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    盧立康唑在制備用于治療寵物真菌性癬病的藥物中的應用制造技術

    技術編號:43757934 閱讀:28 留言:0更新日期:2024-12-24 16:02
    本發明專利技術屬于獸用化學制劑技術領域,具體涉及盧立康唑在制備用于治療寵物真菌性癬病的藥物中的應用。本發明專利技術還提供了一種用于治療寵物真菌性癬病的盧立康唑噴劑,所述盧立康唑噴劑的組成為盧立康唑、溶劑、抑菌劑、透皮促進劑、增粘劑、pH調節劑、芳香劑。本發明專利技術制備的盧立康唑噴劑制備工藝簡單,在治療寵物因犬小孢子菌感染引起的真菌性癬病,如爪癬、體癬、股癬等方面效果顯著,臨床前景廣闊。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于獸用化學制劑,具體涉及盧立康唑在制備用于治療寵物真菌性癬病的藥物中的應用


    技術介紹

    1、犬小孢子菌,由gruby在1843年首次發現并一直被認為是較常見的致病性真菌,其經常是頭癬、體癬和少數甲癬以及其他少見真菌病的病原菌。犬小孢子菌作為親動物性真菌,又是親角質性皮膚癬菌,特別容易寄生于犬貓的皮膚角質層,在動物身上可以長期存在而不致病(尤其在犬、貓身上),但當動物抵抗力下降時,則會發生真菌性皮膚病,病發時患病部位會出現不規則的鱗屑狀隆起,同時出現掉毛、斷毛、丘疹、瘙癢、膿包等癥狀,一經感染,不僅病程較長,而且較難根治,愈后易復發,對寵物健康造成很大危害。根據調研,70%的犬真菌性皮膚病是由犬小孢子菌引起的,而在貓中甚至高達98%。并且犬小孢子菌為一種人畜共患菌,一旦感染人便造成皮膚的損害,危及人類健康,據了解約有50%受感染的人是經由無動物傳染的。因此治療由犬小孢子菌引起的寵物真菌性疾病、切斷感染源就非常的重要。

    2、根據《2021年寵物行業白皮書》公布的數據顯示,2021年全國城鎮犬貓數量達1.1億只,比2020增長11.4%,養犬貓的人越來越多,大大增加了感染犬小孢子菌的幾率。對該病治療不及時,或局部處理不當,如外涂刺激性強的藥物或應用腎上腺皮質激素類藥物與抗生素類藥物時,常可引起額外的皮膚損傷,易導致誤傷、漏治,病情繼續發展、加重,也易激發機體對犬小孢子菌的反應,進而發生全身性瘙癢、紅腫、膿瘡,以至發展成膿癬或繼發細菌感染,比如含乙醇、糖皮質類激素等的制劑。

    3、盧立康唑是一種新型的咪唑類外用抗真菌藥物,于2013年11月獲得美國fda批準上市,用于治療趾間足癬、股癬和體癬,成為美國治療股癬和體癬疾病的首個僅需每日1次,療程1周的治療藥(其他藥物均需要治療2周),之后又上市其他劑型,包括乳膏劑、外用溶液劑等,目前僅應用于人,在寵物方面暫未有批準藥物。寵物用已批準的其他抗真菌藥物,如拉諾康唑、氟康唑、恩康唑、特比萘芬、伊曲康唑等,但相比較而言,盧立康唑對于犬小孢子菌的mic值最低(0.001~0.004μg/ml),敏感性更高。此外,特比萘芬在人用方面應用較廣泛,寵物方面濫用情況頻發,出現耐用性,而伊曲康唑在犬的品種方面有一定程度的限制(如不能應用于柯利犬)等,因此開發以盧立康唑為活性成分的制劑更具有優勢。

