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    一種木芙蓉花黃酮類化合物及其制備方法和用途技術

    技術編號:43283904 閱讀:18 留言:0更新日期:2024-11-12 16:06
    本發明專利技術提供了一種木芙蓉花黃酮類化合物及其制備方法和用途,屬于藥物領域。本發明專利技術提供了一種黃酮類化合物,結構式如式I所示。本發明專利技術還提供了該黃酮類化合物的制備方法和用途。本發明專利技術采用傳統提取、分離、純化技術獲得了一種全新的式Ⅰ化合物,并通過抗炎活性實驗、蛋白免疫印跡確認了其具有顯著的抗炎活性,并確認了其抗炎途徑;藥效試驗證明,本發明專利技術黃酮類化合物用于治療陰道炎,藥效明顯,且中劑量就能達到明顯的藥效,為臨床提供了一種新的選擇。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術提供了一種木芙蓉花黃酮類化合物及其制備方法和用途,屬于藥物領域。


    技術介紹

    1、木芙蓉 hibiscus?mutabilis.l為錦葵科木槿屬植物,原產于我國湖南地區,廣泛分布在長江、黃河流域。據考證,木芙蓉在我國的栽培歷史已長達3000多年。其品種眾多,常見品種有紅芙蓉、粉芙蓉、白芙蓉、醉芙蓉、鴛鴦芙蓉、弄色芙蓉、七星芙蓉等。木芙蓉不僅是美麗的觀賞植物,又還具有良好的藥用價值,其花、葉、根均可入藥。2020年版《中國藥典》中記載,木芙蓉葉可用于涼血,解毒,消腫,止痛,治療纏身蛇丹,燙傷,目赤腫痛,跌打損傷等。木芙蓉花具有清肺涼血,散熱解毒,消腫排膿的功效,可用于治療瘰疬、腸癰、白帶等。目前,其收載于上海、天津、江西、廣東等多地中藥飲片炮制規范中。《本草綱目》記載:“木芙蓉花并葉,氣平而不寒不熱,味微辛而性滑涎粘,其治癰腫之功,殊有神效”。《中華本草》中記載,木芙蓉根性涼味辛、微苦,可清熱解毒、涼血消腫,主治癰疽腫毒初起、肺癰、咳喘、目赤腫痛、婦人白帶等。現代藥理學研究證明木芙蓉還具有抗氧化、抗病毒、抑菌、抗炎、保護腎缺血再灌注損傷等活性。此外,木芙蓉還被廣泛應用于化妝品和食品的原料或添加品等方面。

    2、木芙蓉具有清熱解毒、消腫排膿、涼血止血等功效,其在臨床上的經方驗方在許多著作中均有記載。《奇效良方》中提到,芙蓉花研末敷用于治療灸瘡不愈;《婦人良方》記載,拒霜花、蓮蓬殼等分,為末,每用米次下二錢,用于治療經血不止。福建《民間實用草藥》中提到,鮮木芙蓉花二兩,冬蜜五錢。搗爛敷,日換二至三次可用于治療蛇頭疔、天蛇毒。《上海常用中草藥》中記載,芙蓉花三錢至一兩,煎服治療吐血、子宮出血、火眼、瘡腫、肺癰等。《湖南藥物志》記載,木芙蓉花、葉,丹皮,煎水洗治療癰疽腫毒;木芙蓉花曬干,研末,麻油調搽治療水燙傷。《重慶草藥》提到,芙蓉花二至四兩,鹿銜草一兩,黃糖二兩,燉豬心肺服;無糖時加鹽亦可,用于治療虛癆咳嗽。

    3、木芙蓉含有豐富的化學成分,包括黃酮及其苷類、揮發油類、酚類、甾體類化合物、氨基酸、鞣質、糖類、無機化合物等。其中數量最多、最主要的活性成分是黃酮類及其苷類化合物。據統計,迄今為止已從木芙蓉中分離鑒定出73個黃酮類化合物,包括從木芙蓉葉中分離鑒定出的48個黃酮類成分和從木芙蓉花分離鑒別出的36個黃酮類成分。申請號202210467131.5,專利技術名稱:化合物芙蓉花素及其制備方法和用途,本專利技術屬于醫藥、保健品領域,具體涉及一種新的化合物芙蓉花素及其制備方法和用途。該專利技術化合物是首次從木芙蓉花中提取分離得到,化學命名為1”-甲氧基-3,5,7,4',3”',4”'-六羥基黃酮,并命名為芙蓉花素,英文名mutabilfloin。該化合物具有抗炎等多用途應用前景,但是該專利僅公開了抗炎作用,未公開治療的疾病。


    技術實現思路

    1、本專利技術提供了一種新的黃酮類化合物,本專利技術還提供了該黃酮類化合物的制備方法和用途。

    2、本專利技術提供了一種黃酮類化合物,結構式如式i所示:

    3、。

    4、本專利技術還提供了所述的黃酮類化合物在制備抗炎藥物中的用途。

    5、其中,所述的藥物是治療陰道炎的藥物。

    6、進一步優選地,所述的藥物是治療細菌性陰道炎的藥物。

    7、本專利技術還提供了所述的黃酮類化合物在用于錦葵科木槿屬植物木芙蓉 hibiscus? mutabilis.l的干燥花或提取物的質量標志物中的應用。

    8、本專利技術黃酮類化合物是以錦葵科木槿屬植物木芙蓉 hibiscus?mutabilis.l?的干燥花為原料,提取、分離、純化而得。

    9、所采用的原料為干燥木芙蓉花,即開花期采摘初開放的花朵或待開放的花蕾,曬干或烘干即得。

    10、本專利技術還提供了所述的黃酮類化合物的制備方法,它包括如下步驟:

    11、a、提取:

    12、取芙蓉花,打粉,以90%乙醇溶液為溶劑,回流提取;提取液減壓蒸干得到干浸膏;將干浸膏分散、混懸于十倍量水中,再依次用等體積的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次,蒸干溶劑,分別得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇三部分浸膏;

    13、b、取a步驟乙酸乙酯浸膏,采用100~200目硅膠裝柱進行柱色譜分離,洗脫溶劑為石油醚-乙酸乙酯,按照20:1,?8:1,?5:1,?2:1,?1:1,?1:2,?1:4,?1:10,?0:100的梯度進行洗脫,收集,共接餾分127瓶;其中,1-15為fr.a,26-37為fr.b,38-52為fr.c,53-68為fr.d,69-90為fr.e,91-109為fr.f,110-127為fr.g;

    14、c、收集fr.d,用ods?c18中壓柱進一步分離,洗脫劑為甲醇-水體系,按5:95,?10:90,?15:85,?20:80,?25:75,?30:70,?35:65,?40:60,?45:55,?50:50,?55:45,?60:40,?65:35,?70:30,?90:10,?100:0進行梯度洗脫,共接餾分119瓶;其中,1-10為fr.d?1,?11-13為fr.d?2,?14-16為fr.d?3,?17-20為fr.d?4,?21-24為fr.d?5,?25-26為fr.d?6,?27-32為fr.d?7,?33-38為fr.d?8,?39-45為fr.d?9,?46-48為fr.d?10,?49-56為fr.d?11,?57-68為fr.d?12,?69-79為fr.d?13,?80-96為fr.d?14,?97-108為fr.d?15,?109-119為fr.d?16;fr.d5經制備液相色譜分離純化,以35%乙腈水溶液為流動相,即得式ⅰ所示的化合物。

    15、本專利技術的有益效果是:

    16、本專利技術采用傳統提取、分離、純化技術獲得了一種全新的式ⅰ化合物,并通過抗炎活性實驗、蛋白免疫印跡確認了其具有顯著的抗炎活性,并確認了其抗炎途徑;藥效試驗證明,本專利技術黃酮類化合物用于治療陰道炎,藥效明顯,且中劑量就能達到明顯的藥效,為臨床提供了一種新的選擇。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種黃酮類化合物,其特征在于:結構式如式I所示:

    2.權利要求1所述的黃酮類化合物在制備抗炎藥物中的用途。

    3.根據權利要求2所述的用途,其特征在于:所述的藥物是治療陰道炎的藥物。

    4.根據權利要求3所述的用途,其特征在于:所述的藥物是治療細菌性陰道炎的藥物。

    5.權利要求1所述的黃酮類化合物在用于錦葵科木槿屬植物木芙蓉Hibiscus?mutabilis.?L的干燥花或提取物的質量標志物中的應用。

    6.權利要求1所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于:它是以錦葵科木槿屬植物木芙蓉Hibiscus?mutabilis.?L?的干燥花為原料,提取、分離、純化而得。

    7.根據權利要求6所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于:它包括如下步驟:

    【技術特征摘要】

    1.一種黃酮類化合物,其特征在于:結構式如式i所示:

    2.權利要求1所述的黃酮類化合物在制備抗炎藥物中的用途。

    3.根據權利要求2所述的用途,其特征在于:所述的藥物是治療陰道炎的藥物。

    4.根據權利要求3所述的用途,其特征在于:所述的藥物是治療細菌性陰道炎的藥物。

    5.權利要求1所述的黃酮類化合物在用于錦葵科木槿...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:王希石小慶鄭雨胡攀葉磊龔遠翔曾逸佳劉藝瓊桑世葉封雍婕王虹
    申請(專利權)人:成都市植物園成都市公園城市植物科學研究院
    類型:發明
    國別省市:

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