一種美羅培南的制備方法技術

本發明專利技術涉及一種美羅培南的制備方法，其主要包括以下步驟：（1）碳青霉稀二環母核2與(2S,4S)-2-二甲基氨基甲酰-4-巰基-1-(對硝基芐氧羰基)吡咯烷（美羅培南側鏈A）在堿的作用下反應，得到中間體3；（2）中間體3在三氟乙酸和對甲苯磺酸的作用下，一步脫除羥基、羧基和胺基上的保護基，得到美羅培南。本發明專利技術的制備方法可以一步脫除羥基、羧基和胺基上的保護基，脫保護試劑成本低、毒性小，不會造成重金屬殘余，脫保護的反應收率高達90%以上，非常適合原料藥品的工業生產。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及藥物合成
，具體涉及。
技術介紹
美羅培南，又稱美洛培南，Meropenem,化學名稱為3_[ [5_[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-雜氮雙環[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，結構如式I所示

【技術保護點】
一種美羅培南的制備方法，其包括以下步驟：（1）碳青霉稀二環母核2與美羅培南側鏈A在堿的作用下反應，得到中間體3；（2）中間體3在三氟乙酸和助催化劑的作用下，一步脫除羥基、羧基和胺基上的保護基，得到美羅培南1：，其中的“PNZ”表示對硝基芐氧羰基。2013100316353100001dest_path_image001.jpg

【技術特征摘要】
1.一種美羅培南的制備方法，其包括以下步驟(1)碳青霉稀二環母核2與美羅培南側鏈A在堿的作用下反應，得到中間體3；(2)中間體3在三氟乙酸和助催化劑的作用下，一步脫除羥基、羧基和胺基上的保護基，得到美羅培南1:2.如權利要求1所述的美羅培南的制備方法，其步驟(I)中所用的堿為N，N-二異丙基乙胺。3.如權利要求1或2中...

【專利技術屬性】
技術研發人員：陳學文，朱煒，陸建忠，顧豐，
申請(專利權)人：蘇州二葉制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：