    4、相對于人用盧立康唑藥物制劑的劑型,如乳膏劑、外用溶液劑,乳膏劑存在吸收速度慢、寵物給藥不便捷、易被寵物舔舐等缺點,外用溶液劑同樣存在給藥不便捷等缺點,因此開發盧立康唑噴劑是很好的選擇。目前現有的盧立康唑噴劑專利技術中多以大量的無水乙醇作為溶劑,刺激性較強,人與寵物敏感性和控制力不同,含刺激性溶劑時可能會讓寵物抗拒給藥、嚴重地會使動物抓撓使皮膚破損加重、黏度低易造成藥物流失浪費等缺點,藥物噴劑易于流失,透皮吸收效果不佳。因此,制備一種低刺激性、藥物停留時間長、透皮吸收效果好、生物利用度高的盧立康唑噴劑是本領域亟待解決的一大問題。


    技術實現思路

    1、為解決現有技術中的問題,本專利技術提供了盧立康唑在制備用于治療寵物真菌性癬病的藥物中的應用,具體技術方案如下:

    2、本專利技術第一方面,提供了盧立康唑在制備用于治療寵物真菌性癬病的藥物中的應用。

    3、進一步地,所述寵物真菌性癬病為爪癬、體癬、股癬。

    4、進一步地,所述寵物真菌性癬病由犬小孢子菌感染引起。

    5、本專利技術第二方面,提供了一種用于治療寵物真菌性癬病的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述盧立康唑噴劑由以下組分組成:盧立康唑、溶劑、抑菌劑、透皮促進劑、增粘劑、ph調節劑、芳香劑。

    6、進一步地,所述盧立康唑噴劑中各組分及其所占質量體積比為:盧立康唑0.2-10%、抑菌劑為0.1-4%、透皮促進劑為0.2-10%、增粘劑為0.2-10%、ph調節劑為0.5-5%、芳香劑為0.5-10%,余量為溶劑。

    7、優選地,所述噴劑中各組分及其所占質量體積比為:盧立康唑1-5%、抑菌劑為0.1-1%,透皮促進劑為2-8%,增粘劑為3-10%,ph調節劑為0.5-2%,芳香劑為1-5%,余量為溶劑。

    8、更優選地,所述噴劑中各組分及其所占質量體積比為:盧立康唑1%、抑菌劑為0.1%,透皮促進劑為5%,增粘劑為10%,ph調節劑為0.5%,芳香劑為1%,余量為溶劑。

    9、進一步地,所述溶劑選自無水乙醇、丙二醇、異丙醇、聚乙二醇中的一種或幾種的組合。

    10、進一步地,所述抑菌劑選自苯甲酸鈉、苯甲醇、苯氧乙醇中的一種或幾種的組合。

    11、進一步地,所述透皮促進劑選自月桂氮酮、n-甲基-2-吡咯烷酮、十二烷基硫酸鈉中的一種或幾種的組合。

    12、進一步地,所述增粘劑選自十六醇、十八醇、十六十八醇、聚維酮中的一種或幾種的組合。

    13、進一步地,所述ph調節劑選自磷酸、鹽酸、氫氧化鈉中的一種或幾種的組合,優選為氫氧化鈉。

    14、進一步地,所述芳香劑選擇薰衣草精油、薄荷香精、蘆薈香精中的一種或幾種的組合。

    15、更進一步地,一種優選地實施方案為:所述噴劑中各組分及其所占質量體積比為:盧立康唑1%、苯甲醇為0.1%、n-甲基-2-吡咯烷酮為5%、聚維酮為10%、ph調節劑為0.5%、薰衣草精油為1%、異丙醇82.4%。

    16、本專利技術第三方面,提供了一種用于治療寵物真菌性癬病的盧立康唑噴劑的制備方法,其步驟如下:

    17、(1)將80%處方量的溶劑加入配液罐,開啟攪拌,依次加入透皮促進劑、增粘劑、抑菌劑、芳香劑,使完全溶解混合均勻得溶液,備用;

    18、(2)在步驟(1)所述溶液中加入處方量的盧立康唑,攪拌溶解得溶液,備用;

    19、(3)將步驟(2)中所得溶液用剩余溶劑定容至所需體積;

    20、(4)用ph調節劑調節溶液ph至7.5-8.0;

    21、(5)溶液經過濾、灌裝得成品。

    22、本專利技術的技術方案,是基于盧立康唑是一種新型的咪唑類抗真菌藥物,與市售的幾種抗真菌藥物相比,對犬小孢子菌的mic值更低、更敏感。

    23、有益效果:

