一種用于視力保健的復方葉黃素微囊及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種復方葉黃素微囊及其制備方法，其組成主要包括葉黃素和花色苷類色素，它屬于藥品、保健品領域。用于視力保健的復方葉黃素微囊，它是由下述原料藥按所述重量份數制備而成：葉黃素１～１０份、花色苷色素５～３０份、油相物質５～３０份、水相物質１０～６０份、乳化劑５～２０份。本發明專利技術提高了葉黃素對于眼保健使用的效果，提高了葉黃素生物利用度，在水中更容易分散或溶解，使葉黃素更為穩定，患者服用更為方便。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種復方葉黃素微囊及其制備方法，其組成主要包括葉黃素 和花色苷色素，它屬于藥品、保健品領域。
技術介紹
葉黃素主要包括兩種化合物， 一為葉黃素，二為玉米黃質。葉黃素廣泛 存在于自然界中，是很多生物的顏色組成成分，近年研究發現，葉黃素對人 體具有重要生理功能。葉黃素和玉米黃質在保護視力、預防心血管疾病和癌 癥及增強免疫力方面具有獨特的生理功能。在阻止自由基對生物膜的侵害、 淬滅單線態氧和捕獲活性氧自由基具有較強抗氧化作用。葉黃素和玉米黃質 是人眼視網膜中一種必要成分，主要起過濾藍光的過濾器作用，抑制藍光產 生的自由基，對老年型黃斑色素退化、白內障具有抑制作用，在保護眼睛方 面具有獨到作用。花色苷類色素也是自然界中大量存在的一種水溶性的植物色素物質，化學結構為2—苯基苯丙吡喃多羥基或多甲氧基取代物的糖苷，通 常包括天竺葵色素、矢車菊色素、飛燕草色素、芍藥色素、矮牽牛色素、錦 葵色素化學成分，代表性成分為花青素一3 —葡萄糖苷(C3G)，來源上花色 苷色素包括越桔色素、葡萄皮色素、黑米色素等。花色苷色素具有較強的抗 氧化和清除自由基作用，具有抗突變、抗炎作用，能夠減輕眼疲勞、提高黑 暗中視力以及視覺瞬間改變適應能力，對人視覺具有保護作用，對近視、單 純綠內障、視網膜炎色盲具有改善作用。葉黃素和花色苷都具有較強的抗氧化作用，以不同的生理機理保護眼睛，兩者共同使用，超過兩者單獨使用的效果。目前市場上已有同時含有越桔色素和葉黃素產品，如商品名為"Bilberry wkh lutein"等，文獻the Journal of Nutrition (Vol 132,April 2003，pp,992)也報道了產品中含有越桔色素和葉黃素可以提高視網膜葉黃素含量，改善老年性黃 斑退化癥，市場上此類產品一般是簡單加入兩種原料藥。日本專利 JP2003238442也提及了越桔色素和葉黃素合用對眼睛的保護作用。葉黃素是一類脂溶性物質，難溶于水，化學、物理性質非常不穩定，對光、 熱、空氣較為敏感，尤以光影響最大，極大限制了其應用。另外，由于其難 溶于水，在水中很難分散，人體生物利用度較低。花色苷色素相對于葉黃素 比較穩定，具有較高的水溶性。目前已有葉黃素穩定性及分散性研究文獻及 專利報導，中國專利CN00806761.9，葉黃素的穩定水分散體和穩定的水可分 散粉末及其制備和應用，未檢索到采用葉黃素與花色苷色素制備復方微囊報 道或專利。以上專利不涉及本專利內容。
技術實現思路
本專利技術就是為了解決上述技術問題，而提供了一種對光、熱、空氣穩定 的可水分散的葉黃素和花色苷色素復方微囊及其制備方法，該微囊制劑可提 高葉黃素生物利用度，對視力保護超過了單獨應用任何一種的效果。葉黃素是脂溶性物質，難溶于水，對光、熱、空氣穩定性較差，生物利 用度低下。花色苷色素具有一定的水溶性，比葉黃素更為穩定，具有較強的 遮光作用，因此本專利技術中利用兩者的這一理化性質，制備成具有水包油型的 微囊或納米粒，將脂溶性的葉黃素單獨或同脂溶性物質熔融，作為油相，以 花色苷色素和水溶性物質溶于水中，作為水相，在表面活性劑或乳化劑作用下，進行均質分散，形成納米分散液，噴霧干燥或冷凍干燥后，形成可水分 散的葉黃素和花色苷色素復方微囊制劑。在本專利技術復方制劑中，花色苷色素 同其他輔料成分共同包裹含有葉黃素脂質粒，提高了葉黃素的穩定性和溶解 性，形成同時含有葉黃素和花色苷色素復方微囊制劑，并具有較高溶解度， 大大提高了對視力保的效果。