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    酸棗根中環肽類成分的用途制造技術

    技術編號:8264375 閱讀:260 留言:0更新日期:2013-01-30 18:19
    酸棗根中環肽類成分的用途,環肽類成分為Discarine-L和Discarine-M,此兩個環肽類成分對二肽基肽酶-Ⅳ具有良好的抑制作用,并且對四氧嘧啶誘導的糖尿病小鼠的血糖有顯著降低作用。Discarine-L和Discarine-M可作為二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑用于制備治療糖尿病的藥物。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及醫藥領域。
    技術介紹
    二肽基肽酶IV (DPP-IV)是以二聚體形式存在的高特異性絲氨酸蛋白酶,它的天然底物是胰高血糖素樣肽-I (GLP-I)和葡萄糖促胰島素多肽(GIP)。GLP-I具有多種生理功能,在胰腺可增加葡萄糖依賴的胰島素分泌、抑制高血糖素的分泌使胰島β細胞增生;在胃腸道可延緩餐后胃排空,從而延緩腸道葡萄糖吸收。GIP具有促胰島素分泌功能。二肽基肽酶IV (DPP-IV)能快速降解體內的GLP-I和GIP,使之失活。因此藥物如果能夠抑制二肽基肽酶IV,將會增加體內的GLP-I和GIP水平。從而發揮增加胰島素分泌、使胰 島β細胞增生、增加餐后胃排空、延緩葡萄糖吸收等藥理作用。因此,DPP-IV抑制劑通過抑制DPP-4酶,能夠響應血糖增高,只在必要的時候促進胰島素的分泌,從而降低血糖水平,以減少低血糖的風險,并且在用該藥治療期間,不會增加病人的體重,被譽為“聰明”的降糖藥(成瑋等,臨床合理用藥,2011,4 (2 Α):145-146)。酸T^iZiziphus Jujuba )又名棘、棘子、野率、山率、葛針等,系鼠李科(Rhamnaceae)棗屬植物。酸棗的營養價值很高,也具有藥用價值,其以種仁入藥,有補肝膽、寧心斂汗的作用(周成明等,80種常用中草藥栽培、提取、營銷(第二版)中國農業出版社,2008 )。近年來人們對酸棗化學成分和藥理活性進行了大量研究,發現其含黃酮、三萜等成分,具有鎮靜催眠、心肌細胞保護、抗心律失常、抑制動脈粥樣硬化等多種藥理作用(陳雯等,時珍國醫國藥,2011,22 (7) :1726-1728)。但到目前為止,未見酸棗根中環肽類成分對二肽基肽酶-IV抑制活性的報道。
    技術實現思路
    本專利技術的目的是提供酸棗根中環肽類成分在制備抗二肽基肽酶-IV藥物中的應用。本專利技術是酸棗根中環肽類成分的用途,酸棗根中環肽類成分為化合物I :Discarine-L和化合物2 :Discarine_M,在制備二肽基肽酶-IV抑制劑中的用途; 產-.OH.H 。/ \_J\r .穸/ / \_/P ο / Hl,^\^HH*通-,V^0 、乂、j \ 化合物 I: discaiitie-L -/I-權利要求1.酸棗根中環肽類成分的用途,酸棗根中環肽類成分為化合物I:Discarine-L和化合物2 :Discarine-M,在制備二肽基肽酶-IV抑制劑中的用途;2.根據權利要求I所述的酸棗根中環肽類成分的用途,其特征在于二肽基肽酶-IV抑制劑是指用于糖尿病的藥物。3.根據權利要求I所述的酸棗根中環肽類成分的用途,其特征在于與藥學上可以接受的載體,或與其它賦形劑結合,按常規方法制成經口服給藥的劑型,或非口服給藥的注射齊U,或提取劑型。全文摘要酸棗根中環肽類成分的用途,環肽類成分為Discarine-L和Discarine-M,此兩個環肽類成分對二肽基肽酶-Ⅳ具有良好的抑制作用,并且對四氧嘧啶誘導的糖尿病小鼠的血糖有顯著降低作用。Discarine-L和Discarine-M可作為二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑用于制備治療糖尿病的藥物。文檔編號A61P3/10GK102895650SQ20121044394公開日2013年1月30日 申請日期2012年11月9日 優先權日2012年11月9日專利技術者盛捷, 李俊琛, 陳曉前, 王雪平 申請人:蘭州理工大學本文檔來自技高網
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    【技術保護點】
    酸棗根中環肽類成分的用途,酸棗根中環肽類成分為化合物1:Discarine?L和化合物2:Discarine?M,在制備二肽基肽酶?Ⅳ抑制劑中的用途;?。2012104439413100001dest_path_image001.jpg,2012104439413100001dest_path_image002.jpg

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:盛捷,李俊琛陳曉前王雪平
    申請(專利權)人:蘭州理工大學
    類型:發明
    國別省市:

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