    24、1.本專利技術制備的盧立康唑噴劑,制備工藝較為簡單,采用了異丙醇等作為溶劑,減少了現有技術中所用溶劑對寵物皮膚的刺激,使寵物更容易接受、減少疼痛、減少抓撓。

    25、2.本專利技術制備的盧立康唑噴劑,添加了聚維酮等作為增粘劑,延長了藥液在皮膚的滯留時間,從而延長藥效,起到長效作用。

    26、3.本專利技術制備的盧立康唑噴劑,添加了薰衣草精油等芳香劑,具有芳香氣味、易于寵物接受的同時,還能起到促進細胞再生、祛疤、緩解煩躁情緒的作用。

    27、4.本專利技術制備的盧立康唑噴劑制備工藝簡單,在治療犬貓因犬小孢子菌感染引起的真菌性癬病(如爪癬、體癬、股癬)方面效果明顯。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.盧立康唑在制備用于治療寵物真菌性癬病的藥物中的應用,其特征在于,所述寵物真菌性癬病為爪癬、體癬、股癬。

    2.根據權利1所述的應用,其特征在于,所述寵物真菌性癬病由犬小孢子菌感染引起。

    3.一種用于治療寵物真菌性癬病的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述噴劑由以下組分組成:盧立康唑、溶劑、抑菌劑、透皮促進劑、增粘劑、pH調節劑、芳香劑。

    4.根據權利要求3中所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述噴劑中各組分及其所占質量體積比為:盧立康唑0.2-10%、抑菌劑為0.1-4%、透皮促進劑為0.2-10%、增粘劑為0.2-10%、pH調節劑為0.5-5%、芳香劑為0.5-10%,余量為溶劑。

    5.根據權利要求4中所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述噴劑中各組分及其所占質量體積比為:盧立康唑1-5%、抑菌劑為0.1-1%,透皮促進劑為2-8%,增粘劑為3-10%,

    6.根據權利要求3-5中任一所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述溶劑選自無水乙醇、丙二醇、異丙醇、聚乙二醇中的一種或幾種的組合。

    7.根據權利要求3-5中任一所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述透皮促進劑選自月桂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、十二烷基硫酸鈉中的一種或幾種的組合。

    8.根據權利要求3-5中任一所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述增粘劑選自十六醇、十八醇、十六十八醇、聚維酮中的一種或幾種的組合。

    9.根據權利要求3-5中任一所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述抑菌劑選自苯甲酸鈉、苯甲醇、苯氧乙醇中的一種或幾種的組合;所述pH調節劑選自磷酸、鹽酸、氫氧化鈉中的一種或幾種的組合。

    10.根據權利要求3-5中任一所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述芳香劑選擇薰衣草精油、薄荷香精、蘆薈香精中的一種幾種的組合。

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    【技術特征摘要】

    1.盧立康唑在制備用于治療寵物真菌性癬病的藥物中的應用,其特征在于,所述寵物真菌性癬病為爪癬、體癬、股癬。

    2.根據權利1所述的應用,其特征在于,所述寵物真菌性癬病由犬小孢子菌感染引起。

    3.一種用于治療寵物真菌性癬病的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述噴劑由以下組分組成:盧立康唑、溶劑、抑菌劑、透皮促進劑、增粘劑、ph調節劑、芳香劑。

    4.根據權利要求3中所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述噴劑中各組分及其所占質量體積比為:盧立康唑0.2-10%、抑菌劑為0.1-4%、透皮促進劑為0.2-10%、增粘劑為0.2-10%、ph調節劑為0.5-5%、芳香劑為0.5-10%,余量為溶劑。

    5.根據權利要求4中所述的盧立康唑噴劑,其特征在于,所述噴劑中各組分及其所占質量體積比為:盧立康唑1-5%、抑菌劑為0.1-1%,透皮促進劑為2-8%,增粘劑為...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:王亞姣劉愛玲李守軍郝小妹李亞玲呂慧琳韓瑩瑩樊雅茹
    申請(專利權)人:瑞普天津生物藥業有限公司
    類型:發明
    國別省市:

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