為了達到上述目的，本專利技術采用如下技術方案實現， 一種用于視力保健 的復方葉黃素微囊，它是由下述原料藥按所述的重量份數制備而成葉黃素1 10份、花色苷色素5 30份、油相物質5 30份、水相物質10 60份、 乳化劑5 20份。所述葉黃素為葉黃素、玉米黃質中的一種或它們的混合物。所述的花色苷色素是越桔色素、葡萄皮色素、黑加侖色素、黑米色素中 的一種或它們的任意混合物。所述的輔料中油相物質可以采用植物油、脂肪酸甘油脂，固體脂肪酸任 意一種或他們的混合物；植物油可以是大豆油、橄欖油、菜子油、棕櫚油、 麻油、紅花油、玉米油或紫蘇油中的任意一種或它們的任意混合物；脂肪酸 甘油脂可以是單甘脂、山崳酸甘油脂，棕櫚酸甘油脂、混合酸甘油脂或聚甘 油脂肪酸脂中的一種或它們的任意混合物；固體脂肪酸可以是硬脂酸、棕櫚 酸中的一種或他們的任意混合物。所述的水相物質可以采用明膠、魚膠、阿拉伯膠，糖、糖醇中的一種或 他們的任意混合物；其中糖可以是乳糖、蔗糖、甘露糖、海藻糖、麥芽糖中 的一種或它們的任意混合物；糖醇可以是甘露醇、山梨醇、木糖醇、麥芽糖 醇的一種或它們的任意混合物。所述的乳化劑采用非離子表面活性劑吐溫20、 40、 60、 80，去氧膽酸， 伯洛沙姆、磷脂、蔗糖酯、脂肪酸聚甘油脂中的一種或它們的任意混合物。一種用于視力保健的復方葉黃素微囊的制備方法，按所述重量份數取葉 黃素，同油相物質混合，加入5 — 50倍葉黃素和油相物質總重量的乙醇或異 丙醇，得到油相溶劑混合物備用；按所述重量份數取水相物質原料和乳化劑 溶于5-30倍水相物質和乳化劑總重量水中得水相，并將花色苷色素溶在水相 中，升溫至70—80°C，得到水相溶劑混合物；將油相溶劑混合物加熱至170 一23(TC，放入水相溶劑混合物中，在高剪切乳化機中剪切1_5分鐘，然后 放入高壓均質機中均質，在30—100兆帕壓力下，循環3—6次，然后噴霧干 燥，得到本專利技術復方制劑。所述的放入高壓均質機中均質的方法可以采用超聲粉碎方法替代。所述的噴霧干燥可以采用冷凍干燥法替代。本專利技術的優點和效果如下本專利技術提高了葉黃素對于眼保健使用的效果，提高了葉黃素生物利用度， 在水中更容易分散或溶解，使葉黃素更為穩定，患者服用更為方便。本專利技術得到的微囊可以采用以下已知的方法進行檢測，采用光學顯微鏡 觀察微囊大小，形態，或采用激光微粒測定儀測定其粒徑，采用飽和溶液測 定溶解度，采用高效液相法測定其含量。高效液相法測定方法為，采用乙醇 溶解，制備供試液，液相條件為流動相甲醇乙腈二氯甲烷=10: 6: 5，檢 測波長472nm，流速1.0ml/min,柱溫，室溫，進樣量lOpl，外標法計算含量； 溶解度試驗，取葉黃素約100mg，加入不同量純水溶解，形成飽和溶液，計 算最大溶解度范圍。具體實施方式 實施例1取葉黃素10g，大豆油20g，單甘脂80g，加入550g乙醇或異丙醇，做為 油相混合備用；取海藻糖100g，明膠50g和蔗糖酯100g溶于2000g水中，并 將黑米色素50g溶在水相中，升溫至70—8(TC;將油相同溶劑混合物通過已 預升溫至17(TC以上管路，迅速加熱至170'C，并放入水相中，進行剪切1一3 分鐘，然后放入高壓均質機中，在30兆帕壓力下，循環6次，然后噴霧干燥， 得到本專利技術復方制劑。上述蔗糖酯可以由采用吐溫20、 40、 60、磷脂、伯洛沙姆、脂肪酸甘油 脂或去氧膽酸中的一種或任意比例的混合物替換。其中硬脂酸甘油酯可以采 用山崳酸甘油酯、棕櫚酸甘油酯或混合酸甘油脂替換。上述大豆油可以由玉米油、橄欖油、菜子油、紅花油、棕櫚油、麻油或 紫蘇油中的一種或任意比例的混合物替換。上述海藻糖可以采用乳糖、蔗糖、麥芽本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種用于視力保健的復方葉黃素微囊，其特征在于它是由下述原料藥按所述的重量份數制備而成：葉黃素１～１０份、花色苷色素５～３０份、油相物質５～３０份、水相物質１０～６０份、乳化劑５～２０份。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：董英杰，艾莉，
申請(專利權)人：沈陽皓天萬嘉醫藥科技有限公司，
類型：發明
國別省市：89[中國|沈陽]