠囊。[003引 處方見表1至2。 表1YJ-〇68片劑處方（規(guī)格25mg) 表2YJ-〇68膠囊處方（規(guī)格25mg)[00測實(shí)施例3 將實(shí)施例2制得的產(chǎn)品進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)，條件如下：[00川 （1)溶出方法：漿法；似轉(zhuǎn)速：IOOnm;[004引 做溶出介質(zhì)袖6. 8憐酸鹽緩沖液； (4)溶出介質(zhì)體積：900ml; 巧）取樣點(diǎn)：5、10、15、20、30、45、60min(45min-60min終極溶出，200;rpm); (6)取樣：2血，用0. 45Jim微孔濾膜過濾； (7)稀釋：取續(xù)濾液0. 5血，加入0. 5血乙臘，搖勻；[004引 做測定出PLC測定。 體外溶出曲線見圖2。 將實(shí)施例2制得產(chǎn)品進(jìn)行體內(nèi)生物利用度實(shí)驗(yàn)，小鼠實(shí)驗(yàn)證明： (1)常規(guī)片劑體內(nèi)生物利用度為2. 0% ; 似本專利技術(shù)固體制劑體內(nèi)生物利用度為18. 0%。[00閲實(shí)施例4 利用實(shí)施例1制得的批次2至5的固體分散體制備固體制劑，其方法與實(shí)施例2 相同。[005引片劑1:批次2的固體分散體50份；微晶纖維素13. 5份；噴霧干燥乳糖30份巧聯(lián)簇甲基纖維素鋼6份；硬脂酸儀0. 5份。片劑2:批次3的固體分散體60份；微晶纖維素10份；噴霧干燥乳糖25份；交聯(lián) 簇甲基纖維素鋼4份；硬脂酸儀1份。片劑3:批次4的固體分散體55份；微晶纖維素12. 3份；噴霧干燥乳糖27份巧 聯(lián)簇甲基纖維素鋼5份；硬脂酸儀0. 7份。[005引片劑4:批次5的固體分散體52份；微晶纖維素12. 2份；噴霧干燥乳糖30份巧聯(lián)簇甲基纖維素鋼5份；硬脂酸儀0. 8份。【主權(quán)項(xiàng)】1. 一種固體分散體，其特征在于：包括質(zhì)量比1: (1-10)的原料藥和高分子載體。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種固體分散體，其特征在于：所述原料藥為難溶性藥物，包 括但是不限于補(bǔ)鈣、補(bǔ)鐵的藥品、難溶藥物YJ068和YJ090。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種固體分散體，其特征在于：所述原料藥為YJ068API、 YJ090API、卟啉鐵、番茄紅素或血紅素鐵。4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種固體分散體，其特征在于：所述高分子載體包括包含乙 烯基吡咯烷酮單元的聚合物、包含乙二醇單元的聚合物、纖維素和纖維素酯中的一種或多 種。5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種固體分散體，其特征在于：所述高分子載體為聚乙烯吡 咯烷酮（PVP K30)、羥丙基甲基纖維素 （HPMC E5)、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯（HPMCP HP-55)、羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯（HPMCAS AS-LG)、共聚維酮S630。6. 權(quán)利要求1所述的固體分散體的制備方法，其特征在于：包括以下步驟： (1) 溶解：將高分子載體分散于有機(jī)溶劑中，再加入原料藥使其溶解，得混合溶液； (2) 噴霧干燥：將步驟（1)制得的混合溶液噴霧干燥，得固體分散體粉末；噴霧干燥工 藝條件為： 迸風(fēng)溫度（°C) 75； 出風(fēng)溫度（Γ) 55^57； 風(fēng)量（m7min) 6； 霧化壓力（MPa) 0.05;: 液體流速（mL/min) 2； 進(jìn)風(fēng)溫度（Γ) 75; (3) 干燥：將步驟（2)制得的固體分散體粉末干燥，即得。7. -種包括權(quán)利要求1所述的固體分散體的固體分散體的固體制劑，其特征在于：包 括以下重量份的組份：固體分散體50-60份；微晶纖維素10-15份；噴霧干燥乳糖25-30份； 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉4-6份；硬脂酸鎂0.本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種固體分散體，其特征在于：包括質(zhì)量比1：(1?10)的原料藥和高分子載體。
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：范軍，金小山，王傳躍，
申請(專利權(quán))人：揚(yáng)州永濟(jì)醫(yī)藥新技術(shù)有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：江蘇;32
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