黃豆苷元分散片組合物及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種黃豆苷元分散片組合物及其制備方法。該制劑以黃豆苷元為主要成分，還含有適當的賦形劑及輔劑，所述賦形劑和輔劑選自崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、抗粘著劑、甜味劑等。所述組合物適用于制備分散片，該片劑在１９～２１℃的水中，在３分鐘內崩解，為吞服困難的患者提供了方便，并且提高了生物利用度高，適用于高血壓病及癥狀性高血壓；冠心病、心絞痛、心肌梗死、腦血栓、心律失常、眩暈癥、突發性耳聾；也可用于婦女更年期綜合癥。（*該技術在2024年保護過期，可自由使用*）

【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬醫藥
，具體涉及一種黃豆苷元藥物制劑，更具體地說涉及一種黃豆苷元分散片，同時本專利技術還涉及該制劑的制備方法。
技術介紹
心腦血管疾病是目前世界各國患病率較高的疾病之一，導致心腦血管疾病的因素很多，其中高血壓、氧化低密度蛋白、氧自由基等均是主要因素，隨著社會的發展，人民生活水平的提高，心腦血管疾病患病率也在逐漸增長。黃豆苷元(Daidzein)是葛根中的一種活性成分，現已能人工合成。黃豆苷元能降低心肌耗氧量，使冠脈腦血管血流量增加，對高血壓病人的頭痛、頭暈、頸項強痛等癥狀具有明顯的改善，明顯緩解心絞痛，抗心律失常，抗氧化，增強機體的免疫力，降血糖等藥理作用；降低血液粘度；改善更年期征候群，強化鈣質吸收，預防和治療神經感覺性耳聾作用。由于黃豆苷元療效確切，毒副作用極低，是臨床上常用的治療心腦血管疾病的藥物，故深受廣大醫師和患者的歡迎。但目前有資料可查的僅有片劑和膠囊，片劑和膠囊在體內崩解時限較長，生物利用度低，一定程度上將降低了應有的療效。
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一種質量穩定、給藥方便、起效快、生物利用度高的黃豆苷元分散片及其制備方法。分散片是供口服給藥的固體藥用形式，它們在19～21℃的水中必須3分鐘內崩解，并均勻分散在水中。定義分散片的參數如下1.其在水中高的崩解速度2.崩解顆粒的均勻分布。崩解速度和分散均勻度也取決于輔助劑和活性成分。成品片劑的性質和質量在很大程度上取決于與其混合的輔助劑，所以正確選擇輔助劑是極為重要的。本專利技術提供適合制備分散片的黃豆苷元的新的藥用配方考慮了這些問題，該配方中活性成分黃豆苷元占組合物總重量的5～20％，其余為賦形劑及輔劑崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、抗粘著劑。此外，還可加入甜味劑等。因為分散片的關鍵參數是它們在水中的崩解速度，所以選擇的崩解劑是最重要的步驟之一。崩解劑的作用在于使表面積增加以使得該片劑的活性成分非常迅速地釋放。本專利技術配方中的崩解劑的用量為組合物總重量的2～20％，該崩解劑可以是淀粉甘醇酸鈉、丙稀酸聚合衍生物或交聯聚乙烯吡咯烷酮。稀釋劑包括有助于壓制粉末狀物質并使片劑具有一定強度的賦形劑。微晶纖維素、乳糖、羥丙劑纖維素、甘露醇和它們的混合物是合適的稀釋劑，其用量為組合物總重量的60～90％。微晶纖維素是一種非常合適的流動性和可壓性的粉末狀混合物。它也可以作為黏合劑，形成合適硬度、有一定強度的片劑，而其吸附能力導致很短的崩解時間。通常可采用微晶纖維素和乳糖的混合物作為稀釋劑，平均粒度在50～90微米之間的微晶纖維素比較合適，其含量占組合物總重量的30～60％。乳糖是一種二糖，可以使片劑產生很大的硬度，其含量占組合物總重量的15～45％。本專利技術中提到的潤滑劑包括可以降低片劑內顆粒間摩擦力，降低模孔壁上的反沖力的賦形劑。潤滑劑可采用硬脂酸鎂或微粉化的十二烷基硫酸鈉，使被壓制的制劑更易推出，甚至可以保證填滿模孔空間，從而減小片劑的重量差異。本專利技術中其含量占組合物總重量的0.5～5％。本專利技術中的“抗粘著劑”包括阻止顆粒粘著，從而避免或降低它們摩擦力的賦形劑。聚維酮是合適的抗粘著劑，其含量占組合物總重量的1～8％。本專利技術中，甜味劑可以是人工合成的或天然的，或其混合物。本專利技術經過反復實驗采用濕法制粒壓片技術制備上述分散片，具體步驟如下按等量遞加法將主藥與除潤滑劑外的各種輔料混勻，過80目篩；混勻后的物料置適當容器中，加入無水乙醇適量，制成軟材；20目擠壓過篩制濕顆粒；將濕顆粒置于恒溫干燥箱中65～85℃下干燥100～150分鐘，按處方稱取顆粒，加入處方量的潤滑劑，混勻后壓片即得。對市售黃豆苷元片和研制的黃豆苷元分散片進行溶出度比較，在相同溶出條件下，黃豆苷元片45分鐘溶出不足15％，而黃豆苷元分散片15分鐘已經完全溶出。黃豆苷元的分散片較已知劑型有一系列優點，包括1.分散狀態佳、崩解時間短、藥物溶出快；2.吸收快、生物利用度高；3.服用方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用，尤其適合老人、中風患者及吞服困難的患者服用。具體實施例方式下面通過實施例進一步描述本專利技術。實施例1分散片組合物的配伍如下 黃豆苷元 25.00g乳糖 46.00g微精纖維素 68.00g交聯聚乙烯吡咯烷酮 7.00g阿斯巴甜 3.00g聚維酮 7.00g無水乙醇 適量硬脂酸鎂 適量共壓制成1000片其制備工藝如下原輔料稱量前均通過80目篩。精密稱取處方量的黃豆苷元及乳糖、微精纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮(4.5g)、阿斯巴甜、聚維酮，按等量遞加法將主藥與各種輔料先手工混合均勻。過80目篩兩遍。混勻后的物料置適當容器中，加入無水乙醇適量，制軟材。20目擠壓過篩制濕顆粒。濕顆粒平攤子搪瓷盤中，置鼓風恒溫干燥箱中，70℃干燥2h。精密稱取干燥顆粒的重量，按1％的量加入硬脂酸鎂，再加入2.5g的剩余交聯聚乙烯吡咯烷酮，混勻后，7mm圓形沖模壓制成1000片。即得。實施例2分散片組合物的配方如下黃豆苷元 25.00g乳糖 50.00g微精纖維素65.00g交聯聚乙烯吡咯烷酮7.50g阿斯巴甜 1.00g聚維酮9.00g無水乙醇 適量十二烷基硫酸鈉適量共壓制成1000片其制備工藝如下原輔料稱量前均通過80目篩。精密稱取處方量的黃豆苷元及乳糖、微精纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮(4.5g)、阿斯巴甜、聚維酮，按等量遞加法將主藥與各種輔料先手工混合均勻，過80目篩兩遍。混勻后的物料置適當容器中，加入無水乙醇適量，制軟材。20目擠壓過篩制濕顆粒。濕顆粒平攤子搪瓷盤中，置鼓風恒溫干燥箱中，70℃干燥2h。精密稱取干燥顆粒的重量，按2％的量加入微粉化的十二烷基硫酸鈉，再加入3.0g的剩余交聯聚乙烯吡咯烷酮，混勻后，7mm圓形沖模壓制成1000片。即得。實施例3分散片組合物的配方如下黃豆苷元 25.00g甘露醇 100.00g淀粉甘醇酸鈉 10.00g阿斯巴甜 3.00g聚維酮 7.00g無水乙醇 適量十二烷基硫酸鈉 適量共壓制成1000片其制備工藝如下原輔料稱量前均通過80目篩。精密稱取處方量的黃豆苷元及甘露醇、微精纖維素、淀粉甘醇酸鈉(6g)、阿斯巴甜、聚維酮，按等量遞加法將主藥與各種輔料先手工混合均勻，過80目篩兩遍。混勻后的物料置適當容器中，加入無水乙醇適量，制軟材。20目擠壓過篩制濕顆粒。濕顆粒平攤于搪瓷盤中，置鼓風恒溫干燥箱中，70℃干燥2h。精密稱取干燥顆粒的重量，按2％的量加入微粉化的十二烷基硫酸鈉，再加入4g的剩余淀粉甘醇酸鈉，混勻后，7mm圓形沖模壓制成1000片。即得。由上述組分配方和工藝制得的黃豆苷元分散片均具有分散狀態好、崩解時間短、藥物溶出快、生物利用度高等優點。本專利技術產品適用于高血壓病及癥狀性高血壓；冠心病、心絞痛、心肌梗死、腦血栓、心律失常、眩暈癥、突發性耳聾；也可用于婦女更年期綜合癥。本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種黃豆苷元分散片組合物，其特征在于由活性成分黃豆苷元和賦形劑及輔劑組成，其中黃豆苷元占組合物總重量的５～２０％，其余為賦形劑及輔劑組成：崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、抗粘著劑。

【技術特征摘要】
1.一種黃豆苷元分散片組合物，其特征在于由活性成分黃豆苷元和賦形劑及輔劑組成，其中黃豆苷元占組合物總重量的5～20％，其余為賦形劑及輔劑組成崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、抗粘著劑。2.根據權利要求1所述黃豆苷元分散片組合物，其特征在于崩解劑為淀粉甘醇酸鈉、丙稀酸聚合衍生物或交聯聚乙烯吡咯烷酮。崩解劑的含量為組合物總重量的2～20％。3.根據權利要求1所述黃豆苷元分散片組合物，其特征在于該稀釋劑為微晶纖維素、乳糖、羥丙基纖維素、甘露醇和它們的混合物，含量為組合物總重量的60～90％。4.根據權利要求3所述黃豆苷元分散片組合物，其特征在于稀釋劑為微晶纖維素和乳糖的混合物，其中微晶纖維素占組合物總重量的30～60...

【專利技術屬性】
技術研發人員：徐旭東，
申請(專利權)人：徐旭東，
類型：發明
國別省市：34[中國|安徽]